药理学复习总结重点txt

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1、注：请配合人卫 7 版教材1. 药理学 Pharmacology 是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科.既是药物效应动力学 Pharmacodynamics 又是药物代谢动力学 Pharmacokinetics2. 首关消除 first pass elimination 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先 通过肝脏 ,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少 ,这种作用称为首关消除或首关效应3. (抗风湿药)保泰松置换(抗凝药)双香豆素t出血磺胺药置换胆红素t核黄疸血浆蛋白量、质易中毒4. 声高血液 PH 可使弱酸性药物由细胞内

2、向细胞外转运,降低血液 PH 则使弱酸性药物向细胞内转移 ,弱碱性药物则相反 .口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞想血 浆转运 ;碱化尿液 ,可减少包庇拖类弱酸性药物在肾小管的重吸收,用于临床抢救巴比妥类药物中毒 .5. 血脑屏障 脂溶性 磺胺嘧啶 极性 甲基阿托品 炎症 青霉素易通过 胎盘屏障 无屏障作用对药物 孕妇用药注意防止胎儿中毒、致畸血眼屏障 脂溶性或小痱子易通过6. 生物利用度 经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率AUC(理解,书24页)7. 不良反应副作用 (side effect/reaction) 治疗剂量例 : 阿托品毒性反应 (

3、toxic reaction) 剂量过大或蓄积过多 急性 :损害循环 呼吸 神经系统 慢性 :致癌、致畸、致突变例:反应停事件后遗效应 (after/residual effect) 长期用皮质激素 停药反应 (withdrawal reaction) 可乐定 停药后血压回升 变态反应 (allergic reaction) 青霉素 过敏反应 特异质反应 (idiosyncrasy) 琥珀胆碱 (胆碱酯酶 )8. 药物的安全性指标 (理解 书 30-31 页)1. 治疗指数 (therapeutic index) TI=LD50/ED50 ( 动物 ) TI=TD50/ED502. 可靠安全系

4、数 (certain safety factor)CSF=LD1 /ED993. 安全范围 (margin of safety)ED95 LD5 间距9. M 胆碱受体激动药 :毛果芸香碱 Pilocarpine , 匹鲁卡品 .用于青光眼治疗 药理作用 ： M 受体激动药1. 眼：缩瞳 / 降低眼内压 /调节痉挛2. 腺体：汗腺 /唾液腺分泌增加 临床应用 1. 青光眼、虹膜炎 2. 口腔粘膜干燥 不良反应 ：过量吸收中毒 (M) 用阿托品处理10. 抗胆碱酯酶药易逆性抗 AChE 药 新斯的明：重症肌无力 , 腹气胀和尿潴留 毒扁豆碱：闭角型青光眼的紧急治疗，开交型青光眼的长期治疗(手术治

5、疗)11. 有机磷中毒中毒机制磷酰化AChE结合牢固可老化”为单烷氧基中毒表现ACh大量堆积产生急性胆碱能危象M样症状+N样症状+中枢症状中毒诊断接触史+临床表现（+AChE活性）防治 预防为主，消除毒物对症解药超极量阿托品对因解药 早用AChE复活药碘解磷定（派姆,PAM）氯解磷定（PAM-CI）12. M胆碱受体阻断药代表药：阿托品atropine药理作用：竞争性阻断M受体，作用广泛.随剂量增加可依次出现：腺体分泌瞳孔扩大 和调节麻痹，内脏平滑肌心率f,中枢症状抑制腺体分泌依次为：唾液腺和汗腺，泪腺和呼吸道腺体，胃腺（H+影响较少）扩瞳、眼内压仁调节麻痹 72h抑制内脏平滑肌依次为：胃肠道

