《药化前几章试题》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药化前几章试题（7页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、一、写出下列药物的化学结构及其临床用途：恩氟烷、盐酸氯胺酮、依托咪酯、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、氟烷、丙泊酚、盐酸 丁卡因、盐酸布比卡因、甲氧氟烷、七氟烷、羟丁酸钠二、问答题1. 麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？2. 有机氟元素如何检测？3. 优秀局麻药应具有哪些特性？4. 局麻药按结构可以分为哪些类型？各举一例代表药物。5. 盐酸普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？6. 简述局麻药的构效关系。三、合成题以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：I、苯巴比妥2、异戊巴比妥3、硫喷妥钠4、地西泮5、奥沙西泮6、艾司唑仑7、唑毗坦8
2、、苯妥英钠9、卡马西平10、丙戊酸钠II、 氯丙嗪12、氟哌啶醇13、氟西汀14、舒必利15、阿米替林二、问答题：1、简述为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂？2、为什么巴比妥酸和5-单取代巴比妥酸没有镇静催眠作用？3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。4、简述巴比妥类药物的构效关系及一般合成方法。5、简述苯二氮章类药物的构效关系。6、抗癫痫药物主要分为哪些结构类型？各举一例药物。7、简述吩噻嗪类药物的结构改造方法。8、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举说明。9、抗抑郁药主要分为哪几类？各举一例药物。三、合成题：1、以苯乙酸乙酯为原料合成苯巴比妥（以反应式表示）。2、以3-氯-4-氟苯
3、胺为原料合成诺氟沙星（以反应式表示）。3、以4-甲基毗啶为原料合成异烟肼（以反应式表示）。本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：1、吗啡2、盐酸哌替啶3、枸橼酸芬太尼4、盐酸美沙酮5、海洛因6、喷他佐辛7、可待因8、喷妥维林9、盐酸漠己新二、问答题：1、简述解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？2、简述吗啡有哪些化学性质？和哪些官能团有关？3、试讨论吗啡和可待因二者在酸碱性、稳定性方面的异同及药理活性的差异。4、简述对吗啡进行结构修饰主要在哪些部位？各举一例药物，并说明其镇痛作用和成 瘾性如何？5、简述全合成镇痛药物主要有哪些结构类型？各举一例药物并写出结构式以及临床应
4、 用。6、简述镇痛药的构效关系。7、试简述内源性阿片样肽类镇痛物质的发展过程及结构特点。三、合成题：1、以苯乙月青为原料合成盐酸哌替啶，写出反应式，注明主要反应条件。2、以二苯乙腈为原料合成盐酸美沙酮（以反应式表示）。3、以苯乙胺为原料合成枸橼酸芬太尼（以反应式表示）。本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：1、阿司匹林2、对乙酰氨基酚3、吲哚美辛4、双氯芬酸钠5、布洛芬6、萘普生7、毗罗昔康8、塞利昔布二、问答题：1. 阿司匹林的生产中可能带入的杂质是哪几种？试以反应式表示。2. 为什么阿司匹林长期服用时会产生胃出血？3. 长期大剂量服用对乙酰氨基酚引起肝损伤的原因是为什么？以
5、反应式表示。4. 何谓非甾体抗炎药？按其化学类型可分为哪些？每类列举一例典型药物。5. 阿司匹林的副作用主要有哪些？如何对其进行结构改造？6. 对乙酰氨基酚保存时颜色加深的原因是什么？应如何保管？7. 简述非甾体抗炎药的作用机制。8. 保泰松的代谢特点是什么？9. 试述非甾体抗炎药的主要副作用，并解释其产生的主要原因。10. 目前非甾体抗炎药的研究方向是什么？11. 抗痛风药有哪些类型？各举一例药物。本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：1、毛果云香碱2、漠新斯的明3、阿托品4、东莨菪碱5、山莨菪碱6、漠丙胺太林7、氯化琥珀胆碱二、问答题：1、胆碱受体可分为哪两类？受体的激动剂
6、和拮抗剂的临床用途分别是什么？2、为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？3、试比较卡巴胆碱、氯贝胆碱及氯醋甲胆碱的化学结构，并说明三者的作用特点如何。4、试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构差异，并说明与生理活性 大小的关系。5、试简述M受体拮抗剂的构效关系。6、试理解乙酰胆碱的构效关系。7、抗胆碱药按作用机理主要可分为几类？各举一例本章习题：一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：1.肾上腺素2.去甲肾上腺素3.异丙肾上腺素4.盐酸多巴胺 5.盐酸麻黄碱7,重酒石酸间羟胺 8,硫酸沙丁胺醇9,盐酸可乐定10.甲基多巴 11.盐酸特拉唑嗪12.盐酸哌唑嗪 13.酚苄
7、明14,盐酸普萘洛尔15.阿替洛尔二、问答题：1 .简述肾上腺素受体的分类及其功能。2. 试写出拟肾上腺素药的结构通式，并简述其构效关系。3. 试写出盐酸麻黄碱的四种光学异构体，临床使用的主要哪一种？4. 简述儿茶酚类拟肾上腺素药的不稳定性。5. 如何用化学方法区别肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素。6. 简述p受体阻断剂的构效关系。7. 为什么苯乙胺类p受体阻断剂R构型活性强，而芳氧丙醇胺类P受体阻断剂S构型活性 强。8. 简述肾上腺素受体阻断剂的分类及功能。三、合成题：1、以邻苯二酚为原料合成肾上腺素（以反应式表示）。2、以”萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔（以反应式表示）。一、试写出下列药物
8、的化学结构及主要临床用途：1、氯贝丁酯2、氟伐他汀3、硝酸甘油4、硝苯地平5、氨氯地平6、卡托普 利7、马来酸依那普利8、哌唑嗪9、氯沙坦10、盐酸普萘洛尔11、阿替洛尔12、盐酸美心律13、盐酸普罗帕酮14、氨力农15、氢氯噻嗪16、呋塞米二、问答题：1、什么是NO供体药物？举例说明其用途。2、何谓羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，举例说明其临床主要用途是什么？3、抗高血压药物有哪些结构类型，各举一例说明。4、利血平的不稳定性主要有哪些方面？应如何保存？5、简述二氢毗啶类钙通道阻滞剂的构效关系以及该类药物的发展方向。6、试举例说明钾通道开放剂的作用及临床用途。7、ACEI的作用机制是什么？举例说
