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1、广东医学院 药理学教学大纲（供临床医学五年制本科专业用）I 前 言药理学(pharmacology)是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。药理学研究主要涉及药物的生物活性（biological activity），药理效应和作用机制；同时研究药物在机体内的变化过程，药物的理化特性等，有时也是药理学研究的范畴。研究药物的药理效应和作用机制称为药物效应动力学(pharmacodynamics)，研究药物在机体内的变化过程称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)。药理学的发展与其他相关学科，如生药学、植物化学、药物化学、药物分析、药剂学、药物治疗学及毒理学等的发展密切相关。药理学作为
2、联系基础医学与临床医学、医学与药学的桥梁学科，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法。一、药理学课程的培养目标药理学课程的培养目标是使学生能用辩证唯物主义的观点和理论联系实验观点指导学习，通过药理学课程的学习使学生掌握该课程的基本理论、基本知识和基本实验技能。同时本科程的讲授必须注意培养学生的素质和能力。包括对学生的学习能力、科学分析能力、综合评价能力、科学思维能力以及创新能力的培养和提高，为学生在临床工作中合理用药、防治疾病提供理论依据，为提高临床工作质量和服务水平奠定基础，并为学生开展科学研究提供初步的基础知识和研究能力。 二、对药理学教师授课的要求1、教师授课时必须努力
3、提高学生学习能力，明确提出本章节的重点、难点，并通过系统性或/和启发性的教学，使学生较容易地掌握好有关课程知识， 2、教师授课时必须努力结合教材，重点介绍药物的药理作用及作用机制。对一些重要药物要适当介绍其历史背景和研究进展，扩大学生的知识面，努力培养学生的学习兴趣和科学思维。3、教师授课时必须鼓励学生提出问题，努力提高学生的发现问题，分析问题和综合解决问题的能力。4、教师讲授实验课程时，必须努力培养学生的实验能力（动手能力），掌握科学研究的基本技能，熟悉药理学研究的实验设计和实验方法。5、教师必须鼓励学生自愿组成科研小组，探讨药理学的有关知识，教师必须指导学生阅读有关文献和开展科学研究。三、
4、本教学大纲的使用说明本教学大纲是根据颜光美主编的药理学第一版（高等教育出版社，全国高等医药院校教材）编写。本教学大纲适用于临床医学五年制药理学本科教学的教师使用。是教师从事教学工作的基本文件，是教师进行课堂教学必须遵守和执行的纲领性文件。本教学大纲也是督导组和上级领导检查和评价教师教学质量的重要标准。本教学大纲是对学生进行考核的出题依据。本教学大纲也可供学生学习参考，可作为学生上课前预习和课后复习的学习指导。本教学大纲每一章均由教学目的，教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学目标，明确提出了教师讲授本章节必须要达到的目的。明确提出了教师讲授本章节必须使学生掌握什么内容、熟悉什么内容和了
5、解什么内容。是教师授课时必须遵守的原则。授课教师授课时必须严格按照教学大纲的教学内容进行。在保证完成教学大纲的核心内容的前提下，可增加一些与本章节有关的背景和进展，开展创新性教学和教学改革，培养学生的学习兴趣和科学思维。教学改革不能放弃本教学大纲规定的必须重点讲授的内容。本教学大纲作为学生学习参考时，学生可根据本大纲教学目的的要求，制定自己的学习计划。教学目的要求掌握的内容，是学生学习时必须重点掌握的内容，应该熟记或背熟，牢牢记住。教学目的要求了解的内容，学生学习时只要简单了解一下就可，不必花太多的时间和精力。 广东医学院药理教研室编写II 正 文第一章 药理学总论绪言（0.5学时） 一、教学
6、目的：本章教学应联系药物与药理学的发展史，药理学研究的现代进展，发展方向和未来前景，重点介绍药理学的基本概念，研究内容及学科任务，使学生能掌握药物的概念、药物和毒物间的关系，药效学和药物代谢动力学研究范围及研究方法，了解药物与药理学的发展史，我国本草纲目的贡献，近代药理学研究的进展；了解药理学在医学实践中的地位，药理学和其它相邻学科的关系；了解新药开发与研究过程。二、教学要求：1、 介绍药理学的定义及其在临床医学中的地位； 2、 重点介绍药物的概念、药物和毒物及食物的关系。3、 简单介绍药理学的性质与任务，医学生学习药理学的目的。4、 重点介绍药效学和药物代谢动力学研究范围，简单介绍药理学和其
7、它相邻学科的关系。5、 简单介绍药物与药理学的发展史，我国古代对药理学研究的贡献，6、 简单介绍近代药理学的发展，解放以来我国药理学成就及现代药理学研究的进展。7、 简单介绍新药研究与开发的过程和步骤。三、教学内容（一）药理学的性质与任务1、药理学的定义；药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一；是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。2、药物(drugs)的概念，药物和毒物(poisons)的关系与区别。3、药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。4、药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。5、研究药物的有关学科的
8、介绍。6、药理学的学科任务。7、临床药理学的研究对象，与基础药理学的区别。8、 医学生学习药理学的目的。（二）药物与药理学的发展史1、 古代药物知识的累积和流传；2、 神农本草经与本草纲目对世界医学的贡献；3、 18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。4、 受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。5、 近代我国药理学的研究，发展与贡献。6、 药理学研究的进展，发展方向和未来前景。（三）新药开发与研究1、 新药开发是一个严格与复杂的过程。2、 新药的来源与选题方法。3、 新药研究的三个过程。4、 药理学研究是新药研究的核心内容。5、 新药的报批，生产，销售与售后调研。第二章 药物效应动力学（2.
