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1、第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素概述1.大环内酯类（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应（2）红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌作用特点、临床应用及其不良反应2.林可霉素类与多肽类（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应（2）万古霉素、替考拉宁抗菌作用及其不良反应一、大环内酯类（一）大环内酯类【抗菌作用及机制】1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。在碱性环境中抗菌活性增强。2.抗菌机制不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制菌体蛋白质合成。大环内酯类与克林霉素和氯霉
2、素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载！【药动学特点】1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类耐酸，口服吸收好。2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。【临床应用】1.链球菌咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。2.军团菌肺炎。3.衣原体、支原体呼吸道及泌尿生殖系统感染。4.白喉杆菌感染红霉素能根除。【不良反应】低毒性。1.消化道反应。2.肝损害。3.变态反应，偶见。4.二重感染菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。5.其他肾功能不良者会引起耳毒性；静脉滴
3、注速度过快心脏毒性。（二）代表药物1.红霉素治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。【原创口诀TANG】百支空军首选红！也用于四环素类禁忌证婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。【前后联系】第9章四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用！红霉素的不良反应：主要胃肠道反应。少数肝损害，个别过敏反应、耳鸣。2.罗红霉素抗军团菌更强。对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。主要不良反应胃肠道反应。3.克拉霉素最强。抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。对酸稳定，但首过消除明显。常见不良反应胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。4.阿奇霉素
4、支原体最强。胃肠反应小。对酸稳定、胃肠道刺激少；t1/2长（68h），每日给药一次。对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。半合成大环内酯类口诀TANG（原创）【二代大环】二代大环罗克阿，耐酸稳定能口服。不良减轻半衰长，呼吸感染可用它。二、林可霉素类包括：林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。常用克林霉素。骨组织可达更高浓度治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎首选！【抗菌作用】1.抗菌谱：特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。2.作用机制：与大环内酯类相同。在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。【临床应用】G+球菌+厌氧菌。1
5、.需氧G+球菌：金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌呼吸道感染。2.厌氧菌口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。3.其他：静脉注射+口服乙氨嘧啶治疗鼠弓形体在AIDS患者引起的脑炎；与伯氨喹共同静注治疗AIDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。【不良反应】1.消化道反应。2.变态反应。3.肝毒性：血清转氨酶增高。三、多肽类万古霉素、替考拉宁【抗菌作用】仅对G+球菌有强大杀菌作用。适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌所致严重感染，尤其耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）感染、耐青霉素肺炎球菌感染，是治疗MRSA感染的首选药。【抗菌机制】牢固
6、地结合到敏感菌细胞壁前体肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。【不良反应】有特点！1.“红人综合征”或“红颈综合征”万古霉素独有。快速静脉输注后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状。可引起斑块皮疹和过敏性休克，也可出现寒战、皮疹及高热。2.耳毒性肾功能不全者或服药剂量过大可致，应避免与氨基糖苷类、呋塞米或依他尼酸等同服。3.肾毒性应避免与氨基糖苷类合用。【万古霉素小结TANG】万古霉素走偏锋，破坏胞壁甲氧从。不良反应会变红，耳毒肾毒小心用！【实战演习】红霉素的抗菌作用机制是A
7、.抑制细菌细胞壁的合成B.抑制DNA的合成C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成E.抑制二氢叶酸合成酶答疑编号700845070101【正确答案】D【答案解析】D选项还适用于氯霉素、克林霉素。A青霉素；B喹诺酮类；C四环素；E磺胺类。【记忆口诀】30而立四环素，红绿林中50载！14A.万古霉素B.克林霉素C.克拉霉素D.红霉素E.庆大霉素1.治疗厌氧菌引起的严重感染答疑编号700845070102【正确答案】B2.用于耐甲氧西林的金葡菌引起的严重感染答疑编号700845070103【正确答案】A3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者答疑编号700845070104【正确答案】D4.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡答疑编号700845070105【正确答案】C
