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1、药学导论资料第一章 绪论1、药物：用于治疗、预防和诊断疾病的物质。 中药：以中医理论为指导，依据中医临床经验同于防病治病预防疾病的物质。 化学药：是指人类用于预防治疗诊断疾病的特殊化学品。 生物药：是指人类用来预防治疗诊断疾病的基本生物活性物质。2、药品:用于预防诊断治疗人的疾病、游牧的调节人的生理功能，并规定有适应症、功能主治和用法用量的物质。3、药学：研究药物的物质基础，作用机理、毒副反应、生产加工、质量监控、临床应用及经营管理，不断寻找和开发创新药物,维护和增进人类健康的一门综合性学科。4、药学导论：系统介绍药学及相关学科的基础知识及相互关系，研究药学发展规律，提高学生对药学学科的认识和
2、专业素质。5、药物的萌芽:时间（公元前180万年公元前3000年）6、古代发展时期：时间（公元前3000年16世纪)(一）两河流域 、古埃及：载体埃伯斯纸草书世界上最早的药物治疗手册之一。载有700余种药和800余药方。影响古希腊. （二）、古希腊:起源于神学、 古罗马：受古希腊影响；迪奥斯科里德斯西方要学先驱药物学;盖伦医学家-解剖学之王论解剖过程论身体各部器官功能（三)、古印度：产生于佛教的吠陀;阿输吠陀-医疗之母，现代药理学开山鼻祖.中国的交流：龙树菩萨药方、婆罗门诸师药方、眼科用药硫酸铜、硼砂、明矾。古阿拉伯：世界上第一个正规药房，阿维森纳，医学王子，医典；贝塔儿，药用植物集成（四）古
3、代中国：1、远古起源时期公元前16世纪至春秋时期春秋时期诗经、山海经；先秦时期五十二病方早期辩论施药思想。2、文字记述时期秦汉时期至隋朝秦汉时期神农本草经第一部药物专著、张仲景伤寒杂病论很多现代中药、日本的汉方药都据此书而来。魏晋南北朝时期雷公炮炙论第一部制药专著、本草经集注最早采用自然属性分类、肘后备急方葛洪,简单实用。3、兴起阶段-唐代至元代-唐代新修本草第一部药典、海药本草第一步中外药物交流专著、千金要方药王孙思邈；宋代-洗冤录宋慈4、完善阶段明代至鸦片战争前7、我国要学发展的四大热点方向：1、创新药物研究。“完全仿制、仿创结合、自主创新”三步走战略.2、中药现代化研究。中药现代化发展的
4、战略目标为:创新平台建设、标准化建设、基础理论研究、中药产品创新、优势产业培育、中药资源保护与可持续利用。中药现代化目标之一:现代科技在中药领域广泛应用，目标之二：中成药在国际市场占有率要大幅提高。3、生物制药技术研究.以基因工程制药为主的新兴生物制药业的产生与发展。4、药物新剂型研究。开发应用具有高度特异性的给药系统。第二章生药学1、生药学：是鉴定和研究生药的品种与质量，制定生药的标准，寻找和扩大新药源的一门学科。2、生药学的任务：1、坚定生药的真伪优劣，确保生药质量2、考证和整理生药的品种3、研究和制定生药的质量标准4、寻找和扩大新药源5、研究和开发现代中药参与国际市场竞争3、生药的采收：
5、生药的合理采收,最重要的是确定最佳采收期，即有效成分的含量高而药用部分的产量也相对较高的时期。 最佳采收期的几种情况：1、有效成分的含量有显著的高峰期而药用部分的产量变化不显著,则取含量高峰期为最佳；2、若有效成分的含量高峰期与药用部分的产量高峰期不一致，则取有效成分的总含量最大值为最佳期（有效成分总含量药用部分单产量X有效成分的百分含量）3、若多种因素影响生药的质量，则需对其个指标综合分析来确定.4、生药采收的一般原则:1、叶类和全草：应在植物生长最旺盛时，或在花蕾时或在花盛开而果实尚未成熟时采收。2、果实和种子：果实应在已成熟或将成熟时才收，少数用未成熟的果实。种子多在完全成熟后采收；3、
