《微生物与生化药学专业毕业论文中药可注射长效微球给药系统的药动学研究》由会员分享，可在线阅读，更多相关《微生物与生化药学专业毕业论文中药可注射长效微球给药系统的药动学研究（39页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、微生物与生化药学专业毕业论文 精品论文 中药可注射长效微球给药系统的药动学研究关键词：积雪草 可注射长效微球 柱前衍生化 药代动力学 代谢物摘要：积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史，具有清热利湿、解毒消肿之成效，可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长，临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前，市售积雪草总苷普通片需日服3次，一般需连续治疗3-6月，由于需长期服药治疗，频繁给药，治疗周期长，给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效，减少给药次数，提高病人用药的顺应性，本研究以积雪草酸为模型药物，在已有中药积雪草酸微球的根底上，考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究
2、了积雪草酸代谢物体外水解试验。 本文首先建立积雪草酸Asiati cacid，AA在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究，以羟基积雪草酸Madecassic acid，Maa为内标，进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂，对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果说明，所建立的HPLC方法专属性强，具有准确度好、灵敏度高、方便等特点，可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。 微球药动学研究以SD大鼠25020g为受试对象肌注给药，剂量为100mg/kg，血药浓度-时间数据采用PKSV1.0软件进行药动学拟合统计。药动学结果说明，大鼠单次肌注积雪草
3、酸微球后，药物可维持10d以上的缓慢释放。AUC为10.523.41dg/mL，Tmax为1.650.78d，MRT为4.010.42d：体内药代动力学过程符合一室模型。 在体内，AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物，经粪便排出体外，为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性，本课题系统考察了AA代谢物的水解条件，以积雪草苷asiaticoside，AS为模型药物，建立了RP-HPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为：1moL/L氢氧化钠乙醇70水溶液为水解液，水解时间3h，温度60。实验结果说明，所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解，方便可行，HPLC法能准确
4、地测定AA代谢产物的含量。 总之，在实验室已有的根底上，建立了AA柱前衍生化RP-HPLC体内测定方法；首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学；进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件，并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。正文内容 积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史，具有清热利湿、解毒消肿之成效，可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长，临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前，市售积雪草总苷普通片需日服3次，一般需连续治疗3-6月，由于需长期服药治疗，频繁给药，治疗周期长，给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效，减少
5、给药次数，提高病人用药的顺应性，本研究以积雪草酸为模型药物，在已有中药积雪草酸微球的根底上，考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。 本文首先建立积雪草酸Asiati cacid，AA在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究，以羟基积雪草酸Madecassic acid，Maa为内标，进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂，对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果说明，所建立的HPLC方法专属性强，具有准确度好、灵敏度高、方便等特点，可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。 微球药动学研究以SD大鼠25020g为
6、受试对象肌注给药，剂量为100mg/kg，血药浓度-时间数据采用PKSV1.0软件进行药动学拟合统计。药动学结果说明，大鼠单次肌注积雪草酸微球后，药物可维持10d以上的缓慢释放。AUC为10.523.41dg/mL，Tmax为1.650.78d，MRT为4.010.42d：体内药代动力学过程符合一室模型。 在体内，AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物，经粪便排出体外，为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性，本课题系统考察了AA代谢物的水解条件，以积雪草苷asiaticoside，AS为模型药物，建立了RP-HPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为：1moL/L氢氧化
7、钠乙醇70水溶液为水解液，水解时间3h，温度60。实验结果说明，所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解，方便可行，HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。 总之，在实验室已有的根底上，建立了AA柱前衍生化RP-HPLC体内测定方法；首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学；进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件，并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史，具有清热利湿、解毒消肿之成效，可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长，临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前，市售积雪草总苷普通片需日服3次，
