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1、2021年临床执业医师考试药理学高频考点 2021 年临床执业医师考试药理学高频考点 1.首过消除：最常见给药途径：口服;最主要器官：肝脏。舌下和直肠给药可避免。 2.一级(线性)消除动力学：绝大多数的方式，恒定百分比消除，单位时间递减，半衰期恒定，5 个 t1/2 后基本干净。 零级(非线性)消除动力学：恒定速率消除。 3.生物利用度=体内药物总量/用药总量100%.评价药物制剂质量的指标，静注为 100%. 4.副作用：由于选择性低，治疗剂量，难避免，不严重。 毒性反应：剂量过大。 后遗效应：停药后残存。 停药反应：突然停药加剧。 过敏反应：过敏体质，药理性拮抗药解救无效。 特异质反应：特
2、异质，遗传异常。 5.治疗指数=半数致死量 LD50/半数有效量 ED50.指数越大越安全。 6.激动药：有亲和力，有内在活性。 拮抗药：有亲和力，无内在活性。 7.乙酰胆碱 Ach胆碱受体：M 样作用心脏抑制，血管扩张，腺体分泌，平滑肌收缩，瞳孔缩小。 N 样作用骨骼肌收缩。 乙酰胆碱酯酶胆碱+乙酸。 毛果芸香碱：M 激。对眼和腺体作用明显，缩瞳、降低眼压、调节痉挛、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。 抗胆碱脂酶药：相当于 M、N 激。易逆性：新斯的明。促进胃肠道，兴奋骨骼肌。用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速，禁用于支哮、机械性肠梗阻。难逆性：有机磷。 胆碱酯酶复活药：
3、相当于 N 阻。对已老化的胆碱酯酶无复活作用。有机磷中毒首选氯解磷定。 阿托品：M 阻。大剂量扩血管。用于虹膜炎、缓慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆碱。 12.乙琥胺不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统症状、再障。 丙戊酸钠不良反应：肝损害。 13.左旋多巴：1%进入中枢起治疗作用，99%进入外周导致不良反应。对静止性震颤疗效差，对抗精神病药引起的帕金森病无效。不良反应：胃肠道反应，心血管反应，运动过多症，开-关反应，精神症状(作用于皮质下边缘系统)。 卡比多巴：氨基酸脱羧酶抑制剂，与左旋多巴合用，减少在外周转化为多巴胺的量。 苯海索：中枢性抗胆碱药，抗震颤有
4、效，对抗精神病药引起的帕金森病有效。 14.氯丙嗪：吩噻嗪类，阻断多巴胺受体、M.抗精神病(中脑-边缘系统)，镇吐(延脑，对前庭刺激所致呕吐无效，不用于晕动症)，体温调节(下丘脑，降温)，内分泌系统(垂体，促催乳素、抑生长激素)。用于精神分裂症阳性症状、顽固性呃逆、冬眠合剂(+哌替啶+异丙嗪)。 15.碳酸锂：用于躁狂症，安全范围窄，早期为胃肠道反应，可引起共济失调。 丙米嗪：三环类抗抑郁药，对心肌有奎尼丁样作用，对精神分裂症的抑郁状态疗效差。 16.吗啡：镇痛(阿片受体)，镇静，致欣快，呼吸抑制(急性中毒主要死因)，镇咳，缩瞳，可致便秘、胆绞痛、支哮、尿潴留、直立性低血压。用于严重创伤、烧伤
5、、手术剧痛，心源性哮喘，对内脏平 滑肌痉挛引起的绞痛加用 M 阻。急性中毒时针尖样瞳孔，纳洛酮解救。 17.解热镇痛抗炎药：抑制环氧化酶 COX，减少前列腺素合成。解热镇痛在中枢，抗炎在外周。 阿司匹林：小剂量抑制血小板聚集，大剂量解热镇痛抗炎抗风湿。不良反应：胃肠道反应最常见，加重出血倾向，水杨酸反应，过敏反应，瑞夷综合症，肾毒性。 扑热息痛：只有中枢作用，无抗炎作用。 18.钙拮抗药：选择性：二氢吡啶类(硝苯地平)、苯并噻氮?类(地尔硫?)、苯烷胺类(维拉帕米)，非选择性：氟桂利嗪。对心肌负性肌力、负性频率、负性传导，舒张血管、支气管，保护动脉、红细胞、血小板、肾功能。非二氢吡啶类抑制心肌