6、根和根茎类:一般宜在植物生长停止，花叶萎谢的休眠期或在春季发芽前采集。5、生药炮制的目的：1、消除或降低药物的毒性、刺激性或其他不良反应，保证临床用药安全2、转变药性，适应临床需要，即转变“四气五味”，制其太过,扶起不足，或转变药物的升降浮沉或归经；3、利于药物的储藏，使有效成分不被破坏;4、对于矿物药、贝壳药和种皮坚韧的种子药,炮制后有利于有效成分的煎出和调制配剂；5、对动物药或其他有特殊臭味的药物，可经过炮制达到矫臭矫味，利于服用的目的；6、驱除杂质、我国生药质量控制主要依据的三级标准：一级为国家药典标准二级为局（部)颁标准三级为地方标准、生药鉴定的四大方法:原植（动）物来源鉴定性状鉴定显
7、微鉴定理化鉴定第三章药物化学1、先导化合物:又称模型化合物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构.2、先导化合物的发掘途径：1、随即筛选与意外发现获得先导化合物2、天然生物活性物质3、以生物化学为基础发现先导化合物4、由药物的临床不良反应观察发掘5、从生物转化发掘先导化合物6、组合化学的方法产生7、基于生物大分子结构和作用机制设计先导化合物第四章天然药物化学1、溶剂的提取方法：1、煎煮法：是将药材粗粉加水煮沸惊醒提取。优点：方法简单，大部分成分能不同程度的被提出，缺点:不宜挥发性成分及加热易被破坏成分提取.2、浸渍法：是将中药粗粉装在适当容器中，加水或烯醇浸渍药材,反复几次进行
8、提取。优点：不用加热，适于遇热易破坏、易挥发成分的提取。缺点：提取时间长，效率不高。3、渗滤法:是将药材粗粉装入渗滤桶中，用水或醇做溶剂，于上端不断添加溶剂，下口流出提取液进行提取。优点：提取效率高。4、回流提取：采用有机溶液，用回流装置，与水浴中加热回流进行提取。优点：提取效率较高。缺点:受热易被破坏的成分不适宜。5、连续回流提取法：可弥补回流法溶剂用量大、操作繁琐和提取效率低的不足。但需一定设备条件。第五章药理学1、药物作用的基本规律：选择性二重性差异性量效关系构效关系、不良反应包括：副反应毒性反应后遗反应停药反应变态反应特异质反应、药物代谢：药物在体内发生的结构变化过程、抗癫痫药：目前治
9、疗以药物为主，重在减少和预防发作，但不能愈合，往往需终生用药。作用机制：、抑制病灶神经元过度放电、作用于病灶周围正常神经组织，以抑制异常放电的扩散。、镇痛药：是一类作用于CNS，不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）的药物。镇痛药称为麻醉性镇痛药。、吗啡药理作用:、CNS系统 镇痛镇静（）镇咳（）抑制呼吸(）缩瞳（）兴奋延脑CTZ恶心、呕吐、心血管系统扩张血管及降低外周阻力,有时引起体位性低血压，这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关；间接扩张脑血管而使 颅内压升高。、吗啡临床应用：1镇痛:对多种疼痛均有效 可缓解或消除严重创伤、烧伤、
10、手术、癌症等引起的剧痛； 能有效缓解心机梗死引起的剧痛; 因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。 2。心源性哮喘辅助治疗： 心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难. 治疗原则：除强心、利尿、给氧外,静注吗啡可产生良好效果。依据: 吗啡扩张血管，减少回心血量,减轻心脏负担。 镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。不良反应：（一)一般反应 治疗量： 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等.（二）特殊反应1. 久用易产生耐受性和依赖性。2. 过量引起急性中毒： 表现昏迷、瞳
