药品名称:注射用头孢呋辛钠汉语拼音:Zhusheyong Toubaofuxinna主要成分:本品主要成份为:头孢呋辛钠其化学名称为:(6R ,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨 基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐分子式:C16H15N4NaO8S分子量:446.37【性状】本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末药理作用】本品为第二代头孢菌素类抗生素对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或 略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的?-?内酰胺酶相当稳定耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和 李斯特菌属耐药,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头 孢唑林为差,1〜2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌对流感嗜血杆菌有 较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动 杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属大多耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药 其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞 壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解 和死亡。
药代动力学】静脉注射本品1g后的血药峰浓度(Cmax)为144mg/L;肌内注射0.75g后的血药峰 浓度(Cmax)为27 mg/L,于给药后45分钟达到;静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积 (AUC)相似本品在各种体液、组织液中分布良好,能进入炎性脑脊液,细菌性脑膜炎患者每8小时 静脉滴注3g或65〜75mg/kg,脑脊液中浓度可达0.1〜22.8mg/L每8小时肌内注射0.75g后痰液 中的药物浓度为0.1〜7.8mg/L;注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5〜15 mg/L肌内注射0.75g或 静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L皮肤水泡液的药物浓度与血药浓 度相接近孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清 蛋白结合率为31%〜41%本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,尿药浓 度甚高本品血消除半衰期(t1/2?)为1.2小时,新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2?)延长,同 时合用丙磺舒亦可延长血液透析可降低本品血药浓度适应证】用于敏感菌所致的以下病症1.呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症, 细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎3.泌尿道 感染:急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症4.皮肤和软组织感染:蜂窝织炎、丹毒、腹膜 炎及创伤感染5.骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎6.产科和妇科感染:盆腔炎7.淋病: 尤其适用于不宜用青霉素治疗者8.其他感染:包括败血症及脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;心 脏、肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染用法用量】肌内注射、静脉注射或静脉滴注1.肌内注射:0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注 射用头孢呋辛钠加3ml注射用水,轻轻摇匀使成为不透明的混悬液2.静脉注射:0.25g注射用头孢 呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水,使溶解成黄色的澄清溶 液3.静脉滴注:可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液 配伍(氨基糖苷类除外)一般或中度感染:一次0.75g, 一日3次,肌内或静脉注射重症感染:剂 量加倍,一次1.5g, 一日3次,静脉滴注20〜30分钟婴儿和儿童按体重一日30〜100mg/kg,分 3〜4次给药不良反应】1.偶见皮疹及血清氨基转移酶升高,停药后症状消失。
2.与青霉素有交叉过敏反应3.据文献报道,长期使用本品可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜 性结肠炎4.罕见短暂性的血红蛋白浓度降低,嗜酸性粒细胞增多,白细胞和嗜中性粒细胞减少,停 药后症状消失5.肌内注射时,注射部位会有暂时的疼痛,剂量较大时尤其如此禁忌】对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用注意事项】1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或 头霉素也可能过敏对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏对 青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%〜10% ;如作免疫反应测定时,则对青霉素过 敏病人对头孢菌素过敏者达20%2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后 决定有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类3.有胃肠道疾病史者,特别是溃 疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者,和有肾功能减退者应慎用4.如溶液发生浑浊或 有沉淀不能使用5.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条 件下颜色可变深,但不影响其效价6.对诊断的干扰:应用本品病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性,故应用本品期间,应以葡萄糖酶法或 抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度;本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶法则不受影响。
孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期慎用本品可随乳汁排出,哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发 生问题的报告,但其应用仍须权衡利弊后决定老人用药】老年患者肾功能减退,须调整剂量药物相互作用】1.本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、 新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉 素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异嗯唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸 苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等偶亦可能与下 列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白2.本品不能以碳酸氢钠溶液溶解3.本品不可与其他抗菌药物在同一注射容 器中给药4.本品与强利尿药合用可引起肾毒性。