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1、一、名词解释非甾类抗炎药（nonsteroidalanti-inflammatorydrug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。奥美拉唑。构效关系（structure-activityrelationshi
2、p，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。血脑屏障（blood-brainbarrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。NO供体药物：是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。局部麻醉药：是指在
3、用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。乙酰胆碱酶抑制剂：通过神经抑制细胞突触的胆碱酯酶活性使得乙酰胆碱正常降解速度受到抑制，生物体从而表现出乙酰胆碱冲动效应的拟胆碱药物。软药：软药是指在体内发挥治疗作用后，经预期和可控途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。生物电子等排体（bioisosters）：具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或
4、基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。代谢拮抗：系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。化学治疗药物：一般地指抗微生物药物。钙通道拮抗剂：指可在钙离子通道水平上抑制和阻断钙离子通过细胞膜上钙通道进入细胞内的一类药物。钙通道阻滞剂（calciumchannelblocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2经细胞膜上钙离子通
5、道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。血管紧张素转换酶抑制剂：一类作用于血管肾素-血管紧张素-醛固酮系统，通过抑制血管紧张素转换酶活性，从而抑制血管紧张素和肾素的生成而导致血管舒张、血压降低的抗高血压药物。抗代谢学说：系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。生物烷化剂：通过作用于生物功能性大分子如蛋白、多肽、核酸等上氨基、羟基、硫基等亲和基团
6、，从而使得这些大分子失去生物功能的一类抗肿瘤药物。胆碱酯酶抑制剂：通过神经抑制细胞突触的胆碱酯酶活性使得乙酰胆碱正常降解速度受到抑制，生物体从而表现出乙酰胆碱冲动效应的拟胆碱药物。结构特异性药物：分子结构的细微变化可导致其药效产生显著大的改变的药物。抗菌增效剂：与抗生素或其它抗菌药物合用时可以增强它们抗菌作用和治疗作用的药物。抗代谢药物：抗代谢药物：系指在空间构象以及电性效应等类似于生物代谢底物的药物分子通过和有关生物底物酶进行强的相互结合作用，可阻断该酶与正常底物分子的相互作用，进而阻断了正常生物代谢过程，最终导致该生物死亡。代谢拮抗药物机制常常存在于抗微生物药物、抗肿瘤药物等。抗生素（an
7、tibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。细菌的耐药性（resistanceofbacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）先导化合物（leadcomp
8、ound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。-内酰胺类抗生素：指分子中含有四元的-内酰胺环的抗生素。-内酰胺环是该类抗生素发挥活性的必需基团，在和细菌作用时，-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。而同时由于-内酰胺环是由四个原子组成，环的张力比较大，使其化学性质不稳定，易发生开环导致失活。-内酰胺酶抑制剂（-lactamaseinhibitor）：是针对细菌对b-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。b-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些b-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将
9、其水解失活，这是细菌对b-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。b-内酰胺酶抑制剂对b-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的b-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。硝苯地平：化学名：2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯硝苯地平是钙拮抗剂中的，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，因其能减低血压，降低心脏后负荷，对劳力型心绞痛也有效。因能扩张周围动脉降低血压，原为高血压者则降压效果明显，对和并高血压的同时可控制高血压故更适合应用本药。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞
10、性疾病的心绞痛患者，其疗效优于受体拮抗剂。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。二、填空题1. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（ 通用名 ）、（商品名）2. 巴比妥类药物具有（ 5,5-二取代基环酰脲 ）结构，因而具有水解性。3. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（ 降低 ）4. 氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。5. 在pH2-6条件下，四环素易发生（C4-差向异构化）6.（己烯雌酚 ）是人工合成的非甾类雌激素7. 维生素C分子中含(2)个手性碳原子8. 活性最强的维生素C的构型为(L-(+)抗坏血酸)9.
