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1、临床药物治疗学常见恶性肿瘤的药物治疗（一）常用抗肿瘤药物1. 细胞毒类药（1）作用于DNA化学结构的药物（ 2 ）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）（3）作用于核酸转录药物（4）拓扑异构酶抑制药（ 5）干扰有丝分裂的药物2. 改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）3. 生物反应调节剂4. 抗肿瘤单克隆抗体1. 细胞毒类药（1）作用于DNA化学结构的药物1）烷化剂：机制：DNA中鸟嘌吟易被烷化，使DNA复制中发生核碱基错误配对。如：氮芥、环磷酰胺和噻替派等2）铂类化合物：机制：可与DNA结合，破坏其结构与功能。如：顺铂（ DDP）3）蒽环类：机制：可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程。如:柔
2、红霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP）及米托蒽醌、放线 菌素D （ ACD）等。（2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）：机制：属于细胞周期特异性抗肿瘤药，分别在不同环节阻止DNA的合成，抑制细胞分裂增殖。 二氢叶酸还原酶抑制剂（抗叶酸剂）：如甲氨蝶吟（MTX） 胸苷酸合成酶抑制剂（抗嘧啶剂）：如氟尿嘧啶（5FU），喃氟尿嘧啶（FT207）及优福定（UFT）等 嘌吟核苷酸互变抑制剂（抗嘌吟剂）：如巯嘌吟（6MP），6-硫鸟嘌吟（6-TG）等 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲（HU） DNA多聚酶抑制剂：如阿糖胞苷（AraC）等。（3）作用于核酸转录药物：机制：均
3、是由微生物所产生的抗肿瘤药，为非细胞周期特异药，对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀 灭作用。包括：放线菌素D.阿克拉霉素、普拉霉素。（4）拓扑异构酶抑制药：机制：直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。拓扑异构酶I抑制药：依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶II抑制药：依托泊苷、替尼泊苷。（5）干扰有丝分裂的药物1）影响微管蛋白装配的药物： 机制：干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞停止于分裂中期如：长春新碱（VCR）、长春碱（VLB）、紫杉醇及秋水仙碱等。2）干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物： 如：三尖杉酯碱。3）影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物： 如：门冬酰胺酶2. 改变
4、机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）： 包括：雌、孕、雄激素和拮抗药（如他莫昔芬）。3. 生物反应调节剂 机制：对机体的免疫功能有增强、调节作用。4. 抗肿瘤单克隆抗体 如：利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗。 抗肿瘤药物不良反应及处理-骨髓抑制消化道反应-脱岌 心脏毒性“恩怨柔情參伤心！”呼服系统毒性“平阳博来叫架了，把肺气炸了!抗帥瘤药.毒性反应特有毒_性反应牆胱毒性 肾毒性 神经毒性娈态反应坏磷醛胺、盲树碱类 顺钳、卡钳 顺钳、长春新碱 紫杉醇、博来雷素远期J第二原发恶性肿瘤毒性1不肓和致蹄部分化疗药物引起的特殊毒副反应及处理】药物名称主要副反应处理及预防措施环磷酰胺骨髓抑