8、一般需连续治疗3-6月，由于需长期服药治疗，频繁给药，治疗周期长，给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效，减少给药次数，提高病人用药的顺应性，本研究以积雪草酸为模型药物，在已有中药积雪草酸微球的根底上，考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。 本文首先建立积雪草酸Asiati cacid，AA在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究，以羟基积雪草酸Madecassic acid，Maa为内标，进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂，对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果说明，所建立的HPLC方法
9、专属性强，具有准确度好、灵敏度高、方便等特点，可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。 微球药动学研究以SD大鼠25020g为受试对象肌注给药，剂量为100mg/kg，血药浓度-时间数据采用PKSV1.0软件进行药动学拟合统计。药动学结果说明，大鼠单次肌注积雪草酸微球后，药物可维持10d以上的缓慢释放。AUC为10.523.41dg/mL，Tmax为1.650.78d，MRT为4.010.42d：体内药代动力学过程符合一室模型。 在体内，AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物，经粪便排出体外，为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性，本课题系统考察了AA代谢物的水解条件，以积雪草
10、苷asiaticoside，AS为模型药物，建立了RP-HPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为：1moL/L氢氧化钠乙醇70水溶液为水解液，水解时间3h，温度60。实验结果说明，所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解，方便可行，HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。 总之，在实验室已有的根底上，建立了AA柱前衍生化RP-HPLC体内测定方法；首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学；进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件，并初步用于大鼠粪便样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史，具有清热利湿、解毒消
11、肿之成效，可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长，临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前，市售积雪草总苷普通片需日服3次，一般需连续治疗3-6月，由于需长期服药治疗，频繁给药，治疗周期长，给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效，减少给药次数，提高病人用药的顺应性，本研究以积雪草酸为模型药物，在已有中药积雪草酸微球的根底上，考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。 本文首先建立积雪草酸Asiati cacid，AA在大鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究，以羟基积雪草酸Madecassic acid
12、，Maa为内标，进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂，对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果说明，所建立的HPLC方法专属性强，具有准确度好、灵敏度高、方便等特点，可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。 微球药动学研究以SD大鼠25020g为受试对象肌注给药，剂量为100mg/kg，血药浓度-时间数据采用PKSV1.0软件进行药动学拟合统计。药动学结果说明，大鼠单次肌注积雪草酸微球后，药物可维持10d以上的缓慢释放。AUC为10.523.41dg/mL，Tmax为1.650.78d，MRT为4.010.42d：体内药代动力学过程符合一室模型。 在体内，AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛
13、酸结合物和硫酸酯结合物，经粪便排出体外，为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性，本课题系统考察了AA代谢物的水解条件，以积雪草苷asiaticoside，AS为模型药物，建立了RP-HPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为：1moL/L氢氧化钠乙醇70水溶液为水解液，水解时间3h，温度60。实验结果说明，所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解，方便可行，HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。 总之，在实验室已有的根底上，建立了AA柱前衍生化RP-HPLC体内测定方法；首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学；进一步系统地考察了AA代谢物的水解方法和条件，并初步用于大鼠粪便
14、样品的水解。本研究为积雪草酸微球新药研究提供实验和理论依据。积雪草在我国作为药用植物使用已有二千余年历史，具有清热利湿、解毒消肿之成效，可显著软化结缔组织以及使该组织均匀生长，临床上常用于与美化皮肤有关的疤痕治疗。目前，市售积雪草总苷普通片需日服3次，一般需连续治疗3-6月，由于需长期服药治疗，频繁给药，治疗周期长，给病人带来很大的不便。为延长积雪草酸一次给药的作用时效，减少给药次数，提高病人用药的顺应性，本研究以积雪草酸为模型药物，在已有中药积雪草酸微球的根底上，考察了其微球在大鼠体内的药代动力学、初步研究了积雪草酸代谢物体外水解试验。 本文首先建立积雪草酸Asiati cacid，AA在大
15、鼠血浆的检测方法。实验采用将含药血浆蛋白沉淀后测定游离积雪草酸浓度的方法进行研究，以羟基积雪草酸Madecassic acid，Maa为内标，进一步采用对甲苯胺为衍生化试剂，对生物样品中的痕量AA进行柱前衍生化。方法学考察结果说明，所建立的HPLC方法专属性强，具有准确度好、灵敏度高、方便等特点，可完全满足积雪草酸微球的体内药动学测定。 微球药动学研究以SD大鼠25020g为受试对象肌注给药，剂量为100mg/kg，血药浓度-时间数据采用PKSV1.0软件进行药动学拟合统计。药动学结果说明，大鼠单次肌注积雪草酸微球后，药物可维持10d以上的缓慢释放。AUC为10.523.41dg/mL，Tma
16、x为1.650.78d，MRT为4.010.42d：体内药代动力学过程符合一室模型。 在体内，AA主要被代谢成积雪草酸葡萄糖醛酸结合物和硫酸酯结合物，经粪便排出体外，为进一步考察AA在大鼠粪便中的代谢特性，本课题系统考察了AA代谢物的水解条件，以积雪草苷asiaticoside，AS为模型药物，建立了RP-HPLC测定AS水解产物AA的定量方法。水解条件为：1moL/L氢氧化钠乙醇70水溶液为水解液，水解时间3h，温度60。实验结果说明，所建立的水解方法初步应用于大鼠粪便样品的水解，方便可行，HPLC法能准确地测定AA代谢产物的含量。 总之，在实验室已有的根底上，建立了AA柱前衍生化RP-HPLC体内测定方法；首次评价了积雪草酸微球在大鼠体内的药动力学；进一步系统地考察了AA代
