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1、镇痛药结构特点总结在2012年考试题中占1分（单选1分，配伍0分，多选0分）分子中有氨基酮类结构的，用于吗啡。海洛因等成瘾性造成的戒断症状的治疗是A:美沙酮B:吗啡C:芬太尼D:哌替啶E：纳洛酮答案选A2013年考试题占2分（单选0分，配伍2分，多选0分）A: 吗啡B: 哌替啶C:曲马多D: 美沙酮E：布托啡诺具有激动/拮抗双重作用的是 E4-苯基哌啶类是 B结构中含有2个手性C 的是 C氨基酮类药物是 D一、吗啡结构：5个环稠和 5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R) 左旋有活性性质：1.弱两性,3位OH，17位N-甲基叔胺2,光照被空气氧化3.酸性，分子内脱水重排4.特有显色反应甲
2、醛硫酸反应-紫色钼硫酸反应-紫色-蓝绿色构效关系：1、酚羟基为活性必需，醚化，酰化使活性与成瘾性都下降；2、N是镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，从激动转为拮抗；3、7.8位双键打开，活性与成瘾性都增加；4、6位羟基的任何变化，活性与成瘾性都增加。n 半合成镇痛药吗啡结构改造部位（3、6、7、17N）n 盐酸羟考酮：3-CH3，6=O，7位双键氢化n 纯激动剂（17N-CH3）n 盐酸纳洛酮：17N-烯丙基 纯拮抗剂n 合成镇痛n 天然产物简化 n 1.去氧桥 吗啡喃类 布托啡诺n 2.去C环 苯吗喃类 n 3.去B环 哌啶类 哌替啶 XX太尼n 4.去D环 氨基酮类 美沙酮阿片受体构象1）一个碱性中心，在生理pH条件下，电离成阳离子，与受体阴离子 结合2）具有苯环，与受体平坦区 结合3）烃基部分 （ 吗啡 C15-C16 ）凸出于平面，正好与受体凹槽 相适应预计2014出题点可能为单项选择题1分，主要出题点可能为全合成类药物的分类盐酸哌替啶吗啡结构中仅保留A和D环 结构：哌啶甲酸乙酯性质：酯键所处位置空间位阻大。代谢：N-脱甲基，(无活性）美沙酮 化学性质：水溶性，不稳定，光照变质 6位手性碳，左旋活性右旋，用消旋体 代谢与作用特点： 1 ）代谢产物N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、 羰基还原，都有镇痛活性，作用时间长2）成瘾小，可替代疗法戒毒
