《头孢克肟说明书》由会员分享，可在线阅读，更多相关《头孢克肟说明书（5页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、【药品名称】头抱克肟咀嚼片【英文或拉丁名】Cefixime Chewable Tablets【汉语拼音】Toubaokewo Jujue pian【主要成分】头孢克肟【化学名】（6R，7R）-7-（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羧甲氧基亚胺）乙酰胺基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4，2，0辛-2-烯-2-羧酸三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:CmHaNOS/ 3HO1615 57 22分子量:507.50【性状】本品为白色至淡黄色片。【药理毒理】1. 药理作用：本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗 菌活性，特别是对革兰氏阳性菌
2、中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏 阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏菌属、沙雷氏菌属、变形 杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。本品对各种细菌产生的6 -内酰胺酶具有极强的稳定性，对产生6 -内酰胺酶细菌 显示优越的抗菌力。本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素 结合蛋白（PBP）中1 （1a，1b，1c）以及3有较高亲和性。2. 毒理研究（1）、急性毒性（LD50mg/kg）动物种类 性别给药途径小鼠大鼠雄雌雄雌口服10,00010,00010,00010,000皮下注射10,00010,00010,00010,0
3、00静脉注射5,8404,4206,9907,870（2）、亚急性、慢性毒性对于成年SD大白鼠以100, 320及1,000mg/kg 口服给药13周，成年犬以100, 200及400mg/kg 口服给药5周，所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大白鼠以100，320及1,000mg/kg 口服给药53周的实验中，血 常规、血液化学（包括肝肾功能）与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现 1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重1000mg/kg 剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。（3）、对生殖系统的影响对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠
4、初期口服给药1001,000mg/kg，在器官形成期、 围产期、哺乳期口服给药3203,200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有 发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也 未发现异常。3. 对肾的影响一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后 的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。4. 抗原性本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与 头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。【药代动力学】我国目前尚缺乏本品详
5、细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表 明：1. 吸收：（1）正常成人空腹口服一次50、100、900mg （效价），约4小时后血清浓度达 到峰值，分别为0.69、1.13、1.95p g/ml，血清浓度半衰期为2.32.5小时。 肾功能正常的小儿患者口服一次1.5、3.0、6.0mg （效价）/kg （体重）后，约 34小时血清浓度达到峰值，分别为1.14、2.01、3.97p g/ml，血清浓度半衰期 为3.23.7小时。（2）对于中度肾功能衰竭组（30忍Ccr60ml/min，n=3）及重度肾功能衰竭组（10 忍Ccr30ml/min，n=4），分别单次服用头孢克肟100mg进
6、行比较。中度肾衰为 服用后6小时血清浓度达峰值为2.04p g/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值 为2.27p g/ml，12小时后血清中浓度分别为0.7川g/ml、1.83 g/ml，重度肾 衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小 时。2. 分布：本品在患者痰液中，扁桃组织，上颚窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织 等的渗透性良好。3. 代谢：在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4. 排泄：主要经肾脏排泄，正常成人（空腹时）口服50、100、200mg （效价），尿中排 泄率（012小时）约为2025%，最高尿中浓度分别为42.9 （46小
7、时）、62.9 （46小时）、82.7p g/ml （46小时）。另外，肾功能正常的小儿患者经口服 用1.5、3.0、6.0mg （效价）/kg后尿中排泄率（012小时）约为1390%。【适应症】本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡 他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等 引起的下列细菌感染性疾病：1. 支气管炎、支气管扩张症（感染时），慢性呼吸系统感染疾病的继发感染， 肺炎；2. 肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3. 胆囊炎、胆管炎；4. 猩红热；5. 中耳炎、副鼻窦炎。【用法与用量】1. 成人和体重30公斤以上的儿童：口服
8、，每次50100mg（效价），一日二次。 此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服200mg（效价），一日二次。2. 小儿：口服，每次1.53mg （效价）/kg （体重），一日二次。此外，可以根 据症状适当增减，对于重症患者，每次可口服6mg （效价）/kg （体重），一日 二次。儿童一日二次，每次按下列剂量口服：6个月至1岁每次1420mg；1岁至2岁每次2025mg；2岁至4岁每次2533mg；4岁至6岁每次3340mg；6岁至9岁每次4050mg；9岁至14岁每次5066mg；14岁至18岁每次66100mg。【不良反应】临床研究资料表明，本品主要不良反应为包
9、括腹泻等消化道反应（0.87%）、皮 疹等皮肤症状（0.23%）、临床检查值异常（包括GPT升高（0.61%）、GOT升高 （0.45%）、嗜酸性粒细胞增多（0.20%）等。具体如下：1.严重不良反应：（1）休克：有引起休克（0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口 内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。（2）过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、 荨麻疹等）（0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取 适当处置。（3）皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，0.1%），
10、中毒性表皮坏死症（即Lyell症候群，0.1%）的可能性，应密切观察，如有发 生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等 症状，应停止给药，采取适当处置。（4）血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、 倦怠感等）、溶血性贫血（0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、 血小板减少（0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）等的可能性，且也有同其 它头孢类抗生素一样造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期 检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。（5）肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（0.1%）的可能性， 因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适 当处置。（6）结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（0.1%）。 如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。（7）有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常， 嗜酸性粒细胞增多等症状）及PIE症候群（均0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。2.其它不良反应：0.15%0.1%过敏症皮疹、荨麻疹、红斑瘙痒、发热、浮肿血液嗜酸性粒细胞增多粒细胞减少肝脏GOT升高、GPT升高、 AL-P升高生产厂家：山东海山药业有限公司