6、、膀胱、输尿管、胆道、子宫加快心率、房室传导.但有时心率减慢，由于中枢迷走神经兴奋所致大剂量扩血管作用，可能机制：出汗J -体温f -代偿性散热；直接扩血管作用中枢中毒症状（10mg）临床应用：内脏绞痛；全麻前给药、盗汗、流涎；虹膜睫状体炎、儿童验光；缓慢型心律失 常；感染性休克（大剂量）；有机磷中毒（阿托品化）不良反应：副作用 口干,视力模糊等；中枢中毒症状；最低致死量成人80-130mg,儿童10mg中毒解救：排毒，对症，毒扁豆碱禁忌证：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）13. 东莨菪碱scopolamine防治晕动病，解除血管痉挛作用较强，主要用于感染性休克机制？抗炎：7n AChR14

7、. N胆碱受体阻断药除极化型肌松药：Depolarizing 琥珀胆碱非除极化型（竞争型）肌松:Nondepolarizing 筒箭毒碱15. 肾上腺素受体激动药分类：:，：-（adrenoceptor agonists）受体激动药 -肾上腺素：-（adrenoceptor agonists）受体激动药-去甲肾上腺素：-（adrenoceptor agonists）受体激动药-异丙肾上腺素16. 肾上腺素药理作用和临床应用：1. 心脏:1, 2激动，收缩性，HR，传导，兴奋性，CO，冠脉供血，代谢，耗氧，心律失常 应用：抢救心脏骤停2. 血管：，S激动.皮肤、粘膜、肾脏血管收缩（）;骨骼肌血管

8、舒张（-2）;冠脉舒张（-2,代谢产 物）；双相作用（例如：鼻粘膜血管）应用：与局麻药合用和局部止血3. 血压:SBP , DBP不变或（需理解下图及书 94页）双相反应翻转c阻断后） 阻断后）4. 平滑肌-2激动:支气管舒张（ -2），过敏介质释放J 应用：(1)制止支气管哮喘急性发作不良反应严重选用选择性12激动剂 受体脱敏，耐药性问题合用NO供体药物 (2)过敏性休克首选药过敏性休克特征： 释放过敏介质组胺、缓激肽等 支气管平滑肌收缩t呼吸困难 毛细血管舒张、通透性t BP.HZ5.代谢增强，耗氧增加20-30%糖原(:，分解，血糖f脂肪(-1, -3)分解，脂肪酸f不良反应及禁忌症：1

9、心悸，心律失常2. 血压升高3. 禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢17. 去甲肾上腺素 NE药理作用：1. 血管 :激动，强。皮肤、粘膜、肾脏血管收缩，冠状血管舒张2. 血压 SBP , DBP临床应用：1. 休克神经性休克、心源性休克。暂时措施2. 上消化道出血口服不良反应及注意点1. 局部缺血坏死2. 急性肾功能衰竭3. 高血压、动脉硬化、肾衰等禁用18. 异丙肾上腺素Iso解除支气管痉挛：2),防治支气管哮喘兴奋心脏：1),治疗房室阻滞、心脏骤停血管扩张：2),治疗中毒性休克(补血容量)主要不良反应为心悸、头昏，禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等佃.受体阻断药 非选择性：

10、受体阻断药 选择性:1受体阻断药 选择性：-2受体阻断药 20.-受体阻断药(重点)竞争性拮抗剂 非选择性受体阻断药 选择性-1受体阻断药 药理作用：短效：酚妥拉明，妥拉唑啉；长效：酚苄明哌唑嗪(prazosin) 抗咼血压药育亨宾(yohimbine)研究工具药普萘洛尔(propranolol)阿替洛尔(atenolol)受体阻断作用 心脏抑制，血管收缩和外周阻力增加，诱发支气管痉挛，代谢肾素释 放J名解内在拟交感活性 （吲哚洛尔）intrinsic sympathomimetic activity :部分受体激动剂所具有的，表现为当使用利血平等药物把神经递质全部耗尽之后，使用药物反而可得到

