非限制类抗生素

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1、非限制类抗生素非限制使用类抗生素是治疗细菌感染时首先选择的抗菌药物，很多一线抗菌药物就是的，一 般有以下几种：1. 8-内酰胺类抗生素机制：抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins, PBPs）, 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。触发细菌的自溶酶活性，缺乏 自溶酶的突变株则表现出耐药性。（1）青霉素类抗生素： 临床应用：青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、 梅毒、鼠咬热等的首选药；青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线 菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜

2、炎发生的首选药 举例：青霉素、青霉素V钾、苯唑西林、氯唑西林、氨苄西林、双氯西林、苄星青霉素、 咲布西林、阿莫西林、美洛西林、萘夫西林、阿洛西林、替卡西林等。（2）头抱菌素类： 临床应用：第一代头抱菌素，主要用于耐药金葡菌感染，常用头抱噻吩、头抱拉定、及k 抱唑啉，后者肌注血浓度为头抱菌素类中最高，是一代中最广用的品种。口服头抱菌素主要 用于轻、中度呼吸道和尿路感染。第二代头抱菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌 所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的有头抱咲辛及 头抱孟多等。第三代头抱菌素治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎

3、等严重感染可获 满意效果。第三代头抱菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。头抱他定为目前临床应用的抗绿 脓杆菌最强的抗生素，此外头抱哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌头抱曲松和头抱噻肟相仿， 头抱哌酮稍差。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头抱菌素。 分类：第一代头抱菌素如头抱氨苄、头抱拉定、头抱唑林（对青霉素酶稳定，可为革兰阴性菌的B -内酰胺酶所破坏；对革兰氏阴性菌的作用较差；有一定的肾毒性,） 第二代头抱菌素如头抱咲辛、头抱孟多、头抱克洛（各方面比一代都好） 第三代头抱菌素如头抱噻肟、头抱他啶、头抱三秦、头抱哌酮、头抱唑肟（各方面比二代好，对革兰阴性菌有较强的作用；可渗入脑脊液中

4、，基本无肾毒性）第四代头抱菌素如头抱吡肟，头抱匹罗等（无肾毒性）（3）其他（联用B -内酰胺酶抑制剂）阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、美洛西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸等。2. 氨基糖苷类抗生素：机制：氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S 核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明：此类药物可影响细菌蛋白质合成的 全过程，妨碍初始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放，从而 导致细菌死亡。临床应用：用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮 肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等;败血症

5、、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引 起的严重感染，单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳，此时需联合应用其他对革 兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成 penicillins （青霉素）、第三代cephalosporins （头抱）及 quinolones （奎若酮）等。举例：丁胺卡那、庆大霉素、阿米卡星、链霉素等（a.副作用：都具有耳毒性、肾毒性、 神经肌肉阻断、变态反应；b：特点：1.杀菌作用呈浓度依赖性。2仅对需氧菌有效，尤其 对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。3具有明显的抗生素后效应。4具有首次接触效应5. 在碱性环境中抗菌活性增强3大环内酯类抗生素：机制：不可逆的结合到细菌

6、核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性 抑制蛋白质合成 临床应用：用于治疗下列病原体引起的感染1军团菌病2链球菌感染3衣原体、支原体 感染4.棒状杆菌感染5其他：如隐孢子虫病及弓形体病的选用药物 举例：红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。4 四环素类抗生素：机制：特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰一tRNA在该位上的联 结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。 临床应用：用于立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病的临床治疗。一般临床首选 多西环素 举例：四环素、多西环素、土霉素等。注意：喹诺酮类药物、磺胺类药物、咲喃类药物、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等都是人工合成 的抗菌药物，不在抗生素的范围内，因此不属于抗生素，我这里就不归类了。