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1、第十一章 激素 一、单项选择题1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具2) 甾体的基本骨架A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲、E. 苯并蒽3) 可以口服的雌激素类药物是A. 雌三醇 B. 炔雌醇C. 雌酚酮 D. 雌二醇E. 炔诺酮4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素C. 炔诺酮 D. 炔雌醇、E. 氢化泼尼松5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述
2、是错误的A. 化学名为6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶C. 失活途径主要是通过7位羟化D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E. 本品用于口服避孕药6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢E. 同化激素的副作用小7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大 B. 反
3、式几何异构体活性大C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬C. 米非司酮 D. 他莫昔芬E. 4-羟基他莫昔芬9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A米索前列醇 B卡前列素C前列环素 D前列地尔E地诺前列醇10) 胰岛素主要用于治疗A. 高血钙症 B. 骨质疏松症C. 糖尿病 D. 高血压E. 不孕症二、配比选择题1) A. 17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮B. 11，17，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯
4、C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17-二醇D. 17-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮1. 雌二醇化学名 2. 甲睾酮的化学名3. 黄体酮的化学名 4. 醋酸泼尼松龙的化学名5. 醋酸甲地孕酮的化学名2)A. 泼尼松 B. 炔雌醇C. 苯丙酸诺龙 D. 甲羟孕酮E. 甲睾酮1. 雄激素类药物 2. 同化激素3. 雌激素类药物 4. 孕激素类药物5. 皮质激素类药物3)A. 甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙C. 甲地孕酮 D. 雌二醇E. 黄体酮1. 3-位有羟基的甾体激素2. 临床上注射用的孕激素3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾
5、体激素4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题1)A. 雌二醇 B. 炔雌醇C. A和B都是 D. A和B都不是1. 天然存在 2. 可以口服3. 应检查其杂质体 4. 具孕激素作用5. 硫酸中显荧光2)A. 炔雌醇 B. 炔诺酮C. A和B都是 D. A和B都不是1. 具孕激素作用 2. 具雄激素结构3. A环为芳环 4. 遇硝酸银成白色沉淀5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟3)A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚C. 两者都是 D. 两者都不是1. 具有甾体结构 2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药3. 遇硝酸银产生白色沉淀 4. 是天然存在的激素5.
6、 在硫酸中呈红色四、多项选择题1) 在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 B. 炔诺酮合成中的炔基化C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基 D. 黄体酮合成中D环的氢化E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化2) 可在硫酸中显荧光的药物有A. 醋酸泼尼松龙 B. 黄体酮C. 甲睾酮 D. 炔雌醇E. 雌二醇3) 从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应A. 氧化 B. 还原C. 酰化 D. 水解E. 成盐4) 属于肾上腺皮质激素的药物有A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙5) 雌甾烷的化学结构特征是A. 1
7、0位角甲基 B. 13位角甲基C. A环芳构化 D. 17-OHE. 11-OH6) 雌激素拮抗剂有A. 阻抗型雌激素 B. 非甾体雌激素C. 三苯乙烯抗雌激素 D. 芳构酶抑制剂E. 缓释雌激素7) 下面哪些药物属于孕甾烷类A. 甲睾酮 B. 可的松C. 睾酮 D. 雌二醇E. 黄体酮8) 甾体药物按其结构特点可分为哪几类A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类E. 性激素类9) 现有PGs类药物具有以下药理作用A. 抗血小板凝集 B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈C. 抑制胃酸分泌 D. 治疗高血钙症及骨质疏松症E. 作用于神经系统五、问答题1) 可的松和氢
