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1、近年来登记和上市的新农药有效成分作者：邓金保邓燕谊 更新时间：2010年10月12日 尽管目前研究和开发一个农药新分子工作的难度越来越大，但国外各大公司仍在不遗余力地开展这方面工作。因为他们深知，创新和开发是一个公司不断前进的驱动力，是公司发展和壮大的根本源泉。为此，他们在研究和开发方面花费的资金更多、投入的人力更大、耗费的时间更长，因而取得了一批相当不错的成果。为了使国内同行对国外近年来（主要指2006年以来）开发和上市的农药新品种有一个较全面的了解，笔者总结了国外近年来登记和上市的新农药有效成分，此处主要包括国外11家公司近年开发登记或上市的40个品种，按类别分杀菌剂15个，除草剂13个，
2、杀虫剂7个，杀螨剂3个，灭钉螺剂1个，防霜冻剂1个，每个品种有通用名称（有的还有商品名）、结构式、基本情况和登记、上市及销售情况。文中未包括生物农药和信息素的新品种，但这两类物质在作物保护中也发挥着越来越重要的作用，特别是在强调环境保护和病虫草害对化学农药的抗性越来越严重的今天，更有其特殊的意义和重要性。1 拜耳作物科学公司近年来登记和上市的新品种1.1 杀菌剂1.1.1 fluopyram 结构式为： 特征、活性及用途：本品属吡啶乙基苯甲酰胺广谱性杀菌剂，系有特色的琥珀酸脱氢抑制剂，主要用于防治由真菌病原菌引起的各种植物病害，例如灰霉病、白粉病、晚疫病、霜霉病、稻瘟病、菌核病和念珠菌等病害，
3、可用于70多种作物，如葡萄、梨果、核果、蔬菜和田间作物等。无论单用或混用均表现出较高的活性，且其应用量较低。 目前登记、上市和销售情况：本品为拜耳作物科学公司拟于2010年达到市场成熟程度的3个活性成分之一，有望于2010年在美国获市场批准，2011年以发fluopyram为基质的产品将在欧洲上市，该公司还期望其年销售值在1.5亿美元以上。1.1.2 bixafen 结构式为： 特征、活性及用途：属吡唑类或酰胺类结构的广谱性杀菌剂，可用于白粉病、锈病、霜霉病等多种病害的防治。 登记与上市情况：计划在2010/2011年投放市场，有望在2010年作为抗性管理的重要手段进入欧洲市场，拜耳预计它的颠
4、峰销售值将达到4.3亿美元。1.1.3 isotianil 结构式为： 中文通用名：异噻菌胺。 特征、活性及用途：本品在结构上属酰苯胺或噻唑类杀菌剂，系拜耳与日本住友合作开发的用于防治水稻稻瘟病的杀菌剂，以刺激作物天然的防御机制及提供较长期间的残留效能为其特征，且其单位用量小。 登记及上市情况：计划于2010年获准登记，并于同期投放市场。1.1.4 penflufen 结构式为： 特征、活性及用途：系拜耳开发的吡唑酰胺类杀菌剂，其创制可能是在penthiopyrad和furametpyr基础上开发出来的，对水稻纹枯病、苹果白粉病有很好的防治效果，尤其对番茄早疫病有特效，可作为种子处理剂应用于各
5、种作物中。 登记与上市情况：目前正以Initium商品名在全球登记，拟于2010/2011年投放市场。1.1.5 fluopicolide 结构式： 中文通用名：氟啶酰菌胺（氟吡菌胺）。 商品名：Volare，Infinito（与霜霉威混用的商品名），profiler，R6 Erresei Albis。 特征、活性及用途：结构上属苯甲酰胺或吡啶类杀菌剂，主要用于防治马铃薯和番茄的晚疫病。并可防治其他蔬菜和葡萄树上的霉霉病。 登记及上市情况：从2005年起，已在多个国家登记或上市，2006年在英国上市，目前又获意大利、葡萄牙登记批准，并在巴西上市。1.1.6 prothioconazole 结构
6、式为： 中文通用：丙硫菌唑。 商品名：Proline , Prosaro（与戊唑醇混用的商品名）。 特征、活性及用途：是拜耳公司研发的三唑硫酮类广谱杀菌剂，已在多个国家获准登记或上市，2006年又在澳大利亚登记，目前还获意大利登记批准，用于防治小麦和大麦的镰刀菌、黑穗病、腥黑病和叶斑病。1.1.7 fluoxastrobin结构式： 中文通用名：氟嘧菌酯。 商品名：Evito , Disarm。 特征、活性及用途：本品属甲氧丙烯酸酯类广谱性杀菌剂，主要用于防治禾谷类作物如小麦的镰刀菌病、黑穗病、腥黑病及燕麦叶斑病。2006年获准用于防治花生、水果、蔬菜、草坪上的多种病害。 登记及上市情况：已在
7、多个国家如法国和意大利获得登记或上市，另外拜耳公司授权日本在美国开发其市场，2006年在美国获准用于一些果树病害的防治。1.2 除草剂1.2.1 indaziflam 结构式： 特征、活性及用途：在结构上属三嗪类除草剂，作为草皮及观赏植物的除草剂使用。 登记及上市情况：此活性成分预计于2011年投放市场，公司预计它的潜在销售值将可达2.2亿美元。1.2.2 tefuryltrione 结构式： 特性、活性及用途：属苯甲酰基环己二酮类除草剂结构，主要用于水稻田和玉米田除草。 登记与上市情况：拜耳正准备将此新的水稻田除草剂在日本上市，tefuryltrione是一个一次性单一有效成分广谱除草剂，它