11、孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹.、抗心律失常药：缓慢型心律失常窦性心动过缓(病窦综合征）传导阻滞 快速型心律失常房性期前收缩 心房纤颤心房扑动 室性期前收缩心室颤动、心室扑动 室性心动过速 阵发性室上性心动过速9、抗心律失常药分类:I类 钠通道阻滞药IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30，减慢传导，延长复极 举例：奎尼丁 IB类:轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%，略减慢传导或不变，加速复极 举例：利多卡因、苯妥英钠IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%，明显减慢传导,对复极影响小 举例：普罗帕酮、氟卡尼 类药： 肾上腺素受体阻断药
12、 举例：普萘洛尔类药：选择性延长复极的药物 举例：胺碘酮IV类：钙通道阻滞药 举例：维拉帕米10、抗心律失常药的致心律失常作用致心律失常包括： 原有心律失常的加重、恶化 引起新的心律失常。 IC类易诱发致死性心律失常、心衰和使病情恶化。 IA类奎尼丁引起尖端扭转型室速,室颤. III类d-索他洛尔等，过度延长APD的作用诱发心肌早后除极、触发活动、Tdp.11、 抗高血压药分类:利尿药氢氯噻嗪 b-肾上腺素受体阻断药普萘洛尔钙拮抗药硝苯地平、氨氯地平血管紧张素转化酶抑制药卡托普利 血管紧张素受体阻断药氯沙坦 交感神经抑制药可乐定、莫索尼定、利血平 NN受体阻断药-美加明 米噻吩 血管平滑肌舒张
13、药-肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠12、 首选药：利尿药 b肾上腺素受体阻断药钙 拮抗药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素受体阻断药13、 抗高血压药的的降血压原理:可抑制交感神经的不同部位，或直接作用于血管平滑肌夸张血管而发挥降血压的作用。14、 糖皮质激素类药物：药理作用1、抗炎作用 特点：抗炎不抗菌，作用强大，对各种原因引起的炎症,对炎症的各个时期均有明显抑制作用 2、抗过敏、免疫抑制作用 :抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原；减少参与免疫活动的淋巴细胞；小剂量时抑制细胞免疫；大剂量时抑制体液免疫 3、抗毒作用:稳定溶酶体膜减少类热源的释放；抑制体温调节中枢对类热源的反应 4、抗休克作用：加
14、强心肌收缩力；解除血管痉挛，改善微循环；稳定溶酶体膜，减少心肌控制因子的形成 5、血液系统 6、增加中枢神经系统兴奋性，减少GABA释放7、消化系统15、 抗生素：某些微生物在其生活过程中产生的能抑制杀灭病原微生物的化学物。16、 作用于G+菌内酰胺类 青霉素 头孢菌素类 林可霉素作用于G-菌氨基苷类 喹哂酮类17、 抗生素分类:青霉素类天然青霉素:青霉素 半合成青霉素：氨苄西林 羧苄西林 头孢菌酶类、非典型的内酰胺类（内酰胺酶抑制药：克拉维酸 舒巴坦）18、 青霉素类抗生素:耐酶青霉素 广谱青霉素理化特征：结晶性白色粉末，室温稳定；水溶性不稳定,易分解失效，生成抗原性产物临用前配制；易被酸碱
15、醇和金属离子破坏.19、 红霉素：抗菌谱类似青霉素，耐药菌较多，首选用于军团病，白喉带菌者，支原体肺炎眼，沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎；不耐酸，口服制剂为肠溶片,能扩散入前列腺，抑制肝药酶活性。20、 林可霉素：不宜与红霉素合用;用于耐青霉素和对青霉素过敏的感染；对慢性骨髓炎、尤以凝固酶阳性的葡萄球菌所致慢性骨髓炎疗效更佳。 不良反应：胃肠道反应；长期大量应用出现二重感染,可用万古霉素或去甲万古霉素与甲硝痤治疗偶见过敏反应和肝功能异常、黄疸等。21、氨基苷类抗生素:抗生素后效应细菌与一定浓度的抗生素接触后,当抗生素浓度降至低于MIC时，其对细菌生长仍有持续性抑制效应，可一次/日给药的依据。 不良反应:耳毒性-前庭功能障碍，听觉神经损伤
