左西孟旦用法及作用.docx

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1、左西孟旦用法及作用.左西孟旦(悦文)注射液药品名称:通用名称:左西孟旦注射液英文名称:LevosimendanInjection商品名称:悦文成份:左西孟旦适应症:本品合用于传统治疗(利尿剂、血管紧张素变换酶克制剂和洋地黄类)疗效不好,而且需要增添心肌缩短力的急性失代偿心力弱竭(ADHF)的短期治疗。规格:5ml:用法用量:本品仅用于住院病人,使用时应该有适合的医疗监测设施而且拥有使用正性肌力药物的经验。本品在给药前需稀释。本品仅用于静脉输注,可经过外周或中央静脉输注给药。治疗剂量和连续时间应依据患者的一般状况和临床表现进行调整。治疗的初始负荷剂量为612g/kg,时间应大于10分钟,以后应连

2、续输注g/kg/min(见表1、2)。对于同时应用血管扩充剂或/和正性肌力药物的患者,治疗早期的介绍负荷剂量为6g/kg。较高的负荷剂量会产生较强的血液动力学效应,并可能致使不良反响发生率短暂高升。在负荷剂量给药时以及连续给药开始3060min内,亲密察看患者的反响,如反响过分(低血压、心动过速),应将输注速率减至g/kg/min或停止给药。如初始剂量耐受性好且需要加强血液动力学效应,则输注速率可增至g/kg/min。对处于急性失代偿期的严重慢性心衰患者,连续给药时间往常为24小时。在左西孟旦停药后,未发现有耐药和反弹现象。血液动力学效应起码可连续24小时,停药后,此效应可能连续9天。重复使用

3、左西孟旦的经验有限。陪伴其余血管扩充剂如心肌缩短剂(除了地高辛)使用的经验也是有限的,与血管活性药物联合应用时需较低的负荷剂量(6g/kg)。使用前,应察看稀释液中能否含有微粒杂质和变色状况。稀释后的左西孟旦输液独自输注。输液配制后应在24小时内使用。输液的配制方法:将5ml左西孟旦注射液与500ml5%葡萄糖注射液混淆;输液的配制方法:将10ml左西孟旦注射液与500ml5%葡萄糖注射液混淆。治疗的监测:治疗过程中一定对心电图、血压、心率进行监测,同时测定尿量。对这些参数的监测应连续到输注结束后起码3天或直到患者临床症状较为稳固。关于轻、中度肾功能伤害或轻、中度肝功能伤害的患者,建议至少监测

4、5天。肾功能伤害患者:轻、中度肾功能伤害患者要当心使用本品,关于严重肾功能伤害(肌氨酸酐除去率30ml/min)的患者应禁用。肝功能伤害患者:轻、中度肝功能伤害患者要当心使用本品,但无需调整剂量,关于严重肝功能伤害的患者应严禁使用。以下药物可与左西孟旦同时使用(但不行混淆输注):.呋塞米(利尿药)10mg/ml地高辛(强心药)硝酸甘油(防治心绞痛药)不良反响:临床中最常有的不良反响是头痛、低血压和室性心动过速,常有的不良反响有低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少,详见下表。禁忌:1、对左西孟旦或其余任何辅料过敏的患者;2、明显影响

5、心室充盈或/和射血功能的机械性堵塞性疾病;3、严重的肝、肾(肌酸酐除去率30ml/min)功能伤害的患者;4、严重低血压和心动过速患者;5、有尖端扭转型室性心动过速(TdP)病史的患者。注意事项:1、左西孟旦早期的血液动力学效应可能惹起心缩短压和舒张压的降低,所以,关于基础缩短压或舒张压较低的患者,或存有低血压风险的患者应慎重使用,介绍使用较守旧的剂量范围,应依据患者的自己状况和反响来调整剂量和用药时间。2、左西孟旦用药前应纠正严重的血容量减少症状,假如出现血压或心率过分变化,应降低输注速率或停止输注。3、本品血流动力学效应切实的连续时间还没有确立,一般连续7-10天。部分归因于活性代谢物的存

