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1、Review1、The effects like a： 血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减少。2、The effects like b： 心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加)；NA释放增加。Chapter 9 adrenoceptor blocking drugs (肾上腺素受体阻断药)The department of pharmacology： Purpose and RequirementTo be master：the effects, use
2、s and adverse reaction of b-R blockers (propranolol). To be familial with：effects and uses of nonselective a-R blockers.To be know：features of selective a1-R blockers and a、b-R blockers.Professional terms抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blockers哌唑嗪 prazosin普萘洛尔 propranololChapter 9
3、Adrenoceptor blocking drugs Adrenoceptor blockers 2Section 1 a-R blockers一、Non-selective a-R blockers【Basic effect】 to block a-R (a1 and a2 )【Clinical uses】 1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、拟肾上腺素药引起的高血压。 2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。Adrenoceptor blockers 3【Adverse reaction】1、扩张血管：体位性
4、低血压、鼻塞2、反射性兴奋交感神经：心律失常3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等【drugs used frequently】短效类：酚妥拉明(phentolamine) 妥拉唑啉(tolazoline)长效类：酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺)Adrenoceptor blockers 4二、a1-R blockers【Basic effect】 to block a1-R selectivelyFeature：不反射性兴奋交感神经；不易产生耐受性。【clinical uses】 1、高血压病；
5、2、良性前列腺增生； 3、顽固性心衰【adverse effects】 首剂现象【drugs used frequently】哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)、多沙唑嗪(doxazosin) 、坦洛辛(tamsulosin)Adrenoceptor blockers 5三、a2-R blockers【pharmacological effects】 选择性阻断中枢和外周的a2-R兴奋交感神经。【drugs used frequently】 育亨宾、咪唑克生Adrenoceptor blockers 6Section 2 b-R blockers【classificat
6、ion】 非选择性b-R阻断药 选择性b1-R阻断药【pharmacokinetics】 与脂溶性相关 脂溶性高的普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首过效应强，生物利用度低，血浓个体差异大(425倍)，在脑脊液中的浓度与血药浓度相近，主经肝代谢，尿中原形药物少。Adrenoceptor blockers 7 脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生物利用度较高，血浓个体差异较小，在脑脊液中浓度仅为血药浓度的1/51/10，主以原形经肾排泄。【pharmacological effects】1、阻断b-R：2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和收缩支气管作用相对较弱。3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子
7、的通透性作用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。Adrenoceptor blockers 8【clinical uses】1、心律失常：尤对因交感神经过度兴奋引起的过速型心律失常效果好，为治疗窦性心动过速的首选药。2、心绞痛与心肌梗死：可降低复发率与猝死率。3、高血压：为一线药物，可单用或与他药合用。4、慢性心力衰竭：为治疗扩张型(有心脏舒张障碍)的心衰的重要（一线）药物，可改善心脏泵血功能，提高生活质量，降低死亡率。Adrenoceptor blockers 95、其他：焦虑状态；辅助治疗甲亢、嗜铬细胞瘤；肥厚型心肌病；偏头痛；肌震颤；开角性青光眼(噻吗洛尔、左布诺洛尔、美替洛尔
8、等)。【adverse effects】1、CVS：抑制心脏-窦性心动过缓、房室传导阻滞、加重或诱发心衰；收缩外周血管-雷诺氏现象、间歇性跛行、脚趾溃烂与坏死。2、诱发或加重支气管哮喘3、反跳现象：长期用药后不可骤停。Adrenoceptor blockers 104、其它：长期大量用药可致脂质代谢紊乱；偶见眼-皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠、抑郁症状；少数出现低血糖。【contraindications】严重左心衰、窦性心动过缓、严重房室传导阻滞、支气管哮喘。【drugs used frequently】1、非选择性b-R阻断药：作用广泛，抑制心脏和收缩支气管作用较强。2、选择性b1-R
9、阻断药：对支气管影响较小Adrenoceptor blockers 11Section 3 a、-R blockers【Basic effects】 阻断a 和受体Feature：降压作用b-R阻断药；不良反应较少【clinical uses】 高血压、心绞痛【drugs used frequently】拉贝洛尔(labetalol)：阻断-R a-R阿罗洛尔(arotinolol)：阻断 a-R -R卡维地罗(carvediolo)：兼有抗氧化作用2、三类a-R阻断药比较Questions1. Why cant the nonselective a-R blockers be used in treating hypertension？2. Which effects and clinical uses are there in -R blockers？To prepare lessonsfor next classChapter 10（section 1）Local anestheticsa-R阻断药的作用非选择性a-R阻断药比较三类a-R阻断药比较a2-R阻断药的作用阻断a2-R常用a2-R阻断药阻断b-R的效应(1)
