《中药药理学重点》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药理学重点（44页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、中药药理学是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的一门科学。中药药理学研究内容:（药效学、药动学)中药药性理论的现代研究中药药性的现代研究（主要复习四气的现代研究)药性主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等。四气的现代研究：对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能（主要通过影响下丘脑-垂体甲状腺轴）等的影响寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用 特点:温热药兴奋、寒凉药抑制热性：兴奋交感神经、促进内分泌腺的功能、增强物质代谢、强心、正性肌力、正性频率、收缩血管、升高血压、提高cAM含量、增加脑内兴奋性递质Adr、A、DH含量。消旋去甲乌药碱兴奋受体。寒证
2、、热证：与热性相反（解热、镇静、镇痛、抗惊厥 ）.痛阈值、惊厥阈值，兴奋性神经递质(DA、NA）,抑制性神经递质(5-T）。植物神经平衡指数（反映交感神经-肾上腺系统功能）（唾液分泌量、心率、体温、呼吸、血压)。植物神经递质、受体。下丘脑垂体肾上腺皮质轴，下丘脑垂体甲状腺轴，下丘脑垂体性腺轴小檗碱、黄芩苷、知母皂苷等多种成分五味的现代研究：辛：多含挥发油,其次是苷类与生物碱。苦:多含生物碱和苷类。甘：多含氨基酸、糖类、苷类和维生素等营养性成分.酸:多含鞣质和有机酸。咸：多含碘和无机盐。归经的现代研究：中药药效与归经:肝经：抗惊厥；止血。大肠经：泻下。中药药动学与归经：3H川芎嗪:肝、胆囊。注意
3、分布多有靶器官和中毒器官的不同.中药微量元素与归经：补肾助阳：Zn、n、Fe。肝经：Zn、Mn、Cu、Fe。对中药毒性的认识毒副作用(中药毒性的种类）:中枢神经系统、心血管系统、消化系统、肝肾的毒副作用。中枢神经系统:番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥：生物碱心血管系统:川乌、草乌、雪上一枝蒿、搜山虎：乌头碱.蟾蜍、罗布麻叶：类似洋地黄中毒（强心苷类)消化系统：决明子、大戟、青木香、苦参、了哥王、鸦胆子、甘遂、芫花、常山、苍耳子、巴豆：胃肠刺激肝肾毒性:桑寄生、姜半夏、蒲黄、苍耳子、川楝子、黄药子、雷公藤、黄丹、铅粉：肝脏。斑蝥、云南白药、木通、泽泻、肉桂、苍耳子：肾。过敏反应:地龙、五味子、金
4、银花、三七、冰片、大青叶、板蓝根、丹参、桑椹、附子、苦参、穿心莲、鹿茸等.致畸，致突变致癌作用：雷公藤：致畸。 槟榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油:致癌.影响中药药理作用的因素(药物因素、机体因素、环境因素）药物因素：品种与产地：“道地药材”采收与贮藏:人参、金银花、丹参、青蒿、薄荷、泽泻等很多中药的药理作用与药物的采收季节有很大的关系;药材储藏的温度、湿度、时间等也对中药的药理作用有明显影响。炮制 ：消除或降低药物的毒性和副作用:附子、芍药、半夏、首乌。增加药效:延胡索、杜仲。加强或突出某一作用：大黄(生、熟）制剂与煎煮方法：煎煮方法和条件:先煎、后下、分煎、合煎等如大黄配伍与禁忌:七
5、情:单行、相须、相使;相畏、相杀；相恶、相反十八反、十九畏、妊娠禁忌禁用药:水蛭、虻虫等慎用药:大多是破气破血、活血祛瘀、辛热、滑利、沉降的药机体因素：生理状态(体质、年龄、性别、精神状态、遗传状况），病理状态（肝肾功能、解热、利尿),肠道内微生态环境(黄芩苷黄芩素 抗过敏,番泻苷大黄酸蒽酮 泻下）环境因素:地理条件、气候、饮食习惯、家庭环境等。补阳药晨服；补阴药晚服。乌头碱毒性:午时（1:00）戍时（20：00)中药作用特点 1中药作用的两重性 2.中药作用的差异性中药作用的差异性表现在种属差异和个体差异。 3.中药作用的量效关系只有个别中药有效成分作用的量效关系比较明确。 4。中药作用的时
6、效关系5中药作用的双向性中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关,可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制的现象。 中药的双向调节作用的严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化,因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。解表药复习要点解表药主要药理学作用：发汗作用（多为温热性发汗），解热作用,抗病原微生物作用，镇痛、镇静作用，抗炎作用,调节免疫作用。凡以发散表邪,解除表证为主要作用的药物称为解表药.驱散表邪:抗病原微生物，调节免疫作用
7、解除表证:发汗，解热、镇痛、抗炎发汗作用：温热性发汗、与中枢状态和外周神经有关。发汗特点:温热环境 “温服 “温覆”。解热作用:方式较复杂，可通过发汗或促进发汗；皮肤血管扩张使散热增加;降低脑内cA的含量；影响中枢前列腺素E(PGE)的合成;抗炎;抗菌和抗病毒等作用来解热。麻黄、桂枝、葛根、柴胡的功效麻黄 功效:发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。1、发汗:特点:温热性发汗。阻碍汗腺导管对N的重吸收，兴奋中枢,兴奋汗腺受体、平喘：平喘有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。平喘作用机理：可直接兴奋支气管平滑肌的受体,使平滑肌松弛;尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的受体，使血管收缩，降低血管壁通透性,
8、减轻支气管黏膜水肿。促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用.阻止过敏介质释放。3、利尿： 伪麻黄碱作用显著利尿作用机制：扩张肾血管,阻碍肾小管对N2+的重吸收、解热、抗炎、抗病原微生物、镇咳，祛痰 镇咳强度约为可待因的/20.萜品烯醇是镇咳有效成分之一7、兴奋中枢神经系统8、强心、升高血压综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学依据；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础;消除水肿的功效与利尿作用相关.主要有效成分是生物碱。现代应用1感冒2支气管哮喘3低血压状态鼻