11、心率 加快等交感活性表现，称为内在拟交感活性，噻吗洛尔-最强的一：受体阻断剂：减低房水生成，用于青光眼治疗临床应用：1心律失常（快速型）2.心绞痛和心肌梗死 3.高血压4.充血性心衰5.甲亢、青 光眼等不良反应及禁忌证一：受体阻断引起的不良反应：急性心衰，窦缓 停搏，传导阻滞（2）低血压诱发支气管哮喘（4）低血糖*慎用或禁用于上述疾病2. 剂量个体差异大（肝肾功能）3. 不可突然停药防止反跳（课件上有个图是整个神经系统用药机制的作用位点可辅助复习）21. 全身麻醉药 吸入性麻醉药作用：可逆性抑制 CNS,使意识、感觉（痛觉）和反射暂时性消失 机理：结合GABA A受体上特殊位点一：受体对GAB

12、A敏感性_； Cl-通道开放细胞膜超极 化；（类脂学说）影响细胞膜Na+、K+通道麻醉分期（四期）1期镇痛期2期兴奋期（中枢脱抑制表现）3期 外科麻醉期（分四级）1级一般手术；2级大多数手术4期 4期中毒期严重呼吸抑制、BP，影响全身麻醉强度的因素1最小肺泡浓度（MAC）:在一个大气压下，能是50%病人痛觉小时的肺泡气体中全麻药的浓 度称。2血/气分配系数：麻醉药分布在血液中的量主要受其在血液中的溶解度的影响。其溶解度 通常用血/气分布系数表示，系数越大，在血液中溶解度越大，该药在血液中容量越大，肺 泡、血中和脑内的药物分压上升慢，麻醉诱导时间长。3脑/血分配系数。系数越小，药物进入脑组织的量

13、越小22. 静脉麻醉药：硫喷妥钠，起效极快，维持时间短氯胺酮，体表小手术，如植皮、清创23. 局部麻醉药作用机理 阻断Na+通道，阻止动作电位形成，阻断刺激向中枢传递 常用局部麻醉方法方法药物适应症表面麻醉丁卡因五官科小手术浸润麻醉普鲁卡因清创缝合、扭伤等，利多卡因局部封闭传导麻醉利多卡因 普鲁卡因四肢手术蛛网膜下腔麻醉利多卡因腹部以下手术硬膜外麻醉丁卡因+ 利多卡因同蛛网膜下腔麻醉24. 镇静催眠药定义：对CNS有选择性抑制镇静r催眠r抗惊厥r麻醉分类：苯二氮卓类和巴比妥类苯二氮卓类作用机理苯二氮卓类-BZ受体JJGABA-GABAA受体 GABA能神经功能3Cl-通道开放频率Cl-内流神经

14、细胞超极化抑制 中枢抑制临床应用：癫痫持续状态的首选药1抗焦虑 2.5mg2镇静催眠5-10mg3抗惊厥、癫痫安全范围大，过量中毒时氟马西尼解救巴比妥类（barbiturates）作用机理非麻醉剂量：延长 Cl-通道开放时间 Cl-内流细胞超极化大剂量：拟GABA作用25镇静催眠药中毒解救阻止进一步吸收3h NS或1:2000KMnO4洗胃加快药物排泄Na2SO3导泄；速尿肌注碱化尿液适当中枢兴奋药保持呼吸通畅血液透析BZ （氟马西尼鉴别和抢救）26 常用抗癫痫药物苯妥英钠（phenytoin sodium）作用机理1 抑制PTP（强直后增强）7阻止异常放电向正常脑组织扩散2. 阻断Na+通道7 Na+依赖性AP不能形成3. 选择性阻断L和N型Ca2+通道。对T型Ca2+通道无效（哺乳动物丘脑）4. 减少Glu等的释放临床应用1癫痫大发作和局限性发作的首选药物，用于维持疗效、预防复发2中枢疼痛综合症3抗心律失常（洋地黄中毒时首选）卡马西平（carbamazaepine）作用原理同苯妥英钠，均可抑制病灶放电扩散1阻滞Na+通道2增强GABA在突触后的作用临床应用（广谱）治疗癫痫大发作的首选药物之一，对神经运动性发作有良好疗效治疗神经痛效果优于苯妥英钠，对躁狂、抑郁症有治疗作用苯巴比妥（phenobarbital）作用原理：抑制癫痫病灶放电；抑制异常放电扩散1增强突触后膜GAB