6、在,其在停止输注后48小时达到最大血药浓度。输注结束后,无创监测起码应连续4-5天,监测应连续到血压降到最低值并开始高升。假如出现血压连续降落的迹象则需监测5天以上,假如患者的临床症状稳固,监测期可少于5天。轻中度肾功能伤害和肝功能伤害患者需要延伸监测期。4、因为肾功能伤害患者体内活性代谢物除去的数占有限,所以左西孟旦在用于有轻、中度肾功能伤害的患者时要特别慎重,肾功能伤害可能会致使活性代谢物浓度增添,进而惹起更显然、更持久的血流动力学效应。严重肾功能伤害(肌酐酸除去率30ml/min)患者严禁使用本品。用于轻中度肝功能伤害的患者时要特别慎重,肝功能伤害可能致使活性代谢物裸露时间延伸,从而惹起

7、更显然、更长久的血流动力学效应。严重肝功能伤害患者严禁使用本品。5、本品可能会惹起血钾浓度的降低,所以在用药前应纠正患者的血钾浓度异样且在治疗中应监测血钾浓度。同其余治疗心衰药物同时应用时,输注左西孟旦可能会惹起血红蛋白和红细胞压积降低,所以缺血性心脏病归并贫血的患者应慎重使用。6、心动过速、心房抖动、或致命性心律失态的患者应慎重使用本品。7、重复使用本品的经验有限;左西孟旦与其余心血管活性药物包含血管缩短剂(地高辛除外)共同使用的经验有限。应付患者进行获益风险评论后确立用药方案。8、关于冠状动脉缺血发病期、任何原由的长QTc间期患者,或同时使用延伸QTc间期药物者,.应慎重使用本品,并应进行

8、心电图监测。9、左西孟旦用于心源性休克的研究还没有进行。没有以下疾病使用本品的信息:限制型心肌病、肥厚型心肌病、严重二尖瓣封闭不全、心肌破碎、心脏压塞、右心室堵塞和3个月内有潜伏致命性心律失态的患者。10、因为用于小孩和18岁以下青少年的经验特别有限,所以,本品不可以用于小孩。11、本品用于术后心衰、待进行心脏移植的严重心衰患者的经验较少。孕妇及哺乳期妇女用药:没有左西孟旦用于孕妇的经验。因为动物试验表示左西孟旦对胎儿形成期有毒性,所以孕妇使用时应衡量利害后再使用;当前尚不知左西孟旦能否在母乳中有排泄,所以哺乳期妇女在输注左西孟旦后14天内不行进行授乳。小孩用药:左西孟旦不可以用于小孩或18岁

9、以下青少年。老年用药:老年患者使用,不必调整剂量。药物互相作用:因为左西孟旦有惹起低血压的风险,与其余血管活性药物同时输注时应慎重。同时输注左西孟旦和地高辛的患者,未发现药代动力学的互相影响。使用-阻滞剂的患者同时应用本品其实不影响疗效。健康志愿者同时使用左西孟旦与单硝酸异山梨酯时发生体位性低血压的反响显然加强。药物过度:过度使用左西孟旦会致使低血压和心动过速。文件报导,左西孟旦惹起的低血压能够用升压药(如:充血性心衰病人用多巴胺,心脏手术后的病人用肾上腺素)治疗。高剂量(g/kg/min)和输注超出24小时.药理作用:作用体制:本品是钙增敏剂,以钙离子浓度依靠的方式与心肌肌钙蛋白C联合而产生

10、正性肌力作用,加强心肌缩短力,但其实不影响心室舒张;同时本品可经过使ATP敏感的K+通道(KATP)开放而产生血管舒张作用,使得.毒理研究:急性毒性:小鼠口服(p.o.)左西孟旦的LD50为152mg/kg156mg/kg,静注(i.v.)的LD50为32mg/kg50mg/kg。雄性大鼠p.o.和i.v.左西孟旦的LD50分别为.药代动力学:一般药代动力学左西孟旦的药代动力学在临床治疗的剂量范围(g/kg/min)内呈线性关系。散布:左西孟旦的散布容积(Vss)大概为。97-98%的左西孟旦与血浆蛋.性状:本品为黄色或橙黄色澄明液体。储藏:密闭、遮光、低温(2-8)保留,不行冷冻结冰。包装:玻璃瓶包装,1支/盒。有效期:个月履行标准:YBH01402010同意文号:国药准字H20100043生产公司:.齐鲁制药有限公司药物分类:抗心力弱竭和心律失态药.

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