9、5学时）一、教学目的：本章教学应联系生理学有关细胞与受体的概念，重点介绍药物作用与药理效应，药物的作用机制与受体学说，使学生能掌握药物作用与药理效应的概念；掌握药物治疗效果和不良反应，熟悉药物的量效关系、药物作用靶点，药物作用机制、受体动力学及受体类型。二、教学要求：1、 简单介绍药物的基本作用，重点介绍药物作用与药理效应；药物作用的特异性和选择性。介绍药物的构效关系。2、 简单介绍药物的治疗效果；对因治疗，对症治疗和补充治疗。3、 介绍药物的不良反应，重点介绍药物的副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。4、 介绍药物的量效关系。重点介绍药物的量效关系曲线，药物的强度与效能；药物的质反应与量
10、反应、半数有效量，半数致死量，治疗指数与安全范围。简单介绍药物的剂量在安全用药中的重要性。5、 介绍药物的作用机制。6、 介绍药物作用的作用靶点及作用原理，重点介绍药物的受体概念和特性，配体（第一信使），受体动力学，解离常数、亲和力和内在活性，激动药、部分激动药、竞争性拮抗药和非竞争性拈抗药，拮抗参数pA2。简单介绍受体的类型，第二信使，受体的调节。三、教学内容(一)药物的基本作用1、 药物作用(action)与药理效应(effect)；2、 药物作用的特异性和构效关系(structure activity relationship，SAR)。3、 药物作用的选择性(selectivity)
11、及其基本表现。4、 药物的治疗效果(therapeutic effect)；对因治疗(etiological treatment)，对症治疗(symptomatic treatment)和补充治疗(supplement therapy)。5、 药物的不良反应(adverse drug reaction，ADR)，不良反应的表现，副反应(side reaction)与毒性反应(toxic reaction)的产生条件，区别和预防。（二）药物剂量与效应关系1、 药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。2、 药物的强度(potency)与最大效应(效能efficacy)。3、 质反应(quantal r
12、esponse)与量反应(graded response)。4、 半数有效量(50% effective dose，ED50)，半数致死量(50% lethal dose，LD50)，治疗指数(therapeutic index，TI)与安全范围(margin of safety)。（三）药物的作用机制(mechanism of action)1、 药物的理化反应。2、 药物参与或干扰细胞代谢。3、 药物影响生理物质转运。4、 药物对酶的影响。5、 药物作用于细胞膜的离子通道。6、 药物影响核酸的代谢。7、 药物的非特异性作用。8、 药物与受体。（四）药物与受体1、 受体研究的由来。2、 受体
13、(receptor)的概念和特性。受体，配体(ligand)，受点(receptor site)，第一信使，第二信使。3、 受体与药物的相互作用；受体动力学，解离常数、亲和力和内在活性(intrinsic activity)。4、 作用于受体的药物分类；激动药（agonist）、部分激动药（partial agonist）；拮抗药(antagonist)，竞争性拮抗药(competitive antagonists)和非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonists)，拮抗参数pA2。（五）受体类型，第二信使，受体的调节1、 受体类型。2、 第二信使。3、 受体的调节。 第
14、三章 药物代谢动力学（3.5学时）一、教学目的：本章教学应联系生理学有关物质的转运，生物膜等内容，重点介绍药物的体内过程，药物的时量关系和药物的消除动力学，使学生能掌握药物转运与转化（ADME）的基本规律，药动学基本概念，药动学参数的意义及相互关系；药物消除动力学、连续用药血药浓度变化的规律。二、教学要求1、 重点介绍药物吸收过程及转运的基本规律。简单介绍离子障，给药途径、首关消除；2、 介绍药物的分布特点，药物和血浆蛋白结合，药物的再分布，血脑屏障，胎盘屏障。3、 简单介绍药物的生物转化，生物转化类型。重点介绍肝微粒体酶，酶诱导剂和抑制剂，酶诱导剂和抑制剂对药物作用的影响。4、 简单介绍药物
15、的排泄及影响因素，肝肠循环。5、 重点介绍药物的时量关系，峰值浓度，达峰时间，曲线下面积，生物利用度，药物消除动力学规律，零级动力学和一级动力学概念和参数，消除速率常数、药物半衰期，清除率、表观分布容积。6、 重点介绍连续多次给药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。7、 介绍药动学参数间的关系，简单介绍房室模型概念。三、教学内容：（一）药物的转运1、 被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。2、 药物转运的基本规律，pKa，离子障(ion trapping)。（二）药物的体内过程1、 药物的吸收(absorption)。2、 药物的给药途径，药物的首关消除(first pass elimination)。3、 药物的分布(distribution)，药物与血浆蛋白结合，药物的再分布(redistribution)。4、 血脑屏障(blood-brain barrier)，胎盘屏障(placental