8、化可的松有哪些副作用?改进情况如何?2) 从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？3) 科学工作者如何发现强力口服孕激素?4) 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例5) 明结构对性质的影响？6) 利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？7) 雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?8) 雌激素活性结构要求什么基团?9) 甾类药物如何命名？本文档由“小露衣坊时尚女装店”掌柜整理 http:/ http:/ 第十一章 激素一、单项选择题1) D 2) C 3) B 4) A 5)C 6)B7) A 8)C 9) A 10) C二
9、、配比选择题1) 1.C 2. A 3.E 4.B 5.A2) 1.E 2. C 3.B 4.D 5.A3) 1.D 2. E 3.A 4.B 5.C三、比较选择题1) 1.A 2.B 3.A 4.D 5.C2) 1.B 2.B 3.A 4.C 5.B3) 1.A 2.C 3.A 4.A 5.A四、多项选择题1) AE 2) CDE 3) ABD 4) BCE 5) BC 6) ACD7) BE 8)BCD 9) ABC五、问答题1) 二者都有抗炎作用，都能产生钠潴留排钾的副作用，引起浮肿，这是蛋白质分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。这些严重的副作用就影响了临床的应用。因此希望通过结
10、构改造除去或减轻副作用，并增强抗炎作用。科学工作者进行了大量的研究，在可的松和氢化可的松分子的C1或C2位引入双键，分别得到泼尼松和氢化泼尼松。二者的抗炎作用较母体相应提高了34倍，副作用减少。以后相继发现在C6引人甲基或卤索，C9引入卤素、C16引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去除盐潴留作用。例如6。甲基氢化泼尼松，抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松增加三倍；6氟氢化泼尼松的作用增加34倍，且没有钠潴留作用，适宜长期服用。氟羟氢化泼尼松对风湿性关节炎及过敏症的疗效均优于氢化可的松，亦无钠潴留作用。其缩丙酮醋酸酯称为醋酸去炎松，抗炎作用较氢化可的松强2040倍，几乎无钠潴留作用。适用于类风湿性
11、关节炎，急性扭伤等症。总之通过结构改造提高抗炎作用，消除副作用的工作仍在研究中。2) 肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性，骨架全反式对活性是必需的。结构特点一般17-位均有一个羟甲基酮基，并在环A上具有4-3-酮基。电解质代谢皮质激素一般在11-位上没有氧原子基或虽有氧，但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。而糖代谢皮质激素则在17-位有-羟基和11-位有含氧原子的基团(酮基或-羟基)。二类作用并非绝对的，由于对受体结合有最适和次适之分，因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能，可通过某些基团的影响，加强或减弱。因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药，以减少副作用。如将C9和C16位分别以
12、氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松，不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用，而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键，只有1增强活性，减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的松的35倍。可能由于1双键使A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含1的化合物比氢化可的松具有更长的半衰期，因其A环部分代谢的比较慢。通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同的基团，对它的活性有影响，因而影响对某些代谢的调节作用。3) 由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效，口服无效，临床上只能进行肌内注射。目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视；为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关
13、系的研究。在黄体酮17-位引入羟基活性降低，但是将羟基酯化则作用强而持久。继而在6-位上引入双键，卤素或甲基均可增强作用。如6-甲基-17-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的5060倍，且可口服，又如甲羟孕酮，氯地孕酮，甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。临床上常和雌激素配合使用作为口服避孕药。4) 在雄甾烷母核中引入3-酮基或3-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17位引入羟基则无雄激素活性或同化作用，17羟基是已知取代基中效果最强的。17-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17-氧原子对与受体部位的连接是很重要的。17-烃基可以阻止在这个部位的代谢变化，并且因此而使所得的
14、化合物具有口服的活性。在17-位引入乙炔基则显示孕激素的活性，如妊娠酮。在16位引入大的基团，则产生拮抗作用，如TSAA-291是一个抗雄激素新药。当雄甾烷环扩大或缩小时，一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一个SP2杂化碳原子，使环在一个平面上，从而可以得到更强的同化作用，如司坦唑醇与羟甲烯龙。通过以上例子也说明，物质的性质决定于它的结构。5) 根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点，设想在分子的适当位置上接上一个大的基团，则产生空间位阻，能影响雄激素样作用。根据这样的设计思想，成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。如TSAA-291就是其中抗雄激素作用最好的一个。可用于治疗前列腺肥大，多毛症和痤疮等。6)
