阿司匹林的立项书.doc

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1、阿司匹林的立项书一 调研目标化合物 1 概况调研 2 分项调研 二 可行性论证 1 立项依据 2 项目技术可行性 3 项目技术啊来源单位及个人情况及知识产权归属状况 三 1 2 3 四 1 2 五 1 2 六 项目成熟性及可靠性 项目研究进展 小试实验可行性 产品使用条件的可能性和耐久性 项目市场竞争 治疗领域 国内主要研究单位及生产厂家及开发情况 项目实施计划 开发计划 技术及生产方案 资金预算及周期第一章调研目标化合物1? 目标化合物的概况 ?通用名：阿司匹林片 英文名：AspirinTablets 汉语拼音：AsipilinPian 本品主要成份及其化学名称为：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

2、分子式：C9H8O4 分子量：180.16 阿斯匹林是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品， 它的学名叫乙酰水杨 酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药 的拉丁文字头分别为 A、P、C，所以又叫 APC。-2?基本性质： 基本性质：2.1 阿司匹林作用： 解热：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于下丘脑下部的体温调节中心。此 中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的 作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。 消炎： 阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人 血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使

3、得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列 腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。 抗凝血： 阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术 前一周不可使 2.2 它在农业上具有多种用途， 它能够提高农作物的抗旱能力， 提高种子发芽率， 预防农作物病害，减少作物落花落果，改善农作物品质，提高农作物产量等。 自 1897 年问世以来，阿司匹林临床应用已经有超过 110 年的历史。最初阿司匹 林被用于解热、镇痛和抗风湿。近年来，尽管新药不断面世，阿司匹林仍是全世 界应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物，也是作为比较和评价其他药物的标准制 剂，被誉为“医药史上三大经典药物之一” 。 20 世纪 70 年代，阿

4、司匹林抗血小板聚集的特性被发现，自此开启了阿司匹 林预防血栓形成，防治心脑血管疾病的征程。国内外的临床试验以翔实的数据、充足的证据、一致的结果证明了阿司匹林防治血栓的功效。超过 20 万例受试者 的临床试验的荟萃分析显示， 心血管疾病的高危人群接受以阿司匹林为主的抗栓 治疗可以使心肌梗死减少 13，脑中风减少 14，死亡减少 16。阿司匹林被 称为抗血小板、预防血栓的“基石” （cornerstone） 。正因如此，在血栓防治领 域，阿司匹林得到国内外临床指南的一致推荐，在全球范围内得以广泛应用。如 今，全世界每年消耗的阿司匹林，仅原料药就超过 5 万吨，成品药约 1000 亿片。 阿司匹林已

5、经被应用于急性心肌梗死、缺血性脑中风等血栓栓塞性疾病的治疗， 而且在具有心血管疾病高危因素如糖尿病、 高血压患者中被用来预防心血管事件 的发生。 自阿司匹林问世 100 多年来，从最初的抗风湿、解热镇痛，到近年来的抗血 小板、防治血栓，人们对于阿司匹林的治疗作用一直津津乐道，研究人员对阿司 匹林的兴趣也并未因为它是百年老药而有所减退， 每年世界各地有关阿司匹林的 研究文章依然不断涌现，甚至出现了阿司匹林预防肿瘤、老年性痴呆的报道，足 以见到阿司匹林的“永恒”魅力。阿司匹林甚至被纽约时报称为“灵丹妙药” 非那西丁、氨基比林、安乃近等毒副反应较大的解热镇痛药在西方很多发达 国家早已停止或限制使用，

6、而我国仍在生产和使用，且数量较大，挤占了市场。 据统计，2000 年我国非那西丁、氨基比林、安乃近的原料药产量达到 17000 吨 左右，其中出口 8000 多吨，其余大部分留在国内使用。2000 年仅安乃近片剂我 国的产量就达到 54 亿片，平均全国每人 4 片多，挤占了市场份额。今后，随着 我国 OTC 药物的实行，解热镇痛药品种结构将得到合理调整，毒副反应较大的品 种将逐渐被市场冷落， 阿司匹林将会在我国解热镇痛药 OTC 市场占有越来越多的 份额，这方面市场潜力也很大。3?与同类药品的优缺点： ?扑热息痛、阿司匹林和布洛芬原料药出口分析 3.1 扑热息痛： 颇具竞争性。我国扑热息痛原料

