阿米卡星注射液说明书

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1、阿米卡星注射液说明书【药品名称】通用名：注射用硫酸阿米卡星商品名：英文名：Amikacin Sulfate For Injection汉语拼音： Zhusheyong Liusuan A mikaxing本品的主要成分为硫酸阿米卡星，其化学名为0-3-氨基-3-脱氧-a-D-葡毗喃糖基- 1-6-0- 16-氨基-6-脱氧-a-D-葡毗喃糖基T-4-N-4-氨基-2-羟基-1-氧丁基-2-脱氧-D- 链霉胺硫酸盐其结构式为：分子式：C22H43N5013 nH2S04n=l. 8【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末或疏松块状物。【药理毒理】硫酸阿米卡星是一种氨基糖甘类抗生素。本品对多数肠杆菌

2、科细菌，如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属等 均具良好作用，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作 用；对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆菌 及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大密素略低。本品最突出的 优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖苜类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而失 去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC6所钝化，此外AAD4 和APH3 TH偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥 布霉素和

3、奈替米星等氨基糖甘类耐药者约60%70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中 对阿米卡星耐药菌株亦有增多。革兰阳性球菌中本品除对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球 菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30s亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与 半合成青霉素类或头抱菌素类合用常可获协同抗菌作用。【药代动力学】肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在 肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄;但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓 度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低。在体内不代

4、谢。成人血消 除半衰期tl/2b为22. 5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低。主要经肾 小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。血液透析与腹膜透析可白血中清除相当量 的药物。【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、 肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属甲氧西林敏感株所致 严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、 腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。由了本品对多数氨基糖仃类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、 庆大霉素或妥布雷素耐药菌株所致的严重感

5、染。【用法用量】1 .成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0. 2g; 用于其他全身感染每12小时7. 5mg/kg或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1. 5g,疗 程不超过10天。2 .小儿,肌内注射或静脉滴注,首剂按体重10mg/kg,继以每12小时7. 5mg/kg,或每 24 小时 15mg/kg63.肾功能减退患者：肌好清除率5090ml/分者每12小时给F正常剂量7. 5mg/kg的 60%90%;肌好清除率1050ml/分者每2448小时用7. 5mg/kg的20%30%。肌酢清除率可直接测定或从血肌肝值按下式计算：140-年龄X标准体重k

6、g成年男性肌酢清除率二72X患者血肌酢浓度mg/dl140-年龄X标准体重kg或50X患者血肌好浓度mg/dl140-年龄X标准体重kg成年女性肌酢清除率二X0. 8572X患者血肌好浓度mg/dl140-年龄X标准体重kg或 X0. 8550X患者血肌肝浓度mg/dl【不良反应】1 .患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感;少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症 状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。2 .本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌 前值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别出现肾功能衰竭的报道。3 .软弱无

7、力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。4 .其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸性粒 细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。【禁忌症】对阿米卡星或其他氨基糖昔类过敏的患者禁用。【注意事项】1 .交义过敏,对一种氨基糖甘类过敏的患者可能对其他氨基糖行也过敏。2 .在用药过程中应注意进行下列检查：3 尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。4 听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。5 .疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小 时给药7. 5mg/kg者血约峰浓度应保持在15-30rng/ml,谷浓度

8、510mg/ml;一日一次给药 15mg/kg者血药峰浓度应维持在5664mg/ml,谷浓度应为6 .下列情况应慎用本品：1失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。2第8对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。3重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。4肾功能损害者，因本品具有肾毒性。5 .对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶ALT、门冬氨酸氨基转移酶AST、血清 胆红素浓度及乳酸脱氢能浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。6 .氨基糖首类与P内酰胺类头饱菌素类与青霉素类混合时可导致相互失活。本品与 上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米

9、卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。7 .应给予患者足够的水份，以减少肾小管损害。8 .配制静脉用药时，每500mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液 100200ml。成人应在3060分钟内将上述溶液缓慢滴入，婴儿患者稀释的液量相应减 少。【孕妇与哺乳期妇女用药】本品属孕妇用药的D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘 到达胎儿组织，可能引起胎儿听力损害。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期 妇女用药时宜暂停哺乳。【儿童用药】氨基糖昔类在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全，使本类 药物的半衰期延长，药物易在体内蓄积产生毒性反应。【老年患者

10、用药】老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能的测定值在正常范围内，仍 应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测 血药浓度。【药物相互作用】1 .本品与其他氨基糖苜类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及 神经肌肉阻滞作用。2 .本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等 症状。本品与卷曲霉素、顺粕、依他尼酸、吠塞米或万古雷素或去甲万古霉素等合用，或 先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。3 .本品与头抱睡吩或头抱哇林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素 B、头抱唾吩、磺胺口密咤和

11、四环素等注射剂联合应用，因可发生配伍禁忌。4 .本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌 肉阻滞作用。5 .其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳 毒性。【药物过量】由了缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法， 同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。【规格】0. 2g20万单位【贮藏】密闭，在干燥处保存。硫酸阿米卡星是一种氨基糖甘类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸椽酸杆菌属、沙雷菌属 等均具良好作用，对铜

12、绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好 作用;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲菌、结核杆 菌及某些非结核分枝杆菌属亦具较好抗菌作用，其抗菌活性较庆大霉素略低。本品最突出 的优点是对许多肠道革兰阴性杆菌所产生的氨基糖甘类钝化酶稳定，不会为此类酶钝化而 失去抗菌活性。在目前所分离到的12种钝化酶中，本品仅可为AAC6所钝化，此外AAD4 和APH3 TH偶可导致细菌对本品中度耐药。临床分离的肠杆菌科细菌中对庆大霉素、妥 布霉素和奈替米星等氨基糖讨类耐药者约60%70%对本品仍敏感。近年来革兰阴性杆菌中 对阿米卡星耐药菌株亦有增多革兰阳性球菌中本品除

13、对葡萄球菌属中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎链球 菌、各组链球菌及肠球菌属对之大多耐药。本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30s亚单位，抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与 半合成吉霉素类或头抱菌素类合用常可获协同抗菌作用。阿米卡星丁胺卡那位素适用于革兰阴性杆菌和对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌引起的 感染。肌肉注射或静脉滴注给药，静脉滴注的半衰期约为2h,无尿时可长达30h,很少与 蛋白结合。有效治疗的血浓度为1525Ug/ml,中毒的血浓度持续在35Hg/ml以上。常 用量15mg/ kgd,分2次给药，疗程不超过57孔主要引起耳蜗神经损害，耳、肾毒 性与庆大霉素相仿。临床表现1 .偶有头痛、药疹、震颤、麻木、关节痛、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、贫血和视 力模糊等。较长期应用可引起二重感染。2 .耳毒性较庆大毒素低，可发生耳鸣、耳部饱胀感，高频听力减退，严重者可进展到 耳聋。也有发生前庭功能损害的报道。3 .肾毒性较庆大毒素低，有血尿、尿量减少、尿蛋白等，多为可逆性。停药后可以恢 复。4 .因神经、肌肉接头传递功能受抑制而发生的呼吸抑制较少见。5 .曾报道1例出现精神症状：言语增多、哭笑无声、凝视、强行外出、拒绝进食和服 药。停药后，上述症状消失。治疗阿米卡星中毒的治疗要点为：参照庆大霉素的相关内容。本品可由血液透析和腹膜透析清除。感谢您的阅读，祝您生活愉快。