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1、解热镇痛药医学知识解热镇痛药医学知识专题讲座专题讲座一、概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。2解热镇痛药医学知识专题讲座作用机制作用机制NSAIDsNSAIDs共同的药理基础是抑制体内前列腺共同的药理基础是抑制体内前列腺素（素（PGPG）合成。）合成。PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细多种细胞都可合成胞都可合成PG，它参与多种生理和病理生
2、，它参与多种生理和病理生理作用。理作用。3解热镇痛药医学知识专题讲座前列腺素（PG）作用扩张小血管扩张小血管增加微血管通透性增加微血管通透性致热、吸引中性粒白细胞与致热、吸引中性粒白细胞与其他炎症介质其他炎症介质4解热镇痛药医学知识专题讲座5解热镇痛药医学知识专题讲座环氧化酶环氧化酶 COX-1COX-1和和COX-2COX-2特性比较特性比较生成生成 固有的 需经诱导功能功能 生理学：生理学：妊娠时，妊娠时，PGPG生成增加生成增加 COX-1 COX-2保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流分布TXA2/PGI2病理学病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症6解热镇痛药医学
3、知识专题讲座1.抗炎抗风湿2.镇痛作用3.解热作用4.其他三、三、NSAIDNSAID基本药理作用基本药理作用中度慢性钝痛(炎性疼痛)有效，而对急性锐痛和剧痛无效；无成瘾性,(非处方药);不抑制呼吸；作用部位在外周；明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状。较好地控制风湿及类风湿的症状。疗效肯定,但不能根治,也不能防止疾病的发展及合并症的产生。降低发热病人体温，对正常人体温无影响。血小板凝集肿瘤发生，发展，转移防治阿尔兹海默延缓角膜老化7解热镇痛药医学知识专题讲座2024/6/24郧阳医学院药理学教研室 潘龙瑞88解热镇痛药医学知识专题讲座乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较
4、氯丙嗪乙酰水杨酸效应抑制体温调节解热作用机制抑制体温调节中枢抑制PGs的合成和释放特点1环境温度低降温1）环境温度越低，降温越显著2）可降发热、正常体温2高温环境升温只降发热体温只降发热体温不降正常体温不降正常体温用途人工冬眠疗法（降温）治疗发热 9解热镇痛药医学知识专题讲座第二节第二节非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类一、水杨酸类包括水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。阿司匹林（阿司匹林（aspirinaspirin，乙酰水杨酸，乙酰水杨酸,acetylsalicylic acid）10解热镇痛药医学知识专题讲座1.1.口服吸收迅速。弱有机酸。口服吸收
5、迅速。弱有机酸。2.2.吸收后被水解为乙酸和水杨酸吸收后被水解为乙酸和水杨酸3.3.肝脏代谢：肝脏代谢：小剂量小剂量按一级动力学消除按一级动力学消除 大剂量大剂量按零级动力学消除按零级动力学消除 4.4.以代谢产物的形式从肾脏排出以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液，碱化尿液，促进排泄促进排泄 体内过程体内过程 11解热镇痛药医学知识专题讲座 药理作用及临床用途药理作用及临床用途 1解热、镇痛及抗炎（抑制环氧酶，PG）解热解热:降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发热、风湿热等。镇痛镇痛:疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。12解热镇痛药医学知识专题讲座抗炎、抗
6、风湿：作用显著，症状缓解明显作用显著，症状缓解明显 风湿热风湿热、风湿性关节炎（、风湿性关节炎（3-5g/3-5g/日），疗日），疗效显著，可用于鉴别诊断。效显著，可用于鉴别诊断。类风湿关节炎：类风湿关节炎：缓解症状，为首选药缓解症状，为首选药药理作用及临床用途药理作用及临床用途13解热镇痛药医学知识专题讲座类风湿关节炎14解热镇痛药医学知识专题讲座2.2.影响血小板功能影响血小板功能PGI2TXA2 （血管壁）（血管壁）（血小板）（血小板）低浓度低浓度花生四烯酸花生四烯酸 PGH2/PGG2高浓度高浓度抗血栓形成抗血栓形成小剂量临床用于脑缺血、缺血性心脏病及进展性心肌梗小剂量临床用于脑缺血、