7、药总产量约为 3 万吨左右， 占据全球总产 量的 35。国内扑热息痛生产厂经过 GMP 认证后，拥有原料药生产注册证的企 业已超过 40 家，总体生产规模已近 7 万多吨，其中排名前 10 家的企业已达到千 吨以上的生产规模，有 4 家厂商的生产规模已超过了 5000 吨。扑热息痛原料药，近两年出口量平均增长率超过了 18，2005 年，在国外解热镇痛 药市场的拉动 下，国内扑热息痛原料药产量有了较大幅度的增长，总产量已 达 5 万吨左右， 其中 80的产品出口到海外。据医保商会数据统计，2005 年我国 扑热息痛原料 药累计出口量为 3.97 万吨，与上年同比增长了 21.05，已占解热 镇

8、痛药出口 总量的 56.38；累计出口金额为 1.29 亿美元，同比增长了 48.40； 全年出 口平均单价为 3.27 美元/公斤，同比增长了 22.59。2005 年出口动态中 的价 格指数从年初 3.31 美元/公斤逐渐增长到年底的 3.33 美元/公斤，始终处于 高 位小幅波动曲线上发展。 2006 年 16 月的信息来看， 从 扑热息痛已逐渐成为 比 较稳定而成熟的市场，至少在价格上没有太大的变化。在按照千克报价采集 中 发现， 最高报价大概在 30 元/以斤， 最低的在 23 元/公斤。 这主要与生产厂家 与 地区成本不一样有关系，实际成交价差别却是不大的。但从目前来看，美国 麦

9、林克劳特公司、 法国龙-普朗等跨国公司以自身的产业链优势以及所掌握的 化学 核心工艺，建成了规模庞大的解热镇痛原料药生产线，从而占据了综合优 势。 我国扑热息痛合成工艺、原料药中间体的配套、软硬件管理、综合经济实 力等 方面与其相比仍有较大差距，仍需不断改进。许多业内人士认为，在全球 医药 经济一体化的形势下，应重点考虑我国扑热息痛厂的兼并重组，形成原料 药支 柱产业。 3.2 阿司匹林： 世纪之药。近几年来，全球阿司匹林年消耗量基本 维持在 5 万吨左右。庞 大的消费市场也拉动了原料药的需求，每年美国耗用的 阿司匹林原料药已占世 界产量的 3040。自 20 世纪 90 年代后期，美国国内已

10、 基本不生产阿司匹 林原料药，主要从法国、德国和中国进口。目前，我国阿司 匹林原料药生产总 体规模为 2.53 万吨，生产集中度不断增强。实施 GMP 认证后， 国内有 16 家制 药企业持有原料药生产注册证，具有千吨以上规模的企业已达到 8 家。目前， 法国罗纳普朗克已成为全球最大的阿司匹林原料药生产商，年产 量达 1.45 万 吨，已控制着美国一半的市场，从而也影响了我国这一产品的出口 贸易。据中 国健康网监测信息，2005 年全年阿司匹林出口量是 7522 吨，比上一 年略有下 降， 全年总体走势比较平稳； 由于出口价格的提升， 出口金额同比增 长 25.76， 从而达到 2055 万美

11、元。从 2006 年一季度外销形势看，出口欧美市场 的阿司匹林原料药呈逐年下降趋势，原因主要在于新药取代了阿司匹林部分市 场份额。 另一方面，出口平均离岸价格逐年上升，2006 年上半年中国健康网跟 踪信息表 明，价格在上一年的走势下，虽有小幅震荡，但总体来说仍是上一年 的延续发 展。总体来说，在原材料涨价等条件作用下，阿司匹林原料药价格的 整体上浮 已成必然趋势。从长远看，阿司匹林仍属于有潜力的品种，生产多种 释药方式 的阿司匹林以及水杨酸的衍生物品种也是产品的发展方向， 如阿司匹 林赖氨酸、 阿司匹林精氨酸等，这将有助于参与解热镇痛药品市场的竞争。而 咀嚼片、缓 释肠溶片等新释药技术的开发