8、对芒碎米莎草属及耐磺酰脲类除草剂的杂草很有效，有望在2009年末获准登记。1.2.3 ethofumesate 结构式： 中文通用名：乙氧呋草黄。 特征、活性及用途：糖用甜草的除草剂，已在日本申请登记。 登记及上市情况：本品为拜耳开发的产品管线中8个从现在至2016年拟在日本上市的新农药活性成分之一。本品有望于2011年在日本上市。1.2.4 tembotrione 结构式： 商品名：Laudis。 特征、活性及用途：本品属苯甲酰基环己二酮类除草剂，是拜耳报道的HPPD 抑制剂，主要用于玉米田除草，活性高于甲基磺草酮，且对作物安全。 登记或上市情况：为2010年拜耳公司上市后销售形势最好的儿个
9、新产品之一。1.2.5 pyrasulfotole 结构式： 商品名：Wolverine。 特性、活性及用途：本品亦属HPPD抑制剂，用于麦田和谷类作物特别是小麦和大麦田除草，可防治63种杂草，它与溴苯腈、精噁唑禾草灵及吡唑解草酯安全剂制成的混剂的商品名为Wolverine。 登记或上市情况：已获得美国登记批准。1.2.6 thiencarbazone-methyl 结构式： 商品名：Corvus（它与异噁草酮和新安全剂cyprosulfamide制成混剂的商品名）。 特征、活性及用途：拜耳开发的三唑酮类结构新玉米除草剂，本品90g/L+异噁唑草酮226 g/L+新安全剂cyprosulfam
10、ide 150g/L制成的商品名为Corvus被引入美国，并将以有限量在美国的illinois、Indiana、Iowa等州上市，该产品以胶悬剂在植前和芽后或芽后早期用于防治多种禾本科和阔叶杂草，它被推荐在土壤中的应用剂量为0.4L/英亩，但对含有机质较低的粗糙土壤的推荐用量为3.3盎司/英亩。 登记或上市情况：已于2008年在罗马尼亚获得批准。1.2.7 cyprosulfamide（除草剂安全剂） 结构式： 特征、活性及用途：系拜耳开发的新除草剂安全剂，可同磺酰脲类、咪唑啉酮类及芳氧羧酸类等类型除草剂混用，如拜耳将它与isoxaflutole , thiencarbazone等新除草剂制成
11、混剂使用。 登记和上市情况：拜耳制成的上述两种棍剂已在美国8个州及罗马尼亚登记批准或上市。1.3 杀虫杀螨剂1.3.1 spirotetramat（杀虫剂） 结构式： 中文通用名：螺虫乙酯。 商品名：Ultor , Movento。 特性、活性及用途：本品属酮烯醇类杀虫剂，是tetramic acid衍生物，为类脂生物合成抑制剂，通过韧皮部和木质部显示内吸作用，对刺吸口器害虫具有杰出的防治效果，对幼虫的效果尤佳，可防治粉虱、蚜虫、介壳虫、粉蚧、木虱和某些蓟马等，对一些螨类具有抑制作用。可用于柑桔、仁果、核果、葡萄树、蔬菜等，并正在棉花、马铃薯、番茄、大豆上开发应用。 登记或上市情况：拜耳公司已
12、将螺虫乙酯活性成分以Movento商品名在全球范围内商品化，在澳大利亚已获批准，2008年第一次在美国、加拿大和奥地利上市，此新杀虫剂也将在中国、哥伦比亚、墨西哥、土耳其、新西兰等地上市，并计划进入阿根廷、智利、荷兰等国。1.3.2 flubendiamide（由拜耳与日本农药公司合作开发） 结构式： 中文通用名：氟苯虫酰胺或氟虫双酰胺。 商品名：Belt。 特征、活性及用途：用于防治芸苔、大豆、棉花、玉米和西红柿等作物上的鳞翅目害虫。它是上述两公司从邻苯二甲酰胺类化合物中开发出的第一个杀虫剂新成员。 登记或上市情况：已在澳大利亚获得批准，并在美国、巴西和墨西哥上市。本品2005年由拜耳与日本
13、农药公司合作在全球商品化，2007年引入日本，其后又在其他几个国家获批准，如上述的美国和澳大利亚等。1.3.3 spiromesifen（杀螨剂） 结构式： 中文通用名：螺甲螨酯。 商品名：Oberon 特征、活性及用途：属tetromic acid杀螨剂，用于防治蔬菜和观赏性植物上的白蝇，短须蟠属及红蜘蛛等害螨，被加工成的Danigetter流动剂用于果树和茶叶上螨虫的防治，若被加成cleazal流动剂则用于番茄粉虱的防治。 登记或上市情况：已在西班牙上市。1.3.4 spirodiclofen（杀螨剂） 结构式： 中文通用名：螺螨酯或季酮螨酯。 商品名：Envidor。 特征、活性及用途：是拜耳公司研制并开发的季酮酸酯类杀螨剂，用于防治果树害螨，如防治梨果、柑桔和葡萄上的螨虫。 登记或上市情况：2006年在加拿大登记，已在西班牙等多国上市。 （未完待续）1
