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1、 2022年初级药师考点复习：药物影响受体功能熟识受体感动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能识别四周环境中某种微量化学物质，与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。配体：能与受体特异性结合的物质。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别力量。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物等。(2)药物与受体结合作用的特点：特异性与构造专一性饱和性与立体选择性；可逆性与内源性配体；识别力与高度敏感性。(3)感动药与拮
2、抗药感动药：能激活受体的配体，与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力)。局部感动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。局部感动药具有感动药与拮抗药两重特性。拮抗药：能阻断其活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性。竞争性拮抗药：能与感动药相互竞争与受体可逆结合。非竞争性拮抗药：能与感动药相互竞争与受体不行逆结合。(4)受体调整与药物作用关系：受体可常常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。耐受性、不应性、快速耐受性：连续用药后药效递减是常见的现象。由于受体缘由而产生的耐受性称为受体脱敏。受体向下调整：在感动药浓度过高或长期感动受体时，受体数目削
3、减。与耐受性有关。受体向上调整：感动药浓度低于正常时，受体数目增加。与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关，如突然停药时会消失反跳反响。(5)留意点：1）药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，还与内在活性有关。2）两药亲和力相等时其效应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小。3）结合体：某些细胞蛋白组分可与配体结合，但没有触发效应的力量。如酶、载体、离子通道及核酸也可与药物直接作用，但这些物质本身具有效应力，故严格地说不应被认为是受体。4）储藏受体：剩余下未结合的受体，拮抗药必需在完全占据储藏受体后才能发挥其拮抗效应。这对理解拮抗药作用机制有重要意义。5）超拮抗药：个别药物（如苯二氮卓类）对静息状态受体亲和力大于活动状态受体，结合后引起与感动药相反的效应。
