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1、第一节 药理学的任务和内容（一）药物(drugs)的概念；药物和毒物(poisons)的关系与区别。（二）药理学的定义。（三）药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。（四）药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。（五）药理学的学科任务四、思考与练习（一）药理学和毒理学有何联系和区别？（二）临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章 药物效应动力学一、学习目的通过本章的学习，掌握药物作用与药理效应的基本概念；掌握药物作用的基本类型，药物作用的选择性；了解药物的构效关系；熟悉药物的治疗效果；对因治疗，对症治疗；掌握不良反应、副反应、毒性反应、后遗效应、
2、停药反应的概念，理解变态反应及特异质反应。理解量效关系曲线，掌握效价强度与效能的概念；熟悉药物的质反应与量反应，半数有效量，半数致死量；掌握治疗指数与安全范围。掌握受体的概念及特性；了解受体学说及受体药物反应动力学,掌握亲和力与内在活性。掌握激动药，部分激动药，完全激动药，拮抗药，竞争性拮抗药，非竞争性拮抗药及pA2值。了解受体类型及细胞内信号传导系统。计划3学时。二、课程内容（一）药物的基本作用及其性质：兴奋、抑制。局部作用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性，药物作用的两重性即治疗作用与不良反应。（二）药物作用原理：非特异性和特异性药物作用机制。受体机制的简史、学说及现代概念，
3、受体与配体，受体的特性、类型与调节（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用和信号转导）。（三）药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量、（阈剂量）半数有效量、治疗量、极量、最小中毒及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：基本概念的理解和掌握（二）难点：量-效曲线的不同形式，质反应、量反应的概念，激动药、拮抗药、部分激动药的概念及pA2（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试论述如何从药物的效应决定临床的用药方案。（二）试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。（三）LD50/ ED50的比值能否
4、作为恒量所有药物安全性的指标？为什么？（四）质反应量效曲线和量反应量效曲线有什么异同？各自的临床意义是什么？第三章 机体对药物的作用药动学一、学习目的通过本章的学习，掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室、二室开放模型，多次给药的药时曲线。计划3.5学时。二
5、、课程内容（一）药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程，药物的跨膜转运方式及其影响因素，药物吸收途径及影响因素，首过效应。（二）药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药物分布不均匀性的原因与意义。药物排泄途径，肠肝循环。（三）药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，肝药酶的诱导与抑制作用对药效的影响。（四）药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常
6、数的意义。一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负荷量、给药方案的个体化。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：基本概念的理解和掌握（二）难点：熟知PK数据的意义和应用；掌握如何应用这些参数优化治疗方案和个体化用药；新药设计和制剂开发（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？（二）试述k,T1/2,Vd及Css的意义（三）试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。（四）试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。（五）某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？（六）酶诱导与抑
7、制有何临床意义？（七）药-时曲线的意义是什么？稳态浓度及负荷量有何临床意义？（八）体液的pH值对药物的吸收、分布及排泄有何影响。第四章 影响药效的因素一、学习目的通过本章的学习，掌握耐受性，抗药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。熟悉年龄和性别、功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。计划0.5学时。二、课程内容（一）机体方面因素：年龄及性别 功能和病理状态 个体差异和遗传因素 种属差异。（二）药物方面因素：药物的剂型及给药途径,药物间的相互作用.长期用药机体反应性变化：A. 耐受性和耐药性耐受性(tolerance)，快
8、速耐受性，交叉耐受性和耐药性(drug resistance)的定义B. 依赖性(dependence)和停药症状或停药综合征(withdrawal syndrome )精神性依赖，称习惯性；生理性依赖又称躯体性依赖。（三）药物相互作用(1)药动学方面：妨碍药物吸收、竞争与血浆蛋白结合、影响药物代谢、影响药物排泄。(2)药效学方面：协同作用：相加作用、增强作用、增敏作用拮抗作用：药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：影响药物效应的因素及合理用药原则（二）难点：药物相互作用及其机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）影响药物效应的因素有
