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1、（教案续页）基 本 内 容辅助手段和时间分配第四章 肾上腺素受体激动药与 肾上腺素受体阻断药第一节 肾上腺素受体激动药概念：是一类主要通过直接或间接激动肾上腺素受体，兴奋拟交感神经而发挥药理作用的药物。分类：按作用受体分：见第二章一、受体激动药肾上腺素（AD）【体内过程】口服易被破坏（碱性肠液、肠粘膜和肝内）皮下注射-R（+）血管收缩吸收慢、作用时间肌注-R（+）骨骼肌血管扩张吸收快、作用时间静注立即生效，作用仅维持数分钟。在体内可被去甲肾上腺素能神经末梢摄取或被组织中的COMT及MAO破坏【药理作用】-R(+)、-R(+)强特点：起效快、作用强、持续时间短1、心血管系统（1）心脏1-R(+)
2、心脏(+) 心力心输出量心率传导2-R(+)冠状动脉扩张心肌供血但心脏(+) 心肌耗氧量心律失常心肌 兴奋性（剂量过大或给药速度过快）自律性（2）血管：1-R(+)皮肤、粘膜、内脏血管收缩2-R(+)骨骼肌血管、冠状血管扩张对小动脉和毛细血管前括约肌收缩作用明显对静脉及大动脉收缩作用较弱（3）血压小剂量心脏1-R(+)收缩压 2-R(+)骨骼肌血管舒张舒张压不变或稍大剂量1-R(+)血管收缩舒张舒张压1-R(+)肾素分泌血压2、支气管平滑肌2-R(+)舒张支气管平滑肌粘膜血管收缩抑制肥大细胞释放过敏反应物质激动支气管粘膜血管的受体毛细血管通透性降低消除支气管粘膜水肿3、代谢、2-R(+)肝糖原
3、分解血糖、1-R(+)脂肪分解血中游离脂肪酸【临床应用】1、心脏骤停Ad心室内注射：0.5-1mg、NS稀释成5-10ml，5min后重复，同时进行心脏按摩、人工呼吸、纠正酸中毒及其它治疗2、过敏性休克：首选心脏（+）心脏收缩力减弱，心率加快收缩血管小动脉扩张，毛细血管通透性加强，全身血容量降低，血压下降舒张支气管支气管平滑肌痉挛抑制组胺释放3、急性支气管哮喘2-R(+)舒张支气管平滑肌-R(+)支气管粘膜血管收缩充血水肿减轻-R(+)抑制组胺释放，减轻过敏性炎症4、局部应用：与局麻药配伍（1:200000肾上腺素）注射部位血管收缩延缓局麻药的吸收延长局麻作用时间。减少吸收中毒注意：在手指、足
4、趾、耳廓及阴茎等末梢部位用局麻药时禁加AD，否则可引起局部组织坏死。局部止血鼻粘膜和牙龈出血，浸有0.1%的肾上腺素纱条或棉球填塞局部。【不良反应】1、治疗量：烦躁、焦虑、恐惧感及心悸、出汗、面色苍白2、剂量过大：血压剧升、搏动性头痛，有诱发脑溢血的危险，也可引起心律失常【禁忌证】板书 5多媒体高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢和糖尿病患者禁用多巴胺（DA）口服无效，临床采用静滴给药【药理作用】-R(+)、-R(+)、D-R(+)、心脏促使去甲肾上腺素能神经末梢释放NA1-R(+)心脏(+) 心力心输出量作用较AD弱，诱发心率失常作用也较弱、血管和血压小剂量1-R(+)心脏(+) 心力收缩
5、压激动皮肤、粘膜等部位血管的受体血管收缩激动肾和肠系膜血管上的DA受体血管舒张大剂量激动受体占优势，皮肤、粘膜等部位血管收缩、外周阻力加大舒张压、肾D-R(+)肾血管扩张肾血流量 抑制肾小管钠的重吸收排钠利尿大剂量时-R(+)肾血管收缩【临床用途】、休克 感染性休克心源性休克出血性休克尤适用于心力、尿量而血容量补足的休克、急性肾衰与利尿药合用麻黄碱特点：、原理直接激动、RNA的释放快速耐受性、外周作用与d相似，但弱而持久中枢兴奋作用显著，易产生快速耐受性升压防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压平喘治疗轻症哮喘和预防哮喘发作各种原因引起的充血性鼻塞、中枢兴奋作用夜间服药加用镇静催眠药重点讲解 20板
6、书多媒体二、受体激动药去甲肾上腺素（NA）【体内过程】口服易被破坏皮下或肌注组织缺血坏死只能缓慢静滴【药理作用】R（）、R（）、心脏1R（）弱心脏（）弱血压反射性升高心率大剂量可致心率失常，较AD少见、血管R（）除冠脉外全身各部位血管收缩皮肤、粘膜血管收缩作用最明显心脏兴奋产生大量心肌代谢产物直接舒张冠状血管。、血压小剂量心脏（）收缩压升高、舒张压略升脉压增大大剂量血管收缩收缩压升高、舒张压升高脉压变小【临床用途】、休克、上消化道出血【不良反应】、局部组织缺血坏死原因：静滴药物浓度过高、时间过长、药液外漏预防：药物浓度不要太高静滴速度不能太快一个部位连续输液时间不要太长（不超过24）尽量选择较
7、粗血管避开关节部位先输液后加药处理：立即停止输液热敷封闭：0.250.5%普鲁卡因或酚妥拉明510mg、急性肾衰竭（最严重）：尿少、尿闭注意监测尿量25ml/h间羟胺（阿拉明）特点：1、机理：直接激动受体和受体促进NA释放2、升压作用较NA缓和而持久，对心脏及肾血管作用弱，作为血管收缩药的首选药替代NA抗休克药物、腰麻引起的低血压休克早期（心源性、感染性、出血性休克）板书 5多媒体三、受体激动药异丙肾上腺素 （ISP）【体内过程】口服易被破坏，气雾吸入、舌下含化吸收迅速，也可静脉给药。【药理作用】1-R(+)、2-R(+) 1、心脏1-R(+)心脏（+）2、血管和血压心脏（+）收缩压2-R(+