6、，禁用于心衰。 19.高血压伴快速型心律失常维拉帕米。 室上性心动过速维拉帕米。 脑血管疾病尼莫地平。 脑动脉痉挛和脑栓塞的预防尼莫地平、氟桂利嗪。 变异型心绞痛硝苯地平。 20.抗心律失常药：类(钠通道阻断药)：a(奎尼丁、普鲁卡因胺)，b(利多卡因、苯妥英钠)，c(普罗帕酮、氟卡尼)。类(阻)。类(延长动作电位时程 APD 药)：胺碘酮。类(钙阻)。 21.利多卡因：抑制 4 相 Na+内流，缩短普肯耶纤维和心室肌的APD，用于室性心律失常。 普萘洛尔：降低窦房结自律性，用于室上性心律失常，窦速的首 选。 胺碘酮：阻断 Na+、K+通道、，广谱。 维拉帕米：阵发性室上速的首选。 22.袢利
7、尿药：呋塞米，最有效，作用于髓袢升支粗段，用于急性肺水肿，有耳毒性。 噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪，中效，作用于远曲小管近端，用于高血压、尿崩症。 两者均为排钾型，抑制 Na+-K+-Cl-共转运子，抑制 NaCl 的重吸收为作用机制，均可致高血糖、高血脂、低钾血症、高尿酸血症，痛风禁用。 23.保钾利尿剂：螺内酯，竞争性抑制醛固酮受体，作用于远曲小管+集合管。不良反应：高钾血症、性激素样副作用。 碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，抑制近曲小管对 HCO3-的重吸收，排钾型。用于各型青光眼、急性高山病、碱化尿液。不良反应：代谢性酸中毒。 渗透性利尿药：甘露醇，脑水肿、降颅压的首选。 24.抗高血压药：合并心
8、梗病史首选阻，合并心绞痛首选钙阻，合并糖尿病、急性心梗首选 ACEI. 利尿药：初期减少细胞外液(Na+)容量及心输出量，长期降低血管阻力。 钙拮抗药：减少细胞内 Ca2+含量而松弛血管平滑肌。 阻广泛用于各种程度高血压。 血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI(普利)：抑制血管紧张素转化酶活性，使血管紧张素的生成减少及缓激肽的降解减少，扩血管降血压。不良反应：高钾血症，顽固性咳嗽。禁用于高钾血症、妊娠、双侧肾动脉狭窄、血肌酐3mg. 血管紧张素受体阻滞剂 ARB(沙坦)。 25.强心苷类：地高辛，正性肌力、负性频率，对房颤伴心室率快的心衰疗效最佳。用于房颤(兴奋迷走神经，减慢房室传导)，房扑最常用
9、的药物，阵发性室上速。不良反应：最常见的早期为胃肠道反应，最多见和最早的心律失常为室早，房室传导阻滞、窦缓用阿托品治疗，视觉异常为停药指征。 26.抗动脉粥样硬化药：他汀类：抑制 HMG-CoA 还原酶，使胆固醇合成受阻，用于高胆固醇血症。贝特类：抑制乙酰 CoA 羧化酶，用于高甘油三脂血症。 27.抗心绞痛药： 硝酸甘油：作为 NO 的供体，释放 NO 而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(扩张静脉血管)，扩张冠状动脉，降低左室充盈压增加心内膜供血，保护缺血的心肌细胞。稳定型心绞痛首选。 阻：不用于变异型心绞痛。与硝酸甘油合用协同降低耗氧量。 钙拮抗药：舒张冠状动脉，用于变异型心绞痛(首选硝苯地
10、平)、心肌缺血伴支哮。 28.肝素：增强抗凝血酶原的活性。体内体外均有效，用于 DIC. 香豆素类：双香豆素、华法林，VitK 的拮抗剂，影响 2、7、9、 10 凝血因子。体内有效，苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可降低活性，其他升高。 链激酶：纤维蛋白溶解药，溶解血栓。 抗血小板药：阿司匹林。双嘧达莫(潘生丁)抑制磷酸二酯酶活性。 促凝血药：维生素 K. 血容量扩充剂：右旋糖酐，用于低血容量休克。 抗组胺药：H1 阻：苯海拉明。H2 阻：雷尼替丁。 29.抗炎平喘药：糖皮质激素。 支气管扩张药：激：沙丁胺醇、特布他林：选择性2 激，松弛支气管平滑肌。氨茶碱：抑制磷酸二酯酶。 抗过敏平喘药：色甘酸