9、明其临床用途。8、试述钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途。三、合成题：1、试以硫代乙酸为原料合成卡托普利。2、试以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯。3、试以2-氰基取代联苯苄漠为原料合成氯沙坦。4、从2-硝基苯甲醛为原料合成硝苯地平的反应原理是什么？以反应式表示。一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途：曲毗那敏、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、 奥美拉唑二、问答题：1、组胺受体有哪些亚型，分布在什么部位，与组胺结合会分别产生哪些 生理活性？2、H、H受体拮抗剂能治疗哪些疾病？3、经典H受体拮抗剂有哪几种结构类型，并举例说明。4、经典H1受体拮抗剂得手征性对该药物抗组胺
10、活性有何影响。5、简述经典H受体拮抗剂的构效关系。6、分析从乙二1胺类到三环类H受体拮抗剂的化学结构的演变过程。7、经典H受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用，怎样克服？8、写出和1 H2受体拮抗剂的构效关系。9、以西米替2丁、雷尼替丁和法莫替丁的结构为例，说明这三代H-受体拮抗剂类抗溃疡药物的结构和药理作用特点。210、11、12、1. 软药(soft drug)：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在 完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并 排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为“软药”。2. 前药(prodrug)：将一个药物分子经结构修饰后
11、，使其在体外活性较小或无 活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构 修饰后的药物称作前体药物，简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生 物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。3. 生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电 性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共 价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。4. 先导化合物(lead compound):是通过各种途径和手段得到的具有某种生物 活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究 的出发点。5. 生物电子等排体(bioi
12、sosteres)：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有 类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。例如，一COO、一CO、一NH、CH2等基团是电子等排体，一Cl、 Br、CH3等也是电子等排体。6. 组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成大量的不 同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。7. 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究 药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是药 学领域中重要的
13、带头学科.8. 抗生素(antibiotics)是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制 微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于 治疗细菌感染性疾病某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作 用。9. NO供体药物是指能在体内释放出外源性NO分子的药物，NO又称血管内 皮舒张因子(EDRF)，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、 降低血压。是临床上治疗心绞痛的主要药物。10. 钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通 道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管 平滑肌松弛的药物。11.
14、 血管紧张素转化酶抑制剂ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性， 使Ang I不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。12. 羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂：羟甲戊二酰辅酶A还原 酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊 酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶 抑制剂是一类有效的调血脂药。简答题局麻药的基本结构和构效关系(1) 、化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；(2) 、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；(3) 、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子
15、取代则活性下降；(4) 、中间部分以2-3个碳原子为好；(5) 、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；(6) 、亲水部分为仲胺、叔胺或毗咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。二氢毗啶类其构效关系如下：(1) 、1，4 二氢毗啶环是必需的，若氧化成毗啶或还原成六氢毗啶(哌啶)， 则活性消失；(2) 、二氢毗啶环上的H不被取代可保持最佳活性；(3) 、2、6位取代基为低级烷烃，多为甲基；(4) 、3、5位的酯基也是活性所必需，若换成-COCH3或-CN则活性大为降低， 若换成-NO2则成为钙通道激动剂；（5）、3、5位酯基的大小对活性影响不大，但不同酯基的活性常优于相同酯基 的化合物，并且若为不同酯基，4位碳成为手性，异构体之间的活性差别较大并 会影响作用部位；（6）、4位为芳香基或取代芳香基较为适宜，尤其是邻或间位有吸电子基团时活 性较佳磺胺类药物的作用机制是与细菌生长所必需的PABA产生竞争性拮抗，干扰细