11、 在喹诺酮类药物分子结构中的(7)位引入哌嗪可增加抗菌活性10. 在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性(减弱)，(6)位引入氟原子可增加抗菌活性11. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。12. 在青霉素6位侧链的碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素6位侧链中引入具较大空间位阻的基团可获得耐酶青霉素13. 奥美拉唑（一种质子泵抑制剂）是通过抑制 H+/K+-ATP 酶的活性，从而降低胃酸分泌 而发挥 作用的。14. 链霉素从结构上属于（ 氨基糖苷 ）类抗生素，螺旋霉素在结构上属于（ 大环内脂 ）类抗生素。15. 镇痛药吗啡通过与（ 阿片
12、）受体结合发挥药效，由于结构中同时存在（ 氨基和酚羟基 ）基团，因此为两性化合物。16. 青霉素药物可抑制细菌（ 黏肽转肽 ）酶，从而抑制细菌（ 细胞壁 ）的合成，使细菌不能生长繁殖而导致死亡。17. 一些动物毒素如蝎毒、蛇毒、蜂毒等均对人体有很大甚至致命的毒性，是由于他们均具有强大的（ 钾通道抑制 ）作用。18. 写出下列各化学结构所示药物的名称及其药用类别。（1） （2） （3） （1）阿托品（atropine），M受体拮抗剂类抗胆碱药（2）诺氟沙星（氟哌酸，norfloxacin），喹诺酮类抗菌药（3）布洛芬（ibuprofen），非甾体抗炎药19. -内酰胺类抗生素主要是通过抑制（ 黏
13、肽转肽酶 ），从而阻碍（细胞壁）的形成，导致细菌死亡。20. 非甾体抗炎药是通过抑制（环氧合）酶的活性，阻断（前列腺素）的生物合成发挥作用。 21. 联苯双酯是在对传统中药（五味子）的有效成分研究中获得的一种具有（ 保肝 ）作用的药物。 22. 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物（ C5-位代基 ）有关。23. 请补充下列异戊巴比妥的合成路线，给出a、b和c的结构式。a: ；b: ；c: 24. 拟肾上腺素药可分为（ 受体激动剂 ） 与（受体激动剂 ）两大类。25. 解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制（ 前列腺素合成） 酶的活性，阻止（ 前列腺素 ） 生物合成发挥
14、作用的。26. 氮芥药物结构相似，大多由两部分组成，即（ 载体部分 ）和（ 活性部分 ）。27. 联苯双酯是在对（ 传统中药 ）五味子 的有效成分研究中获得的一种具有（ 治疗肝炎降酶 ）作用的药物。28. 在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 DNA螺旋酶酶的亲和力，而使活性增大。29. 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 前列腺素合成酶 酶。30. 卡那霉素属于氨基糖甙类 类抗生素。31. 阿司匹林的合成是以_水杨酸_为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。32. 诺氟沙星的化学名为_1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢-7（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。结构式为：33. 巴比妥类药物
15、属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物的 解离常数pKa 及 脂溶性 有关。34. 在_睾丸素_的17位引入乙炔基得到的妊娠素或炔孕酮，具有孕激素活性。35. 喹诺酮类抗菌药的3位_羧基 _和4位_羰基_是活性必要基团。36. 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其药物作用强弱、快慢与作用时间长短主要与药物分子的 脂溶性 有关。37. 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用的强弱与快慢与药物 理化性质 有关。38. 肾上腺素的化学结构式为： 【108页】 ，其化学名为： （R）-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1,2-苯二酚，其主要药理作用与效应是：收缩血管和升高血压 。39. 磺胺类药物具有抑制二氢叶酸合成酶的作用，甲氧苄啶具有抑制二氢叶酸还原 酶的作用。它们复方使用可以更完全地阻断病原微生物的叶酸代谢过程而具有更强的抗菌效应。40. 人工全合成的，只有反式异构体口服有效的雌激素为_己烯雌酚_。41. 烷化剂类抗肿瘤药物分为_氮芥_类、乙烯亚胺类、_多元醇或磺酸酯_