12、，也会加大制剂市场的发展空间，推 动原料药市 场的增长。 3.3 布洛芬： 布洛芬和左旋布洛芬是我国近年 来成长较快的出口型大宗原料药产品， 在 世界贸易中已崭露头角。布洛芬产品 售价低廉，市场需求稳定，是迄今为止 11 种非甾体类抗炎镇痛药物中毒副作用 较小的品种，在治疗缓解关节疼痛方面有 良好的作用。目前，绝大部分西方发 达国家都将布洛芬作为非处方药销售，在 我国基本医疗保险药品目录中，布洛 芬被列为非甾体类抗炎镇痛药及解热镇痛 的甲类药品，从而带动了上游原料药 市场的快速增长。我国布洛芬在全球市场 崛起的形势下，也呈现出逐步发展的 态势，目前经过 GMP 认证后，拥有布洛芬 原料药生产注

13、册证的企业有 10 家，右 旋布洛芬 2 家。近两年我国布洛芬产量、 外贸出口量增长较快， 2003 年布洛芬 总产量 1920 吨， 2005 年已达到 2000 多吨， 而且外贸出口增长了 26.66，达到了 1735.70 吨；出口金额同比增长了 77.55。2006 年 14 月，布洛芬出口达 734 吨，其中出口到美国市场的药物 约占总量的一半左右，比上一年同期出口量要 多数十吨，平均出口价格也较为 可观，其中 12 月出口创汇达到 98 万美元，比 去年同期增加了 30 万美元。近 期，有美国主要媒体报道，美国临床医药专家长 期研究发现布洛芬与维生素 C、 维生素 E 配伍治疗老年

14、性痴呆症已取得良好治疗 效果。 受此利好信息的影响下， 预计 2006 年出口美国的布洛芬将会有一定幅度 的增长， 从而推动了全年布洛芬 外贸出口的稳步增长到了 3.4 阿司匹林与云南白药的对比 到了 1853 年，法国化学家 Charles Frederic Gerhardt 用氯化钠和乙酰氯缓和了水杨酸的酸性，可惜他没有任何商业头脑，纯粹处于科学家的好奇，做个 化学实验玩玩而已，随手就把实验结果扔进了垃圾桶。直到 1899 年，德国化学 家 Felix Hoffmann 重新拣起了 Gerhardt 的配方，并拿成品给在忍受着因动脉炎 引起的疼痛的老爸做实验，效果绝佳！于是，在 1900

15、年三月份，阿斯匹林被正 式命名，并申请了专利。同样的，那个时候的人们对它的药理仍然一无所知。终 于到了 1972-1975 年，有位名叫 John R. Vane 的科学家发现了阿斯匹林与人体 激素的相互作用，才揭开了这个神奇药物的面纱。Vane 也由于他的这个出色成 就，和另外两位研究人体激素的科学家一起获得了 1982 年的诺贝尔医学生理学 奖。也可以说，在上世纪八十年代以前，人类服用阿斯匹林是基本处于对其药理 无知的状态（即便有，也是错解） 。然而没有任何人对此提出异议。原因很简单， 阿斯匹林经过几千年的临床实践，证明是个好药（现在更发现了它数之不尽其他 治疗用途） ，效果明显，副作用很低（依然对胃肠道有刺激） ，当然廉价也是原因 一，所以它被全世界所接受。 对比中国的云南白药，就没有那么幸运了。现在被“科学”熏昏了头脑的人 们，一定坚持要弄明白它的具体成分，才肯使用。我把科学俩字打个引号，套句 现在很流行的话来说，是因为那是伪科学。科学最注重的是客观实践，被成千上 万次实践证明了东西，竟然还有人来指责它是不科学，那我就真的不知道他们嘴 里的“科学”是什么了。 阿斯匹林很简单，柳树皮里的水杨酸而已，当然现在制药也不需要去煮柳树 皮了，而是直接化学合成，大批量生产。而且大家都可以看到，即便是提纯了水 杨酸，仍然无法直接用于治疗，显然