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1、 2022年执业药师药理学考点精析：第七章第一节 肾上腺素受体阻断药一、酚妥拉明的药理作用酚妥拉明选择性阻断受体。(zl2002-1-090)(一)血管 静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管，大剂量为受体阻断作用。(二)心脏 兴奋心脏，使心脏收缩力增加，心率加快，排出量增加。此效应局部是由于血管扩张、血压下降而反射引起;局部与药物阻断突触前膜2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。(三)其他 尚有拟胆碱作用，胃肠平滑肌兴奋，组胺样作用，促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。zl2002-1-090.在动物血压试验中，可使肾上腺素升压作用翻转的药物是A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.
2、阿托品D.普萘洛尔E.酚妥拉明答案：E二、酚妥拉明的临床应用1.外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病的治疗。2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏 可用酚妥拉明5mg溶于1020ml生理盐水中，皮下浸润注射，以拮抗去甲肾上腺紊缩血管作用。3.肾上腺嗜铬细胞瘤 本品可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病突发高血压危象，并可用于此病的手术前预备。4.休克 本药可兴奋心脏，扩张外周血管，从而改善休克时的心排出量下降及微循环障碍，并可降低肺循环阻力，防止消失肺水肿，但应补足血容量。5.本品尚可用于治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用药后可使外周阻力下降，心脏的后负荷下降，左室舒张末期压与肺动脉压下降
3、，心排出量增加，使心力衰竭改善。哌唑嗪(超纲局部)哌唑嗪是人工合成的喹唑啉类衍生物。一、药理作用哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜1受体，能竞争性拮抗感动剂苯福林收缩血管上升血压的作用。降压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是浓度，减轻冠脉病变。首关消退显着。二、临床应用及不良反响适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用受体阻断药及利尿药可增加降压效。不良反响有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严峻的体位性低血压，晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。将首次用减为0.5mg，并在临睡前服用，使可避开发生。(zy20
4、01-1-065;zy2000-1-85)zy2001-1-065.哌唑嗪的不良反响可表现为A.低血钾B.消化性溃疡C.水钠潴留D.粒细胞削减E.体位性低血压答案：E其次节 肾上腺素受体阻断药一、药理作用(一)受体阻断作用1.心血管系统 阻断心脏1受体，使心率减慢，心收缩力减弱，心排出量削减，心肌耗氧量下降，血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R 间期。非选择性受体阻断剂如普萘洛尔对血管1受体也有阻断作用，加之心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量削减。普萘洛尔可使人冠状动脉血流量降低。2.支气管平滑肌 2受体阻断
5、呵使支气管平滑肌收缩，从而增加呼吸道阻力。但这种效应在正常人较弱，只在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘急性发作。3.代谢 脂肪分解与1、2受体感动有关，而肝糖原分解与1和B2受体有关。受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，当受体阻断药与受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的上升血糖作用。普萘洛尔对正常人血糖没有影响，也不影响胰岛素的降糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。4.肾素 本类药物可阻断肾小球旁器细胞的1，受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降压的缘由之。(二)内在拟交感活性 某些受体阻断药与受体结合后除能阻断受体外，对受体尚有局部感动作用，称为内在拟交感活性。在临床使用这些
6、药物时，由于这种内在活性较小故往往被药物的受体阻断作用所掩盖。拟交感内在活性较强的药物，其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱。(三)膜稳定作用 有些受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关，称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与物治疗作用关系不大。(四)其他 普萘洛尔有抗血小板聚拢作用，受体阻断药还有降低眼内压作用，这可由于其削减房水的形成所致。二、临床应用(一)心律失常。(二)心绞痛和心肌梗死。(三)高血压。(四)其他 可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗，对掌握感动担心、心动过和心律失常等病症有效，井
7、能降低根底代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病。普萘洛尔亦可用于治疗偏头痛，肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者。噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。三、不良反响及禁忌证(一)一般不良反响 可见恶心、呕吐、轻度腹泻，偶见皮疹、血小板削减等过敏应。(二)严峻不良反响 有时可突发急性心力衰竭，可能与个体差异有关。(三)其他 可使呼吸道阻力增加，诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病病症加剧。禁忌证：阻断剂禁用于严峻左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。(zy2022-3-013;XL2007-1-041;zy2002-1-057)zy2022-3-013有内在拟交感活性的受
8、体阻滞剂是A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿替洛尔D.比索洛尔E.拉贝洛尔zy2022-3-013答案：E题干解析：此题是理解应用题，拉贝洛尔是相对较新的、受体竞争性阻断药的代表，由于在化学构造上有两个化学中心，有4种立体异构体，即(R R)一、 (R，s)一、(s，R)一及(s，s)一拉贝洛尔，本药的药理学特性较简单，每一种异构体可显示不同的活性，阻断受体的选择性各不一样，R，R一型主要阻断受体; (s，R)一型几乎没有受体阻断作用，对受体的阻断作用; (R，s)一型几乎没有、受体阻断活性; (s，s)一型缺乏受体阻断作用; (R，R)一型对2受体具有某些内在拟交感活性，可引起血管舒张。临床应用
9、的拉贝洛尔为消旋混合物，所以兼有、受体的阻断作用，对受体的阻断作用约为普萘洛尔的l/2.5，仪受体的阻断作用为酚妥拉明的1/101/6，对受体的阻断作用强于对仅受体阻断作用的510倍。由于对2受体的内在拟交感活性及药物的直接作用，可使血管舒张.增加肾血流量。正确答案分析：拉贝洛尔是有内在拟交感活性的受体阻滞剂。备选答案分析：其他药物都不符合题干。思路扩展：由这一题我们要知道出题教师的思路：受体阻断药是常考的药物，其作用机制和临床应用是考生把握重点。XL2007-1-041.肾上腺素受体阻断药作用不包括A.支气管平滑肌松弛作用B.心肌收缩力减弱作用C.抗血小板聚拢作用D.局部麻醉作用E.削减脂肪分解作用答案：Azy2002-1-057受体阻断药A.可使心率加快、心排出量增加B.有时可诱发或加重哮喘发作C.促进脂肪分解D.促进肾素分泌E.上升眼内压作用答案：B
