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1、潘妥洛克（片剂） PANTOLOC TAB奈科明 Nycomed【成份】 泮托拉唑 Pantoprazole【性状】 泮托拉唑的化学名为 ：5-(二氟甲氧基)-2-(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基）-亚硫酰-1氢-苯并咪唑倍半水合钠盐。分子式 ：C16H14F2N3NaO4S x 1.5H2O，分子量 ：432.4。本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。每20 mg肠溶片含 ：22.6 mg泮托拉唑倍半水合钠盐（相当于20 mg泮托拉唑）。每40 mg肠溶片含 ：45.1 mg泮托拉唑倍半水合钠盐（相当于40 mg泮托拉唑）。【药理作用】 泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过特异性地与胃壁细
2、胞上的质子泵结合，抑制胃酸分泌。泮托拉唑在胃壁细胞的酸性分泌小管中被激活，再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵（即H+，K+-ATP酶）结合，抑制胃酸分泌。抑酸效应呈剂量相关性，能够有效抑制基础、夜间胃酸分泌。与其他质子泵抑制和H2受体拮抗剂一样，泮托拉唑可降低胃酸分泌，刺激胃泌素水平相应升高，这种效应是可逆的。【药代动力学】 本品能够有效抑制基础、夜间及24小时胃酸分泌，抑酸效应呈现出剂量相关性。本品药代动力学呈线性特征，静脉输入或口服10-80 mg后，AUC（浓度时间曲线下面积）和Cmax（血药浓度峰值）均随剂量的增加而成比例上升。其表观分布容积为0.15 L/kg，清除率为0.1 L
3、/h/kg，清除半衰期(t1/2)约为1小时，血浆蛋白结合率为98%。药物代谢 ：该药几乎均在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，并另有II期代谢的途径。主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。其大部分（约80%）由肾脏排出，其余由胆汁分泌从粪便中排出。【毒理研究】 急性毒理学研究表明，大鼠静脉应用本品后，半数致死量（LD50)为390 mg/kg，小鼠为250 mg/kg。慢性毒理学研究显示，泮托拉唑可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌素水平上升，并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。本品不影响生育，亦无致畸的证据。【适应症】 肠溶片20 mg 治疗轻度反流性食
4、管炎及其伴随症状（如烧心、反酸、吞咽疼痛） ；用于反流性食管炎的长期维持治疗，防止复发。肠溶片40 mg 十二指肠溃疡，胃溃疡，中、重度反流性食管炎。与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染 ：克拉霉素和阿莫西林，或克拉霉素和甲硝唑，或阿莫西林和甲硝唑（详见用药方法），以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。提示 ：泮托拉唑不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。在应用泮托拉唑治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。反流行食管炎的诊断应经内镜检查核实。【用法用量】 应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。肠溶片20 mg治疗轻度反流性食
5、管炎及其伴随症状（如烧心、反酸、吞咽疼痛） ：推荐口服剂量为每日1片20 mg泮托拉唑肠溶片，通常在2-4周内症状得以缓解。4周的疗程用于治疗伴发的食管炎 ；如果4周内未能治愈，可再用药4周。用于反流性食管炎的长期维持治疗，防止复发 ：长期维持治疗，推荐剂量为每日1片20 mg泮托拉唑肠溶片。如复发可将剂量加大到每日40 mg，或用40 mg泮托拉唑肠溶片治疗。复发治愈后可将剂量减至20 mg/日。长期维持治疗，只有在充分考虑风险/利益比后，疗程可超过1年，因为还未获得长期使用本品的安全性数据。16提示 ：严重肝功能障碍的患者，每日泮托拉唑的剂量一般不应超过20 mg。老年患者和肾功能受损的患