11、钠，抑制肥大细胞过敏介质的释放，用于预防。 奥美拉唑：抑制胃壁细胞 H+-K+-ATP 酶(质子泵)，抑酸作用最强、疗效最好。 30.糖皮质激素：抗炎、抗免疫、抗过敏、抗休克、抗高热(5 抗);刺激骨髓造血功能(5 多 1 少：红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒，淋巴细胞);兴奋中枢、胃酸胃蛋白酶分泌、骨质疏松。反跳现象：由于产生依赖性或病情未能完全控制。 31.抗甲状腺药： 硫脲类：硫氧嘧啶，咪唑类。抑制甲状腺过氧化物酶，抑制 T4转化为 T3.用于甲亢、甲状腺危象(首选丙硫氧嘧啶)。不良反应：过敏反应最常见，粒细胞缺乏症最严重。 碘及碘化物：小剂量预防单纯性甲状腺肿，大剂量抗甲状
12、腺，用于术前准备。 32.降血糖药： 胰岛素：激动胰岛素受体。用于 1 型。细胞内缺钾者用胰岛素+葡萄糖可促钾内流。 罗格列酮：胰岛素增敏剂，用于 2 型，尤其胰岛素抵抗者。 磺酰脲类：促进残存胰岛细胞分泌胰岛素，用于胰岛功能尚存的 2 型且单用饮食控制无效者。 33.青霉素 G：G+球、G-球，G-杆。抑制转肽酶，造成细胞壁合成障碍。不良反应：过敏反应最常见(过敏性休克最严重，肾上腺素解救)，赫氏反应(症状加剧)。 34.头孢菌素：一(噻吩、唑啉)、二(呋辛、孟多)、三代(噻肟、哌酮)G+、G-、稳定性，三代可用于铜绿假单胞菌。四代(匹罗、吡肟)全能。 35.大环内酯类：红霉素，可治疗螺旋体
13、、肺炎支原体、立克次体、螺杆菌。 林可霉素类：厌氧菌，对金葡菌引起的骨髓炎首选。 36.氨基糖苷类：G-杆。抑制细菌蛋白质合成。不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹(均以新霉素最多见)、过敏反应。严重G-杆感染的首选：庆大霉素。对铜绿假单胞菌最敏感的：妥布霉素。抗菌谱最广的：阿米卡星。 37.四环素类：多西环素是首选，可治疗支原体、衣原体、立克 次体。 氯霉素：广谱，不良反应：再障、灰婴综合征。 38.第三代喹诺酮类：沙星，广谱。G-：抑制细菌 DNA 回旋酶;G+：抑制拓扑异构酶。泌尿生殖道感染的首选。对铜绿假单胞菌最敏感的：环丙沙星。不良反应：软骨、心脏、CNS、光敏 4 毒性。孕妇和1
14、2 岁以下小儿禁用。 磺胺类：与 PABA 竞争二氢蝶酸合酶，抑制细菌核酸合成。 甲氧苄啶：二氢叶酸还原酶抑制剂。 甲硝唑：抑制病原体 DNA 合成，用于厌氧菌。 39.利巴韦林：呼吸道合胞病毒的首选。 氟康唑：艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选。 40.异烟肼：结核病首选。不良反应：周围神经炎(补充 VitB6)，肝毒性。 利福平：可治疗麻风，加速其他药物代谢。不良反应：肝毒性，流感综合征。 41.控制疟疾发作氯喹。防止复发和传播伯氨喹。预防乙胺嘧啶。脑型、孕妇青蒿琥酯。 42.阿霉素：心脏毒性。顺铂：骨髓抑制。 43、强心苷类 1.地高辛的药理作用及作用机制 (1)对心脏的作用：正性肌力作用。 减慢心率作用。 降低窦房结自律性，减慢房室传导，缩短心房不应期。 2.临床应用：心房纤颤伴心室率快的心衰-最好 瓣膜病、风湿性心脏病，冠心病、高心病所致心功能不全-较好 高度二狭例外 44、血管紧张素转化酶抑制药 1、抗心衰的作用机制：抑制 Ang的生成缓激肽生成增加 2、防止和逆转心肌与血管重建，改善心功能 记忆：卡托普利，脱掉厚衣，精神紧张，降低阻力
