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1、执业药师考试药物化学表格总结版资料仅供参考类别化学名称旋光性消旋手性酸碱性左旋右旋左旋大右旋大手性中心异构体酸性-内酰胺类青霉素钠（钾）（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠3酸性氨苄西林6-D（）2-氨基-苯乙酰氨基青霉烷酸 氨基酸结构 肽键右旋4酸性阿莫西林（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-R（-）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸右旋4酸性头孢羟氨苄（6R,7R）-3-甲基-7-（R）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂
2、-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性头孢克洛（6R,7R）-3-氯-7-（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性头孢哌酮（6R,7R）-3-（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫甲基-7-（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟苯-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性头孢噻肟（6R,7R）-3-（乙酰氧）甲基-7-（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-甲酸酸性哌拉西林氨苄西林的4乙基哌嗪甲酰
3、胺衍生物酸性替莫西林6位有甲氧基，对内酰胺酶空间位阻，具耐酶.侧链含有噻吩酸性头孢噻吩3位乙酰氧基脱水转化成内酯环酸性头孢美唑3位是硫代四唑 7位有甲氧基，耐酶性强 7位侧链端头含氰基酸性头孢克肟3位乙烯基 7-（2-氨基-4-噻唑基）酸性头孢曲松7-（2-氨基-4-噻唑基） 3位甲基三唑酮酸性克拉维酸钾氧类 氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链 不可逆自杀酶酸性舒巴坦砜类 不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂酸性亚胺培南烯类 二氢吡咯 非经典酸性氨曲南单环 第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基，增加对酶稳定性 不发生交叉过敏 非经典酸性大环内酯类红霉素14元环 偶数碳上6个甲基 9位羰基
4、3位红霉糖 5位氨基糖 5个羟基琥乙红霉素5位氨基糖2羟基与琥珀酸单乙酯成酯。罗红霉素15元环 C-9肟 肺中的浓度高阿奇霉素15元环 经贝克曼重排再经还原、N-甲基化等反应。 组织中浓度高克拉霉素C-6羟基甲基化 血药浓度高而持久乙酰螺旋霉素16元环 三种成分乙酰化产物。麦迪霉素16元环 四中成分以A1为主。氨基糖苷类卡那霉素光谱 三个组分以A组分硫酸盐为主。碱性阿米卡星引入氨基羟丁酰基侧链。（丁胺卡那霉素）LDL（）D碱性庆大霉素是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物 广谱，易产生耐药性碱性四环素类四环素羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合 广谱 、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和
5、毒副作用两性多西环素6位无羟基（有甲基），稳定提高、广谱美她环素6位无羟基（有甲烯）稳定 立克次体、支原体、衣原体诺氟沙星1-乙基-6氟-1.4-二氢-4氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸两性喹诺酮类 （右边A环吡啶环所必须得）盐酸环丙沙星1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸左氧氟沙星S（-）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H-吡啶并 苯并噁嗪-6-羧酸左旋洛美沙星2个氟 含甲基哌嗪基依诺沙星一代 （吡啶并吡啶） 含哌嗪芦氟沙星含S （硫氟沙星） 含甲基哌嗪基加替沙星含8-甲氧基 和1-环丙基 含甲基哌嗪
6、基磺胺药磺胺甲嗯唑4-氨基- N-（5-甲基 -3-异噁唑基）-苯磺酰胺两性甲氧苄啶5-（3,4,5- 三甲氧基苯基）甲基-2,4-嘧啶二胺抗生素链霉素链霉胍 、链霉糖 N-甲基葡萄糖 三个碱性中心碱性利福平1,4 萘二酚，易氧化成醌型 II。3位取代基，在强酸下在 CN 处分解生成氨基哌嗪 代谢：21位水解。3位水解碱性利福喷汀哌嗪上的环戊基碱性合成药异烟肼4-吡啶甲酰肼 肼基强还原性，可被氧化剂氧化 与醛缩合生成异烟腙 与重金属离子络合乙胺丁醇2R,2R-（+）-2, 2-（1, 2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇 与金属络合右旋大对氨基水杨酸钠排泄快，剂量大，和其它抗结核药联合使用两性吡
7、嗪酰胺水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH值 结核杆菌不能生长唑类抗真菌药物硝酸咪康唑1-2-（2,4二氯苯基）- 2-（2,4二氯苯基）甲氧基乙基-1 H-咪唑 深部感染，广谱酮康唑顺-1-乙酰基-4-4-2-（2,4-二氯苯基）-2（1 H-咪唑-1-甲基）-1,3-二氧戊环-4-甲氧基苯基-哌嗪治疗前列腺癌氟康唑-（2,4-二氟苯基 ）-（1 H-1,2,4三唑-1-基甲基 ）1 H1,2,4三唑1-基乙醇 穿透中枢克霉唑三苯甲基咪唑，毒性大，多外用伊曲康唑三唑类 含哌嗪其它抗真菌药物特比萘芬萘、烯丙胺、炔 广谱 浅表真菌感染氟胞嘧啶与两性霉素B合用，会抑制其排出，需监控血药浓度核苷类齐多夫
8、定3-叠氮基-2,3-双脱氧胸腺嘧啶核苷 机制：抗逆转录酶 毒性：骨髓抑制大，代谢物3-氨基产物阿昔洛韦9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤 弱酸性，可溶NaOH 广谱，抗疱疹首选司她夫定2,3双键，骨髓抑制毒性低拉米夫定抗HIV抗乙肝，骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体非核苷类奈韦拉平11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并-二氮桌-6-酮 抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性PRO抑制药茚地那韦含吡啶、哌嗪、茚 不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用其它抗病毒药金刚烷胺抑制病毒吸附及穿入宿主细胞，预防和治疗A型流感病毒奥司她韦神经氨酸酶抑
9、制剂，对禽流感有效 全碳六元环，乙酯性前药利巴韦林1-D-呋喃核糖-1 H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺 艾滋病前期其她抗感染药氯霉素D-苏式-（） N-（羟基甲基）-羟基-对硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺醋酸左旋 无水乙醇右旋两个手性碳，4个异构体盐酸小檗碱5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染，新作用阻断受体甲硝唑2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 芳香硝基化合物 重氮化偶合碱性磷霉素结构最小的抗生素克林霉素适用于厌氧菌感染，骨髓炎首选呋喃妥因5-硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染替硝唑可经过血脑屏障驱肠虫药左旋咪唑S-（-）6-苯基-2,3,5,6- 四
10、氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应阿苯达唑苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用甲苯眯唑同阿苯达唑、苯甲酰侧链抗血吸虫病和抗丝虫病吡喹酮2-（环己基甲酰基）-1,2,3,6,7,11b-六氢-4 H-吡嗪并2,1- a异喹啉-4-酮左旋右旋 用消旋二个手性中心乙胺嗪4-甲基-N, N二乙基-1- 哌嗪甲酰胺 游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀 也可用于哮喘抗疟药本芴醇- （二正丁氨基甲基）-2,7-二氯-9-（对氯苯亚甲基）-4-芴甲醇 氯喹N,N二乙基-N4-（7-氯-4- 喹啉）-1，4-戊二胺 影响DNA复制 代谢物为N-去乙基氯喹，有活性一个手性碳伯
