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1、从阿司匹林的发展历程到对药物学的初步认识作者：XXX 专业：XXX 学号：XXX摘要：介绍阿司匹林的发展历程，更好的了解药物研发经过的阶段和药物应用的知识，通过本学期对药学概论的学习，我们已经初步了解到关于药学的基本知识，对于我们将来的进一步学习药物学知识有很大的帮助作用。关键词：阿司匹林；对药物学的认识1.阿司匹林的发展史2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。可以说阿司匹林是现在世界上最常用的，也是历史最悠久一种药。这之前它的历史已经经过传奇般的一个循环，从古代的止痛药到麻风病药，经历了拿破仑的海战，到
2、二次大战间的欧洲，到现在的又一次新的各种预防性用途。它伴随了宇航员登月，且被记入吉尼斯世界纪录。西班牙哲学家加赛特(Jose O. Gasset)甚至把二十世纪称作阿司匹林的世纪。阿司匹林的传奇的历史和人类文明几乎一样悠长。人类很早就发现了柳树类植物的提取物（天然水杨酸）的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及的最古老的医学文献埃伯斯纸草文稿（the Ebers papyrus, 1550 B.C.）记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效，这一知识被后来的盖伦（Galen）等古希腊和罗
3、马名医反复引用。中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据神农本草经记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。 柳树在欧洲一直都被很好地用来做药物，直到中世纪木材业的大发展。因为需求的巨大，在很多地方的柳树无法继续被提供作为药用。但是学者们的研究仍然在进展。1763年，有个叫斯通的学者（the Reverend Edward Stone）向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧的疗法，指出柳皮还能治疗疟疾。他认为，根据哲学教义，植物的药效应该和它们的生长环境有关；因为柳树通常是长在潮湿的土壤里，而发烧和阴冷潮湿有关。这还和中医的某些思想有点像 又是战争让阿司
4、匹林重新回到历史的聚光灯下。自从发现美洲以后，欧洲人就改用南美进口的奎宁做止痛退烧药。但是当拿破仑的法国海军败给英国海军之后，欧洲大陆的海外贸易被封锁。法国等欧洲大陆国家不得不重新用利用柳树等易得的止痛药。1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一种叫水杨甙的物质。1853年夏尔，弗雷德里克热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激，所以没能引起人们的重视；1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。18
5、99年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载，都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔艾兴格林。 阿图尔艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年，费利克斯霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯霍夫曼一个人的头上，为他们的“
6、大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后，大约在1949年前后，阿图尔艾兴格林又提出这个问题，但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。 英国医学家、史学家瓦尔特斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许，查阅了拜尔公司实验室的全部档案，终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中，阿图尔艾兴格林功不可没。事实是在1897年，费利克斯霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司知名的化学家阿图尔艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。至今阿司匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定
7、的药物，在临床上被广泛的应用，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。2.阿司匹林的临床应用阿司匹林是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是国家基本药物目录列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。阿斯匹林也是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，它的学名叫乙酰水杨。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因
8、为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。至今，阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。阿斯匹林在人体内的作用 抗凝血：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。 消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。 解热： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起
9、的血栓症具有疗效。左图是血管出血后发生的凝血现象。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。 临床上用于预防心脑血管疾病的发作。阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。最新研究发现阿司匹林可防癌阿司
10、匹林具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用早已为人们熟知，近半个世纪以来的研究又聚焦在它抑制血小板聚集的作用上。因为抗血小板聚集可有力防止凝血血栓的形成，预防心梗、脑梗死等严重疾病的发生，所以备受人们关注。阿司匹林的防癌机理是具有抗炎作用。研究显示，阿司匹林有抑制引发炎症的蛋白质的作用，在几种类型的癌症中，这类蛋白质的水平通常都很高。以往的研究已证实，服用阿司匹林可降低罹患肠癌、乳腺癌等类型癌症的风险，而且认为阿司匹林的防癌作用与使用剂量之间存在正相关性，大剂量可带来更大风险，所以不能长期用于预防癌症。3.对药学研究的认识回顾阿司匹林的发展历程，我们可以认识到这种药物对世界，对华夏健康事业的贡献。
11、当我们在使用这些平时看似很常见的药品时，我只会知道这些药品的基础功能了，我们也许忘记了这背后的历史故事了，肯能有的人会说这管我们什么事，我们只要用就可以了，也许这点就是我们的药学领域一直是借鉴别国的没有自己的自主产权的原因了吧！泱泱大国，国之宏大，我国的药学事业起步很早，但是我们近代对药学知识知晓的却很少，药学事业老是落后其他国家。我国人口众多，是医药大国，对药品的需求很大。现在随着制药工业的迅速发展，我国缺医少药的矛盾相对减少，药物商品供应比较丰富，药物质量显著提高，同时随着医药卫生事业的改革，人们自我保健意识提高，临床用药的需求已提高到不仅需要安全、有效,同时要求降低药物治疗成本,用药经济
12、合理的层次。这一切使得医院药学工作模式必须发生根本转变,由传统的模式转变成强调以人为中心,提供全面药学服务。随着我国药学研究的发展，我国自主知识产权的药物越来越多，呈可观趋势。进入21世纪，世界经济迅猛发展。随着生活水平的提高，人们对健康的意识越来越强，这就促使医药行业发展尤为迅猛，尤其是在我国。积极投身药学行业、光复祖国医药事业。我希望中国医药界可以逐渐摆脱“别人出产权，我们出人力物力”的局面。当然这里离不开我国无数医药行业的工作者的努力。作为药大学子，我觉得我们承担的责任更大，祖国的医药事业真的需要有人扛起大梁了，我希望中国的医药可以像我们的航天一样，国家强大了，我希望我们也能够从各个方面强，毕竟我们华夏儿女，当然希望我们国家的医药事业可以同样的强大。参考文献： 1 上海交通大学医学院新华临床医学院 王信义 阿司匹林的历史 2 石振武 阿司匹林的历史及作用方式 发表于药学实践杂志1984年01期 3 济南市第一人民医院主任医师 王有国 阿司匹林又有新功效发布日期：2010-12-30 4 复旦大学药学院副教授潘俊阿司匹林新用途 发表于药理和病理2006-09-23