7、缺血性心脏病及进展性心肌梗塞患塞患者(每日口服75mg)(血小板血小板 COX)COX)(血管壁血管壁 COX)COX)促血栓形成促血栓形成15解热镇痛药医学知识专题讲座3.川崎病治疗急性发热期可用阿司匹林80150mg/kg，分4次口服；发热期过后可减少剂量510mg/kg，每日一次；阿司匹林能减缓冠状动脉瘤发生和防止血栓形成。16解热镇痛药医学知识专题讲座 1 1、胃肠道反应、胃肠道反应：恶心、呕吐、不易发现的胃出血（无痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2合成）,禁用于胃溃疡。预防：饭后嚼服，用缓释片，合用米索前列醇。不良反应17解热镇痛药医学知识专题讲座不良反应2、加重出血倾向：加重
8、出血、凝血时间延长（抗血小板）加重出血、凝血时间延长（抗血小板）大剂量：降低凝血酶原生成（大剂量：降低凝血酶原生成（V VK K对抗）对抗）手术前一周禁用；出血倾向疾病禁用。手术前一周禁用；出血倾向疾病禁用。3、水杨酸反应：5g5gd d，恶心、呕吐、头，恶心、呕吐、头痛、耳鸣、精神错乱等。痛、耳鸣、精神错乱等。18解热镇痛药医学知识专题讲座4 4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发克，诱发“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”。治疗哮喘：抗组胺药、激素。治疗哮喘：抗组胺药、激素。AdAd无效。无效。5 5、瑞夷综合征：儿童病毒感染流感（麻疹、水痘
9、、瑞夷综合征：儿童病毒感染流感（麻疹、水痘等）等）阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性-脑病综合征，脑病综合征，预后很差，死亡率高。预后很差，死亡率高。儿童病毒感染：宜用儿童病毒感染：宜用对对乙酰氨基酚乙酰氨基酚（对外周环氧酶（对外周环氧酶不明显），不用阿司匹林退热。不明显），不用阿司匹林退热。6.6.肾脏影响：水肿、多尿肾小管受损肾脏影响：水肿、多尿肾小管受损19解热镇痛药医学知识专题讲座白三烯20解热镇痛药医学知识专题讲座药物相互作用药物相互作用使某些与血浆蛋白结合率高的药物从使某些与血浆蛋白结合率高的药物从结合部位置换出来结合部位置换出来游离型游离型作用作用香
10、豆素香豆素抗凝作用抗凝作用出血；出血；肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素抗炎作用抗炎作用诱诱发溃疡；发溃疡；磺酰脲磺酰脲降糖作用降糖作用低血糖；低血糖；呋塞米、甲氨蝶呤、青霉素呋塞米、甲氨蝶呤、青霉素竞争竞争肾小管分泌部位肾小管分泌部位蓄积中毒蓄积中毒21解热镇痛药医学知识专题讲座 二、苯胺类二、苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛）扑热息痛）1.1.为非那西汀体内代谢物。为非那西汀体内代谢物。2.2.解热较强（中枢抑制解热较强（中枢抑制PGPG合成酶较强）合成酶较强）镇痛较弱镇痛较弱 无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）3.3.主要用于退热
11、和镇痛主要用于退热和镇痛4.4.过量中毒也可引起肝损害过量中毒也可引起肝损害22解热镇痛药医学知识专题讲座三、吲哚类三、吲哚类吲哚美辛（吲哚美辛（idomethacin,消炎痛）消炎痛）抑制抑制PGPG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。1.1.解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。2.2.毒性大毒性大,非一线药，用于其他药无效不长期用。非一线药，用于其他药无效不长期用。3.3.应用于应用于 （1 1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等 （2 2）顽固性发热（其他药无效）顽固性发热（其