8、)舒张血管舒张压小剂量：收缩压，舒张压脉压加大大剂量：收缩压，舒张压3、支气管平滑肌2-R(+)支气管平滑肌舒张还可抑制组胺释放，但对支气管粘膜血管无收缩作用。【临床用途】1、支气管哮喘2、房室传导阻滞3、心脏骤停4、休克【不良反应】1、一般反应：心悸、头痛2、心律失常：哮喘患者易引起，诱发或加剧心绞痛3、耐受性，增大剂量可导致室颤或室性心动过速。【禁忌证】冠心病、心肌炎、甲亢板书 5多媒体第二节 肾上腺素受体阻断药一、受体阻断药能选择性地与受体结合，阻断递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，从而拮抗其对受体的激动效应。根据药物作用持续时间的不同，分为：短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 竞争性 基本作
9、用长效类：酚苄明 非竞争性 用途相似（一）短效类受体阻断药板书 15多媒体本类药物与受体结合力较弱，易于解离，作用温和，维持时间短，与激动药之间有竞争性，又称竞争性受体阻断药。酚妥拉明【药理作用】1-R(-)、2-R(-)血管扩张血压下降1、血管：阻断血管平滑肌受体直接舒张血管平滑肌2、心脏：BP反射性兴奋交感神经心脏兴奋阻断突触前膜2受体NA3、其它：拟胆碱样作用和拟组胺样作用胃肠平滑肌兴奋、胃液分泌增加出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多【临床用途】1、外周血管痉挛性疾病 血栓闭塞性脉管炎雷诺病（肢端动脉痉挛）冻伤后遗症稀释后作局部浸润注射，对抗去甲肾上腺素过量静滴或外漏造成的血管痉挛及组
10、织坏死。2、休克感染性、出血性、心源性休克与NA合用，给药前必须补足血容量3、急性心梗和顽固性充血性心力衰竭扩张小动脉，减轻后负荷增加心输出量扩张小静脉，减轻前负荷改善心力衰竭降低肺毛细血管压，减轻肺充血改善肺水肿，有利于改善冠脉供血，纠正心衰。4、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断和术前治疗预防高血压危象【不良反应】体位性低血压：不能用Ad，而用NA升压心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛（二）长效类受体阻断药酚苄明药理作用与酚妥拉明相似，特点：1、起效慢、作用强而持久2、扩张血管及降压强度取决于血管功能状态，当交感神经张力高、血容量低或直立体位时，其扩张血管及降压作用明显。用途：外周血管痉挛性疾病、
11、休克、嗜铬细胞瘤不良反应：体位性低血压、心悸、鼻塞、恶心、呕吐，少数出现嗜睡、疲乏等中枢抑制症状。重点讲解 20板书多媒体二、受体阻断药普萘洛尔【药理作用】1-R(-)、2-R(-)1、受体阻断作用（1）心血管系统1-R(-)抑制心脏功能心力、心率和传导心排出量、心肌耗氧量、BP心脏（-）、心排出量反射性兴奋交感神经血管收缩、外周阻力增加肝、肾和骨骼肌血管血流量减少、冠脉血流量减少（2）支气管平滑肌2-R(-)支气管平滑肌收缩（3）影响肾素分泌1-R(-)肾素分泌减少BP（4）代谢1-R(-)抑制脂肪分解2-R(-)抑制糖原分解对正常人血糖无影响，但可抑制AD引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后血
12、糖水平的恢复。2、内在拟交感活性有些药物如吲哚洛尔、醋丁洛尔等，在阻断受体的同时，还具有微弱的受体激动作用，称为内在拟交感活性。3、膜稳定作用-R(-)细胞膜对离子的通透性膜稳定作用注意：产生膜稳定作用的血药浓度比临床有效血药浓度高50100倍，与治疗作用关系不大。【临床用途】1、心律失常对多种原因引起的室上性和室性过速型心律失常有效。2、心绞痛和心肌梗死对心绞痛疗效好，心梗患者长期服用（2年以上）可明显降低复发率和死亡率。3、高血压高肾素水平高血压及心输出量偏高的高血压患者，可使血压下降、心率减慢，且不易发生体位性低血压。4、其它作为甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象的辅助用药；也可局部用药降低眼内压，治疗青光眼。【不良反应】1、一般反应：恶心、呕吐、轻度腹泻2、应用不当引起急性心力衰竭、诱发或加重哮喘3、偶可出现过敏反应（如皮疹、血小板减少）4、反跳现象长期应用某种药物后突然停药，使患者原有病症加剧的现象，称为反跳现象。反跳现象多在停药后12-72h开始，持续数天，故停药时须逐渐减量【禁忌证】心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞支气管哮喘、肝功能不全板书 20多媒体投影