6、者，不需调整剂量。服药方式与疗程 ：本品不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1小时配水完整服用。如果治疗4周仍无效，应查明原因。肠溶片40 mg对伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡须用联合疗法根除感染。泮托拉唑与抗菌药物的联合使用可采取下述任何一种方案 ：a、1片泮托拉唑肠溶片 2次/日+1000 mg阿莫西林 2次/日 + 500 mg克拉霉素 2次/日 ；b、1片泮托拉唑肠溶片 2次/日 + 500 mg甲硝唑 2次/日 + 500 mg克拉霉素 2次/日 ；c、1片泮托拉唑肠溶片 2次/日 + 1000 mg阿莫西林 2次/日 + 500 mg甲硝唑 2次/日。在联合疗法中，有甲硝唑的方案仅
7、在其他方案不能根除幽门螺杆菌感染的情况下方予使用。若患者无联合疗法的指征，如检查幽门螺杆菌阴性，泮托拉唑可按下述剂量单独使用 ：十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎患者一般每日服用1片泮托拉唑肠溶片。个别病例，特别是在其它治疗方法无效的情况下，可将剂量加倍（即每日2片泮托拉唑肠溶片）。注意 ：肾功能受损和老年患者每日泮托拉唑的剂量一般不应超过40 mg，但有些情况例外，即为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，老年患者在1周治疗中也使用常规剂量（40 mg 2次/日）的泮托拉唑。严重肝功能受损的患者剂量应减少至隔日1片（40 mg泮托拉唑肠溶片）。服药方式与疗程 ：本品不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1
8、小时配水完整服用。为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，每日第2次服药应在晚餐前进行。联合疗法一般持续7天，此后如症状持续存在，需继续服用泮托拉唑以保证溃疡的完全愈合，用药应遵守治疗胃、十二指肠溃疡的推荐剂量。通常十二指肠溃疡在2周内愈合，如果2周的疗程不够，可继续延长治疗2周。胃溃汤和反流性食管炎需要治疗4周。如果疗程不够，可继续延长治疗4周。由于长期用药的经验有限，疗程不宜超过8周。【不良反应】 消化系统 ：常见（ 1%-10%）上腹痛、腹泻、便秘或腹胀 ；不常见（ 0.1%-1%）恶心。全身系统 ：罕见（0.01%）周围性水肿，在治疗结束时消失。肝胆系统 ：罕见（0.01%）出现黄疸的严
9、重肝细胞损害，伴或不伴肝衰竭。免疫系统 ：罕见（0.01%）过敏性反应如过敏性休克。测定值 ：罕见（0.01%）肝酶测定值增加（转氨酶，-GT） ；甘油三酯水平增高 ；发热，治疗结束时恢复正常。骨骼肌肉系统，结缔组织 ：罕见（0.01%）肌痛，在治疗结束时消失。神经系统 ：常见（ 1%-10%）头痛 ；不常见（ 0.1%-1%）头晕或视力障碍（视物模糊）。精神系统 ：罕见（0.01%）抑郁，在治疗结束时消失。肾和泌尿系统 ：罕见（0.01%）间质性肾炎。皮肤及皮下组织 ：不常见（ 0.1%-1%）过敏反应，如瘙痒、皮疹 ；罕见（0.01%）荨麻疹、血管神经性水肿，严重的皮肤反应如Stevens
10、 Johnson综合征，多形性红斑，光过敏，Lyell-综合征。【禁忌】 本品不能用于已知对该药的某种成份过敏的患者。在根除幽门螺杆菌感染的联合疗法中，有中、重度肝肾功能障碍的患者禁用本品，因为目前尚缺乏联合疗法对这类患者疗效及安全性的临床经验。【注意事项】 当与其他药物联合使用时，每种药物的用药原则均应予以遵守。遇有严重肝功能障碍（肝衰竭）的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，若其测定值增加，必须停止用药。【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇的临床经验有限。动物试验中，在剂量超过5 mg/kg时有轻度胚胎毒性作用。无泮托拉唑进入人体乳汁的报道。只有权衡泮托拉唑对母体的益处大于其对胎儿或婴儿的潜在危害