12、他药无效）23解热镇痛药医学知识专题讲座五五.芳基乙酸类芳基乙酸类双氯芬酸（双氯芬酸（diclofenacdiclofenac）1.1.解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛2.2.常用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨关节炎、常用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等手术后疼痛、痛经等3.3.罕见胃溃疡，皮疹肾损伤少见，可致骨髓抑制罕见胃溃疡，皮疹肾损伤少见，可致骨髓抑制不良反应轻，同不良反应轻，同aspirin aspirin 偶有肝功异常偶有肝功异常4.4.首过消除明显，首过消除明显，F F为为505025解热镇痛药医学知识专题讲座六、烯醇
13、类六、烯醇类 吡罗昔康（吡罗昔康（proxicamproxicam，炎痛喜康，炎痛喜康贴片贴片）1.1.解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎强强（类类似似吲吲哚哚美美辛辛），作作用用持持久，久，t1/2 36-45ht1/2 36-45h，（，（1 1次次/天）。天）。2.2.应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好26解热镇痛药医学知识专题讲座七、吡唑酮类七、吡唑酮类保泰松（保泰松（phenylbutazone，布他酮），布他酮）羟基保泰松羟基保泰松1.1.作用持久（作用持久（t1/2 50-65h,t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率 90%90%）
14、，滑膜腔浓度高（），滑膜腔浓度高（50%50%血药浓度，血药浓度，持续三周）持续三周）2.2.抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。3.3.风湿、类风湿性关节炎、风湿、类风湿性关节炎、强直性脊强直性脊 柱炎柱炎，不良反应多，已少用。，不良反应多，已少用。27解热镇痛药医学知识专题讲座强直性脊柱炎强直性脊柱炎 28解热镇痛药医学知识专题讲座八八.烷酮类烷酮类萘丁美酮（萘丁美酮（nabumetonenabumetone）用于治疗类风湿性关节炎取得较好疗用于治疗类风湿性关节炎取得较好疗效，不良反应较轻。效，不良反应较轻。29解热镇痛药医学知识专题讲座九、异丁芬酸类九、异丁芬酸类舒林
15、酸前体药：进入人体后代谢为有抗炎活性的硫化物急性疼痛情况和慢性风湿性疾患的疼痛及炎症均有疗效。尤其适用于老年人及肾血流量可能有潜在灌注不足的患者。也适应于有肝硬化、心功能不全、轻度肾病变者。与阿司匹林和布洛芬的疗效相似。30解热镇痛药医学知识专题讲座 第三节第三节 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药 选择性药物：选择性药物：1.1.抑制抑制COX-2,COX-2,2.2.解热、镇痛和抗炎。解热、镇痛和抗炎。31解热镇痛药医学知识专题讲座塞来昔布（塞来昔布（celecoxibcelecoxib）1.1.解热、镇痛和抗炎作用解热、镇痛和抗炎作用.2.2.选择性抑制选择性抑制COX-2CO
16、X-2（强（强COX-1 COX-1 数百倍）数百倍）,治疗治疗量对量对COX-1COX-1型无明显影响。型无明显影响。3.3.应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后镇痛、后镇痛、牙痛、痛经等。牙痛、痛经等。4.4.不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害。不良反应：较非选择性药物轻，但仍有损害。32解热镇痛药医学知识专题讲座罗非昔布罗非昔布选择性抑制选择性抑制COX2COX2，主要用于骨关节炎，主要用于骨关节炎尼美舒利尼美舒利（nimesulide)nimesulide)1.1.新型新型NSAIDNSAID，较高的选择性抑制，较高的选择性抑制COX2COX2。2.2.抗炎作用强、不良反应小；抗炎作用强、不良反应小；3.3.主要用于类风湿性关节炎、骨关节主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。33解热镇痛药医学知识专题讲座34解热镇痛药医学知识专题讲座氨基比林（Pyramidon）解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与风湿作用与阿司匹林阿司匹林相似。本品因
