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1、一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ）A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A巴比妥 B苯巴比妥 C异戊巴比妥 D环己巴比妥 E硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D与-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E化学
2、性质不稳定，在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A巯基 B酯基 C甲基 D呋喃环 E丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ D ）A水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ）A. 左旋体 B.
3、 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ）A. 干扰DNA的合成 B作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D均不是10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A临床使用左旋体 B只对革兰氏阳性菌有效 C不易产生耐药性 D容易引起聚合反应 E不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B抑制粘肽转肽酶 C抑制细菌蛋白质的合成 D抑制二氢叶酸还原酶 E与细菌细
4、胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ）A. 3羰基 B. A环芳香化 C. 13角甲基 D. 17羟基14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是（ B ） A该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活 B该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活 D该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性E 该药物为注射剂，避免了首过效应。15. 药物的代谢过程包括（ A ）A从极性小的药物转化成极性大的代谢物B从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C
5、从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D一般不经结构转化可直接排出体外16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ） A硝苯地平 B雷尼替丁 C氯沙坦 D阿司匹林 E盐酸美西律17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）A. 奥沙西泮 B保泰松 C5-氟尿嘧啶 D肾上腺素 E阿苯达唑18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）A盐酸吗啡 B盐酸美沙酮 C芬太尼 D喷他佐辛19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解20.
6、非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21. 能够选择性阻断1受体的药物是（ C ）A普萘洛尔 B拉贝洛尔 C美托洛尔 D维拉帕米 E奎尼丁22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是（ E ） A第一个上市的H2受体拮抗剂 B具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关C是P450酶的抑制剂D主要代谢产物为硫氧化物E本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解
7、23. 阿司匹林的结构表现，它是（ A ）A. 酸性 B碱性 C中性 D水溶性24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ） A环磷酰胺 B塞替派 C卡莫司汀 D白消安 E顺铂25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）A. 2个 B4个 C6个 D8个27. 从结构分析，克拉霉素属于（ B ）A. 内酰胺类 B大环内酯类 C氨基糖甙类 D四环素类28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ C ） A抗炎强度增强，水钠潴留下
8、降 B作用时间延长，抗炎强度下降 C水钠潴留增加，抗炎强度增强 D抗炎强度不变，作用时间延长 E抗炎强度下降，水钠潴留下降29. 药物相生物转化包括（ D ）A. 氧化、还原 B水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30. 以下哪个药物不是两性化合物（ D ）A环丙沙星 B头孢氨苄 C四环素 D大环内酯类抗生素31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（ C ）A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子3
9、2. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）A. 水解 B氧化 C重排 D降解33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（ C ）A盐酸普鲁卡因 B盐酸丁卡因 C盐酸利多卡因 D盐酸可卡因 E盐酸布他卡因35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ） A烟酸类 B二氢吡啶类 C苯氧乙酸类 D羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂36. 非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1
10、-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37. 下列药物中，属于H2受体拮抗剂的是（ C ）A. 兰索拉唑 B特非那定 C法莫替丁 D阿司咪唑38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ） AS(+) BS(-) CR(+) DR(-) E外消旋体39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ D ）构
11、型有效A1R,2S(+) B1S,2S(+) C1S,2R() D 1R,2R()42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ） A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）A. 差向异构体 B内酯物 C脱水物 D水解产物44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）A. 炔诺酮 B炔雌醇 C地塞米松 D甲基睾酮45. 下列不正确的说法是（ C ）A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具
12、有生物活性的化合物E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）A. 1,4二氢吡啶环是必需的B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C. 3,5位的酯基取代是必需的 D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳
