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1、 干法制粒与湿法制粒压片的阿司匹林肠溶片的研制及释放度的考察 【关键词】阿司匹林肠溶衣片；干法制粒压片；湿法制粒压片；释放度 小剂量阿司匹林可防止脑血栓形成。但是阿司匹林口服能刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐等不良反应的发生。制成肠溶衣片，可减少对胃刺激性，降低不良反应。本文通过干法制粒压片与湿法制粒压片制成的阿司匹林通过不同释放度比较，为临床指导用药，提高药效，减少不良反应等方面提供依据。 试药与设备、仪器 .试药 阿司匹林（批号：，山东新华制药有限公司）；丙烯酸树脂号（批号：，连云港元升实业有限公司）；其它辅料均符合中国药典年（）规定；试剂均为分析纯。阿司匹林对照品（批号：，纯度.，山
2、东新华制药有限公司）。 .仪器 紫外分光光度计（日本岛津）；计（上海分析仪器厂）；智能药物溶出仪（天津大学精密仪器厂）。 .设备 型压片机（上海天祥制药机械有限公司）；高效包衣机（上海信谊制药机械厂）。 实验方法与结果 .阿司匹林肠溶衣片处方及制备工艺 .湿法制粒压片处方及制备工艺（表）共制成万片。制备工艺：取上述处方量的阿司匹林原料，使用万能粉碎机粉碎，并与上述处方的淀粉、滑石粉及糊精分别过目筛，再与微粉硅胶放入搅拌机混合均匀后，加入已制备的淀粉浆适量，制成适宜软材，过目使用筛颗粒机制成湿颗粒，放入干燥箱中，由室温开始按每小时约逐渐升温至，保持恒温制成干颗粒备用。取干颗粒用带有目筛的颗粒机进
3、行整粒后，再加入的滑石粉作为润滑剂，同时与干颗粒混合均匀。制成直径为的深凹的阿司匹林素片，用制备好的肠溶衣溶液（丙烯酸树脂号）约使用高效包衣机，将素片制成小剂量阿司匹林（）肠溶衣片，送检，作释放度检测。表阿司匹林湿法制粒压片处方（略） .干法制粒压片处方及制备工艺（表） 共制成万片。制备工艺：取上述处方量的阿司匹林原料，使用万能粉碎机粉碎，过目筛，并加入上述处方量的预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、糊精及微粉硅胶混合均匀，再用干放式炼胶机压制成厚的薄长条状的干片，过目筛网的颗粒机进行整粒后，制成干颗粒，并与用作润滑剂的滑石粉混合，制成直径为的深凹的阿司匹林素片，使用高效包衣机，控制温度和速度，加入丙
4、烯酸树脂号制成小剂量阿司匹林（）肠溶衣片，送检，作释放度检测。表阿司匹林干法制粒压片处方（略） .线性关系试验 精密称定阿司匹林适量，加入磷酸钠缓冲液（.）使其溶解，分别配制成浓度为.、的阿司匹林溶液，在（）波长处测定吸收度，以浓度对吸收度做线性回归，得到标准曲线回归方程=.+.，=.（=）。结果表明，在.范围内浓度与吸收度有良好的线性关系。 .片剂辅料对溶液吸收度测定的影响因素考察 模拟干法制粒压片与湿法制粒压片制成阿司匹林肠溶衣片的制备处方，分别取两种处方量的阿司匹林辅料，按上述制备方法制成辅料肠溶衣片，按照阿司匹林肠溶衣片的释放度测定方法，取续滤液依法于（）波长处测定吸收度。结果表明，干
5、法制粒压片与湿制粒压片制成阿司匹林肠衣片辅料对溶液吸收度测定无影响。 .释放度的测定 随机取干法制粒压片与湿法制粒压片制成的阿司匹林肠溶衣片各片，照释放度测定法中国药典版二部附录第二法（），采用溶出度测定法第一装置，以.盐酸溶液为溶剂，转速为转，依法操作，经时，取溶液滤过，作为供试品溶液。然后加入的.磷酸钠溶液混匀，用盐酸溶液或氢氧化钠溶液调节溶液的为.，继续溶出，取溶液滤过，作为供试品溶液。取供试品溶液，以.盐酸溶液为空白，在波长处测定吸收度，吸收值不得大于.。另取阿司匹林对照品，置于量瓶中，加磷酸钠缓冲液（.）适量使溶解，并稀释至刻度，作为对照品溶液。取供试品溶液和对照品溶液，以磷酸钠缓冲
6、液（.）为空白，在（）波长处测定吸收度，计算出每片的释放量。限度为标示量的。湿法制粒压片与干法制粒压片制成两种肠溶衣片测定释放度结果分别如下：在.溶液，在波长处测定吸收度，结果见表。表阿司匹林肠溶衣片的波长处测定吸收度值（略） 湿法制粒压片制成的肠溶衣片测定组（组）与干法制粒压片制成的肠溶衣片测定组（B组）吸收度值分别一一对应比较，无明显差异（.）。 在磷酸钠缓冲液（.），在（）波长处测定吸收度，干法制粒压片与湿法制粒压片制成的肠溶衣片测定吸收度及释放量见表。表阿司匹林肠溶衣片在（）波长处测定吸收度及释放度（略） 讨论 从小剂量阿司匹林肠溶衣制备的不同工艺来看，干法制粒压片制备工艺与湿法制粒压
7、片制备工艺相比较，具有成本低，工艺简单，并有易于操作等特点，有利于片剂生产的连续化和自动化，适于对湿热不稳定的药物，此种制备工艺具有很广阔的发展前景。 湿法制粒压片测定组与干法制粒压片测定组的两组吸收度值、标示量分别一一对应比较，差异显著（.）。 从通过在（）波长处测定吸收度的结果，得出通过干法制粒压片制备工艺制成阿司匹林肠溶衣的释放度符合药典规定（酸中释放量应小于标示量的，而在缓冲液中的释放量应大于标示量的）。湿法制粒压片制备工艺制成阿司匹林肠溶衣的释放度则不符合药典规定，两组吸收度值、标示量比较，差异显著（.）。 采用紫处分光光度计法测定阿司匹林肠溶衣片的释放度，并对两种制备工艺的辅料因素作了实验考察。表明种种辅料对本法释放度无影响，测定快速、方便、结果实验结果准确。 【参考文献】 杨宝峰药理学第版，北京：人民卫生出版社， 毕殿洲药剂学第版，北京：人民卫生出版社， 国家药典委员会中华人民共和国药典（二部）北京：北京化学工业出版一社， 国家药典委员会中华人民共和国药典（二部）北京：北京化学工业出版一社，附录1 / 1