5、制、出血性膀胱炎停药、充分水化、化疗前、中予美司钠解救异环磷酰胺卡铂、依托泊苷、烷化剂、吉 西他滨骨髓抑制监测血常规、抗感染、升白细胞、输血顺铂耳、肾、神经毒性，消化道反应停药、抗心衰治疗、控制出入量平衡，监测心电图、UCG, 计算累计剂量米托蔥醌心脏毒素、 骨髓抑制停药、控制出入量平衡，必要时使用糖皮质激素；止吐、 补液甲氨蝶吟肾毒性、肺纤维化、黏膜 损伤水疗，四氢叶酸钙解救、口腔护理等阿糖胞苷肝损害护肝治疗博来霉素、 平阳霉素肺纤维化停药、换方案、监测肺功能紫杉醇过敏、心脏传导障碍、 末梢神经炎停药，另建通路，糖皮质激素治疗，营养神经，B族维生素治疗长春新碱、 硼替佐米末梢神经炎减量、严重
6、时停药，营养神经，B族维生素治疗5-氟尿嘧啶、 伊立替康、 卡培他滨腹泻停药，监测大便情况， 服用洛哌丁胺，补液、 控制出入量和电解质平衡（二）抗肿瘤药物的应用原则1. 权衡利弊，最大获益2. 目的明确，治疗有序3. 医患沟通，知情同意4. 治疗适度，规范合理5. 熟知病情，因人而异6. 不良反应，谨慎处理7. 临床试验，积极鼓励 肺癌、乳腺癌和白血病相关内容请结合讲义自行安排学习。肺癌 肺癌的治疗原则应当采取综合治疗的原则 即：根据患者的机体状况，肿瘤的细胞学、病理学类型，侵及范围（临床分期）和发展趋向，采取多 学科综合治疗（MDT）模式，有计划、合理地应用手术、化疗、放疗和生物靶向等治疗手
7、段，以期达到根 治或最大程度控制肿瘤、提高治愈率、改善患者的生活质量、延长患者生存期的目的。（一）晚期 NSCLC 的药物治疗1. 一线药物治疗 含铂两药方案为标准的一线治疗；2. 二线药物治疗二线治疗可选择的药物包括多西紫杉醇、培美曲塞以及靶向药物EGFR-TKI。3. 三线药物治疗可选择EGFR-TKI或进入临床试验。（二）不能手术切除的非小细胞肺癌（NSCLC）的药物治疗 推荐放疗、化疗联合，根据具体情况可选择同步或序贯放化疗。同步治疗推荐化疗药物为足叶乙苷/顺铂或卡铂（EP/EC ）与紫杉醇或多西紫杉醇/铂类。 序贯治疗化疗药物见一线治疗。（三）NSCLC 的围手术期辅助治疗完全切除的
8、IIIII期NSCLC,推荐含铂两药方案术后辅助化疗34个周期。（四）小细胞肺癌（SCLC）的药物治疗局限期小细胞肺癌（IIIII期）推荐放、化疗为主的综合治疗，化疗方案推荐EP或EC方案。广泛期小细胞肺癌（IV期）推荐化疗为主的综合治疗，化疗方案推荐EP、EC或顺铂加拓扑替康（IP） 或加伊立替康（ IC）。乳腺癌 乳腺癌应采用综合治疗的治疗原则，根据肿瘤的生物学行为和患者的身体状况，联合运用多种治疗手 段，兼顾局部治疗和全身治疗，以期提高疗效和改善患者的生活质量。药物治疗手段以化疗和内分泌治疗为主，必要时考虑手术或放射治疗等其他治疗方式。 患者首次化疗选择蒽环类药物为主的方案，或蒽环类药物
9、联合紫杉类药物，蒽环类药物治疗失败的患 者一般首选含紫杉类药物的治疗方案。而蒽环类和紫杉类均失败时，可选择长春瑞滨、卡培他滨、吉西他 滨、铂类等单药或联合化疗。 根据患者月经状态选择适当的内分泌治疗药物。一般绝经前患者优先选择三苯氧胺，亦可联合药物或 手术去势。绝经后患者优先选择第三代芳香化酶抑制剂。若三苯氧胺和芳香化酶抑制剂失败的患者，可 以考虑换用化疗，或者换用其他内分泌药物，例如孕激素或托瑞米芬等。白血病 白血病的一般治疗原则： 支持疗法：包括防治感染、纠正贫血、控制出血、防治高尿酸血症肾病、维持营养等。 化疗：目的是达到完全缓解并延长生存期。多采用联合化疗，诱导缓解后巩固强化治疗。不同类型 白血病的化疗方案不尽相同，常用的化疗药物包括克拉霉素、高三尖杉酯碱和米托蒽醌等。 造血干细胞移植。 制定抗肿瘤个体化药物治疗方案时，应遵循的原则，错误的是A. 选择敏感药物B. 选用毒副作用不同的药物C. 联合应用时相特异性和非特异性药物D. 为避免药物不良反应发生，尽量单一用药E. 考虑到患者的个体差异正确答案D
