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1、磷酸二甲啡烷项目简介咳嗽是一种突发有力的呼吸动作，这种动作是由于延髓的呼吸中枢受刺激引起的。呼吸道黏膜受到刺激（如异物、炎症）而引起的咳嗽，主要作用是排出异物和痰液，具有重要的保护意义。引起咳嗽的主要原因多为呼吸系统疾病，如感冒、气管炎、肺炎、哮喘等常见病。镇咳药按其作用部位不同分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药。中枢性镇咳药通过抑制延髓咳嗽中枢而起到镇咳作用，此类药物适用于无痰的干咳。外周性镇咳药通过抑制咳嗽中枢外的咳嗽反射弧至咳环节发挥镇咳作用。现对中枢性镇咳药磷酸二甲啡烷进行简单介绍：一、品种概况1.申报品种磷酸二甲啡烷原料、片剂、散剂、糖浆别名：磷酸二甲吗喃，二甲吗喃2.制剂剂型及规格片剂
2、 10mg散剂 10% 100mg糖浆0.25% 500ml3.适应症本品适用于上气道炎、肺炎、支气管炎、肺结核、肺癌、慢性支气管炎等引起的咳嗽。4.用法用量成人每次10-20mg/次，3次/d。依年龄和病症适当增减。5.注册分类化学药品3.1类。二、项目特点1.特点本品镇咳效果略优于右美沙芬，约为可待因的2倍，但毒性更低，反复应用不会成瘾，安全性较大。本品抑制延脑咳嗽中枢，为非成瘾性中枢镇咳嗽药。服用后迅速见效，且持续时间长，亦不会引起便秘。2.药效药理2.1镇咳作用本品对延脑咳嗽中枢直接作用，对犬、猫和豚鼠的药理试验研究表明本品比可待因和右美沙芬的镇咳效果更好。2.2无成瘾性对猴子给药本品
3、一个月研究其依赖性，研究表明对本品无身体、精神依赖性，证明无成瘾性。2.3对肠道的抑制作用以小鼠进行试验研究，以磷酸可待因进行剂量对照，结果表明对肠道无抑制作用，不会导致便秘。3.药代动力学健康成年男性口服给药本品90mg，迅速吸收1至2小时，达到最大血药浓度0.0070.008g/ml。健康的成年男性禁食12小时， 口服给药本品30mg，24小时后尿中排泄率约60%。鉴定尿液中代谢产物发现3种氧化烷基化反应产物，少于2%以原形排出。获批准本品用法中，14岁以下儿童，每日剂量最大剂量14ml（磷酸二甲啡烷35mg）。4.临床应用简述研究表明本品对婴幼儿和儿童伴随咳嗽的急性呼吸系统疾病的临床有效
4、率为81.0%（260/321）。此外，给药本品前后的咳嗽频率与对照组比较的记录分析结果也证明了本品的有效性。三、与同类产品比较优势可待因，中枢性成瘾性镇咳药，对一切原因引起的咳嗽都有一定的止咳效果，适用于癌症、急性肺梗塞、左心衰竭伴有咳嗽，或痰液不多而又频繁发作的刺激性干咳，以防剧烈咳嗽导致合并症。但不能长期服用，否则可成瘾，也可产生耐受性，止咳作用逐渐减弱甚至消失，有的人会引起便秘。另外可待因可以抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，不利于排痰。痰多的人使用可待因止咳，使大量痰液阻塞呼吸道，容易继发感染而使病情加重。右美沙芬，中枢非依赖性镇咳药，是目前临床上应用最广的非依赖性镇咳品种。右美沙芬的镇
5、咳效果可与中枢依赖性镇咳药可待因相媲美，在镇咳剂量下对呼吸系统无抑制作用，不会产生成瘾性，无镇痛和催眠的不良反应等特点，而被世界卫生组织推荐为可替代可待因的一种镇咳药。 而本品亦属于非成瘾性中枢镇咳嗽药，在具备右美沙芬无成瘾性、毒性作用小等优点的前提下，镇咳效果更优于右美沙芬，约为可待因的2倍。四、国内外上市情况磷酸二甲啡烷于1974年在日本上市，由日本藤泽药品工业株式会社研制，后被山之内制药合并，上市商品名Astomin。国内尚未批准上市，无进口。目前国内仅济南百诺医药科技开发有限公司于2008年2月对本品进行了申报研究，现处于申报临床阶段。五、知识产权状况经检索，磷酸二甲啡烷在国内无专利保
6、护，开发本品不存在专利侵权问题。六、市场前景分析从卫生部统计数据显示，患病率排序在前十位的疾病中，能导致咳嗽的呼吸系统疾病就占了四种。数据显示，我国农村人口咳嗽患病率比城市患病率高，具有减缓或解除咳嗽症状的镇咳药在农村市场具有较好的发展空间。根据全国医药经济信息网数据，2006年前3季度镇咳药的样本医院购药金额为2468万元，仅占2006年前3季度样本医院购入呼吸系统药物总金额的4.05%，这可能与镇咳药用量较少，与平喘药、抗过敏药等其他呼吸系统用药相比价格相对低廉有关。从样本医院购入镇咳药的数据来看，近年来镇咳药在医院的消费量变化不大，由于呼吸道疾病具有冬、春季高发的特点，镇咳药消费量的高峰
7、期也集中在第一、四季度。与销售数量变化幅度很小不同，镇咳药的销售金额呈逐年增长之势，上升势头明显。2004年、2005年样本医院购入镇咳药的金额分别为1846万元和2837万元，2005年较2004年增长53.62%。而2006年前3季度较去年同期增长28.89%。镇咳药在购药数量变化不大的情况下金额明显增长，推测可能为用药结构的原因，更多的使用了价格相对较高的品种。2004年中西结合药（如复方甘草合剂、痰咳净、镇咳宁等）占据的市场份额最大，一半的镇咳药医院市场都被中西结合药所占领。化学药排在第二位，市场份额为25.60%。随着中西结合药市场份额的逐渐下降和化学药市场份额的不断攀升，2006年前3季度二者市场地位发生了变化。化学药超过中西结合药，成为了市场第一，占据43.01%的市场。磷酸二甲啡烷具有镇咳作用效果强，无成瘾性、毒副作用低等优点，且国内尚无厂家批准上市，具有非常大的市场潜力，在国内开发本品具有广阔的市场前景。2