9、塞桂枝功效：发汗解肌，温通经脉。1、扩血管促发热： 2、解热、镇痛： 3、抗炎、抗过敏(抑制肥大细胞脱颗粒;抑制补体活性)： 4、抗病原微生物作用： 综上所述,桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础,桂枝主要有效成分是挥发油。柴胡功效:疏散退热，舒肝解郁，升阳透疹。、解热：和解表里 解热主要成分为柴胡皂苷,皂苷元A和挥发油.总挥发油中的丁香酚，已酸，y十一酸内酯和对甲氧基苯二酮是其解热的主要成分柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。2、抗病原微生物:和解表里3、抗炎和解表里抗炎
10、作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴,促进垂体分泌,增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。 4、促进免疫功能.增强免疫功能的主要成分:柴胡多糖、柴胡热水提取物：和解表里5、镇静、镇痛、镇咳：柴胡皂苷镇痛作用可部分被纳络酮拮抗：疏肝解郁6、保肝、利胆、降血脂:疏肝解郁保肝机制可能在于:柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACH，进而升高血浆皮质醇,并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用,提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细
11、胞DN合成，抑制细胞外基质的合成.柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、菠菜甾醇。7、对内脏平滑肌的作用（肠、子宫） 综上所述,柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关；而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。现代应用：1发热2病毒性肝炎3咳嗽高脂血症5流行性腮腺炎葛根与功效主治相关的药理作用、解热 葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分.解热机制可能与以下环节有关：葛根使皮肤血管扩张，促进血液
12、循环而增加散热.葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应.2、降血糖 葛根素是葛根降糖有效成分3、对内脏平滑肌作用其他药理作用（1） 抗心肌缺血葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用,可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍,减少TA2生成.（2）抗心律失常 ()扩血管、降血压（)改善血液流变性和抗血栓形成细辛【药理作用】（1） 解热 解热作用部位可能是在中枢神经系统。（2） 镇静、镇痛（3） 抗炎（4） 抗变态反应 （5） 对呼吸系统作用松弛支气管平滑肌
13、而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。（6） 对心血管系统作用 （7） 抗病原微生物作用 其主要有效成分是挥发油不良反应日用大剂量(/日）口唇、舌尖、指尖发麻。 黄樟醚有致癌作用. 肝、肾脂肪变性。清热药凡以清泄里热为主要作用的药物，称为清热药。清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，分类:清热泻火药,清热燥湿药，清热凉血药，清热解毒药和清虚热药五类清热药的主要药理作用.抗病原微生物：抗菌谱较广。大部分清热药的抗菌机理尚不清楚.黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包括以下环节：破坏菌体结构,细胞膜出现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰糖代谢等。现已明确的抗菌有效成分有小檗碱(黄连
14、、黄柏、三棵针）、黄芩素(黄芩）、绿原酸、异绿原酸(金银花）、秦皮乙素(秦皮）、苦参碱(苦参、山豆根）、连翘酯苷(连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛)、癸酰乙醛（鱼腥草)等.清热药的抗感染作用，应注意与抗生素作用之间存在一定差异。 2。抗毒素:抗细菌内毒素作用，能提高机体对内毒素的耐受能力。3。抗炎4。解热 5。对免疫功能的影响清热药对免疫功能的影响较为复杂。一方面，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。另一方面，某些清热药又可抑制异常的免疫反应. 6抗肿瘤 黄芩功效：清热燥湿,泻火解毒，止血，安胎【 药理作用】1。与功效主治相关的药理作用（）抗菌,抗病毒 抗菌有效成分是黄芩素和汉黄芩
15、苷元 （2）抗炎：黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关,花生四烯酸的代谢产物是重要的炎性介质，黄芩素、黄芩苷等通过多种环节影响花生四烯酸代谢，不同程度地抑制前列腺素E(PGE)和白细胞三烯（T）的生成,从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。（）对免疫功能的影响：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对型变态反应（过敏反应）作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括：稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。影响花生四烯酸代谢,抑制炎性介质的生成.黄芩还具有提高机体免疫功能作用。（4）解热：黄芩苷对正常体温大鼠无降温作用.(5)保肝、利胆:黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关.黄芩及其有效成分黄芩素等可促进胆汁分泌，有利胆作用。（)镇静 （)对血液系统影响 黄芩有止血功效,黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维蛋白溶解活