11、时，才可使用本品。【儿童用药】 目前还没有将之用于儿童的经验。【老年用药】 参见【用法用量】的注意项。【药物相互作用】 本品可能减少生物利用度取决于胃内pH值的药物（如酮康唑）的吸收。请注意，这也适用于口服本品之前的短暂时间内所应用的药物。泮托拉唑的活性成份在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而对许多这类药物进行专门检测，如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、萘普生、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、吡罗昔康、茶碱、华法林和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。泮托拉唑与同时
12、使用的抗酸药也没有相互作用。对泮托拉唑与同时服用的抗生素（克拉霉素，甲硝唑，阿莫西林）进行人体动力学研究，未发现有临床意义的相互作用。【药物过量】 人类应用此药过量后的症状尚不清楚，如果发生药物过量，必须给予适当诊治。【用药须知】 本药肠溶片应在饭前配水完整服用，不要将之嚼碎或碾碎。【贮藏/有效期】 30以下存放，有效期36个月。【规格/包装】 肠溶片 20 mg x 7 片, 40 mg x 7 片, 40 mg x 14 片。潘妥洛克（针剂） PANTOLOC INJ奈科明 Nycomed【成份】 泮托拉唑 Pantoprazole【性状】 泮托拉唑的化学名为 ：5-二氟甲氧基-2-(3,
13、4-二甲氧基-2-吡啶)-甲基）-亚磺酰-1氢-苯并咪唑钠倍半水合物。分子式 ：C16H14F2N3NaO4S x 1.5H2O，分子量 ：432.38。本品为白色或类白色粉末，可溶于水、盐水或其它适当的液体，化学性质在碱性溶液中保持稳定，而在低pH的溶液中不稳定。每瓶含42.3 mg泮托拉唑钠（相当于40.0 mg泮托拉唑）。【药理作用】 泮托拉唑是一种不可逆的质子泵抑制剂，可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺，再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵（即H+，K+-ATP酶）上的巯基以共价键结合，使其丧失泌酸功能。本品能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌，抑酸效应呈现出剂量相关性。
14、【药代动力学】 本品药代动力学呈线性特征，静脉输入或口服10-80 mg后，AUC（浓度时间曲线下面积）和Cmax（血药浓度峰值）均随剂量的增加而成比例上升。其表观分布容积为0.15 L/kg，清除率为0.1 L/h/kg，清除半衰期(t1/2)约为1小时，血浆蛋白结合率为98%。药物代谢 ：该药几乎均在肝脏内经细胞色素P450酶系代谢，并另有II期代谢的途径，主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯。其大部分（约80%）由肾脏排出，其余由胆汁分泌从粪便中排出。【毒理研究】 急性毒理学研究表明，大鼠静脉应用本品后，半数致死量（LD50)为390 mg/kg，小鼠为250 mg/kg。慢性毒理学研究显示
15、，泮托拉唑可引起动物（大鼠、小鼠）血液中胃泌素水平上升，并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。本品不影响生育，亦无致畸的证据。【适应症】 十二指肠溃疡 ；胃溃疡 ；中、重度反流性食管炎。【用法用量】 推荐剂量为每日1次，每次40 mg（1瓶），静脉输入。疗程可根据临床需要酌情掌握，但不要超过8周。将10 mL生理盐水注入装有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液，此液可直接静脉输入（至少持续2分钟），也可与100 mL生理盐水、5%或10%的葡萄糖水混合后静脉输入（持续15分钟以上）。本品不宜用上述之外的液体配制，配制液的pH值为9，配制液需在3小时内使用。【不良反应】 少数患者出现头痛、头晕、恶心、腹泻、便秘、上腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹及过敏反应（包括过敏性休克）。个别病例出现周围性水肿、发热、抑郁或肢痛，在治疗结束时消失。极个别病例出现一过性视物模糊，血栓性静脉炎。【禁忌】 禁用于对该药的某种成份过敏的患者。【注意事项】 本品仅用于不宜口服药物的患者。反流行食管炎应经胃镜检查确定诊断。用药前须排除胃与食道的恶性病