9、那些？（二）合理用药的原则是什么？第二篇 外周神经系统药理第五章 传出神经系统药理概论一、学习目的通过本章的学习，掌握传出神经系统递质和按递质的分类，受体类型，受体分布及其效应。熟悉传出神经递质的生物合成，释放和消除；熟悉传出神经系统的生理功能。了解传出神经系统受体功能及其分子机制。计划1学时。二、课程内容第一节 传出神经系统的结构与功能复习传出神经系统的分类（按解剖结构分，按释放递质分）及其生理功能。第二节 传出神经系统的递质与受体作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质(transmitter)和受体(receptor)。药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或
10、通过直接与受体结合而产生生物效应。受体分类：去甲肾上腺素受体及亚型（一）（二）（一）（二）3），胆碱受体（M（一）M（二）M（三）N（一）N2），各种受体的分布、生理效应及其对立和统一。第三节 传出神经受体的生物效应及机制（一）传出神经的生物效应（二）传出神经递质效应的分子机制第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类（一）药物作用方式：直接作用于受体、影响递质的生物合成、转运、转化及贮存。（二）传出神经系统药物的分类。内源性递质Ach和NA的生物合成、贮存、释放与消除的规律。传出神经递质效应的分子机制。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：传出神经受体的分类、分布及其生理效应；传出神经系统药
11、物的作用方式及分类（二）难点：受体类型及其产生效应的生化过程（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试述传出神经系统的解剖分类和按递质分类。（二）去甲肾上腺素的消除过程包括哪些途径？第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药一、学习目的通过本章的学习，掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用、应用及不良反应。熟悉毒扁豆碱对眼的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和应用。了解有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则，乙酰胆碱的M及N样作用。计划2.5学时。二、课程内容第一节 胆碱受体激动药乙酰胆碱的外周作用（M与N样作用）与中枢作用。毛果芸香碱作用、应用、毒扁豆碱及新斯的明作用、应用及不良反应。第二节 胆碱酯
12、酶抑制剂（一）胆碱酯酶的作用.（二）抗胆碱酯酶药的分类：易逆性和难逆性抗胆碱酯酶药（三）易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用(眼、胃肠、骨骼肌神经肌肉接头等)及临床应用。（四）新斯的明(neostigmine)的作用及临床用途。（五）毒扁豆碱(依色林)、他克林的作用特点及主要临床用途。（六）难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类农药中毒的机制、途径、临床表现及防治办法。第三节 胆碱酯酶复活剂（一）胆碱酯酶复活药的特点及常用药物。（二）碘解磷定(PAM，派姆)的药理作用和临床用途。（三）氯解磷定(PAM-Cl)的作用特点。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：毛果芸香碱的药理作用、临床应用。新斯的明的作用原理
13、、药理作用、临床应用。毒扁豆碱在作用原理、药理作用、临床应用等方面与新斯的明的异同点。（二）难点：眼的结构。毛果芸香碱对的眼作用。酰化胆碱酯酶老化的机制。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用和临床应用。（二）新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？（三）有机磷酸酯类的解救药物有几类？其效果如何？第七章 胆碱受体阻断药一、学习目的通过本章的学习，掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒的症状与解救措施、禁忌证；山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点、用途；两类肌松药的作用特点。熟悉阿托品类生物碱的构效关系。琥珀胆碱的药理作用、不良反应。了解哌仑西平
14、、后马托品、托吡卡胺、丙胺太林的临床应用。计划1学时。二、课程内容第一节 M胆碱受体阻断药（一）阿托品的药理作用（腺体、眼、平滑肌、心血管、中枢等），临床用途（解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，眼科，缓慢型心律失常，抗休克，解救有机磷酸酯类中毒），不良反应和禁忌症。（二）山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。（三）后马托品和丙胺太林的作用。（四）选择性M受体阻断药哌仑西平第二节 N1胆碱受体阻断药神经节阻断药(美卡拉明，樟磺咪芬)的作用特点(强，快)及主要不良反应(多，重)。第三节 N2胆碱受体阻断药（一）骨骼肌松弛药的分类、特点、过量中毒的解救。除极化型肌松药的定义，特点。非除极化型肌松药的定义，
15、特点。（二）琥珀胆碱（司可林，scoline）的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。（三）非除极化型（竞争型）的代表药物：天然生物碱及其类似物（筒箭毒碱、阿曲库铵、多库铵等）和类固醇铵类（潘库铵、哌库铵、罗库铵等）。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：阿托品的药理作用、临床应用。（二）难点：阿托品的药理作用，琥珀胆碱的作用特点。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）阿托品的药理作用、临床应用。（二）试比较东莨菪碱、山莨菪碱的异同。（三）阿托品为什么禁用于高热或心率过快的感染性休克？第八章 肾上腺素受体激动药一、学习目的通过本章的学习，掌握肾上腺素受体激动药的分类以及去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱及多巴胺的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。熟悉拟肾上腺素药的构效关系。了解间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的药理作用与临床应用。计划2学时。二、课程内容第一节 拟交感药的构效关系及分类第二节 受体激动药去甲肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证；间羟胺的作用特点及用
