盐酸氨酮戊酸合成工艺简介1、概述产品名称：盐酸氨酮戊酸英文名：5-Aminolevulinicacidhydrochloride（简称：5-ALA、ALA）分子式：C5H9NO3^HCl分子量：167.59CASNo.:5451-09-2结构式：医药用途国内数家权威机构进行的一项研究表明，盐酸氨酮戊酸治疗尖锐湿疣，在获得高治愈率的同时，可以有效降低疾病复发率该研究由北京大学第一医院等5家医疗机构共同开展,在历时1年的研究期间，共纳入453例尖锐湿疣患者结果显示，ALA的疣体清除率为98.44%，未出现感染、溃疡、疤痕形成等并发症接受该疗法患复发率为10.61%，显著低于对照组C02激光治疗（33.33%）据介绍，外源性ALA被尖锐湿疣细胞选择性吸收后可转化为原卟啉IX等物质，在特定波长激光照射下生成的活性氧对尖锐湿疣细胞进行选择性杀伤，而周围正常组织细胞则不受损害另外，ALA是生物体的内源性物质，是动物血红素和植物叶绿素生物合成的前体物质其体内代谢途径如下：在正常情况下，机体通过细胞内血红素的含量反馈抑制ALA合成酶,控制ALA的生成量，所以体内没有过量的ALA蓄积但当外源性ALA进入体内后，能被肿瘤细胞和其他恶性细胞选择性的吸收，使细胞内积聚了过量的原卟啉ix,其中的原卟啉ix即为光敏剂，它在一定波长的光照射下，发生化学反应，产生新生态氧，引起细胞膜、线粒体和核酸的损伤，使肿瘤细胞或其他增生活跃的细胞坏死、凋亡。
从而起到治疗疾病的作用ALA作为光敏剂的作用特点包括：⑴副作用小，避光时间短由于ALA是人体的内源性物质，其代谢途径为合成血红素，所以中间的代谢产物无毒副作用外源性ALA进入人体内后，除参与这一正常代谢途径外，可以原型从尿中排出，未发现明显毒副作用，用药后只需避强光24小时而第一代光敏剂产品光毒作用大，用药后需避强光1个月⑵可外涂，使用方便，渗透性好，疗效确切⑶ALA的适应范围广泛，可用于多种疾病的治疗⑷价格相对便宜而且，ALA作为光敏剂，应用范围广泛，可用于座疮、光化性角化病、各种皮肤病、膀胱癌、尖锐湿疣、上消化道癌、直肠癌、乳腺癌、鲜红斑痣、老年性黄斑变性、类风湿关节炎等疾病的治疗如对基底细胞癌的治愈率达91%，对座疮的治愈率达95%以上，对膀胱癌以及被认为顽疾的牛皮癣的治疗，都取得令人满意的疗效农药用途1988年初美国《芝加哥通讯》报道了5-ALA在阳光下不仅可杀死田间杂草，也能够引起家蝇、蟑螂等多种害虫的体内生化代谢失衡，从而使害虫发生痉挛乃至死亡，还有研究用以5-ALA为主要成分的卟啉杀虫剂作用太原晋源区的中华稻蝗虫，7d内处理组雄虫全部死亡，而对照组雄虫死亡数约为一半，雌虫死亡数在低浓度下无明显差异。
其原理为：5-ALA激活下可以产生活性氧，通过植物光合作用过程或触发害虫的细胞化学合成使阳光转变为射线杀虫剂而除虫此研究表明它是无公害的天然物质，具有生物降解性，又不引起害虫产生抗药性可开发出一种新型绿色杀虫剂目前5-ALA在农业生产中应用研究的主要任务有：了解5-ALA的基本特性，对农业生产有直接指导意义重点进行作为选择性除草剂、植物生长调节剂和杀虫剂，促进植物生长,提高产量，增强抗逆性，改善农产品品质等功能的研究，主要试验ALA水溶液的稳定性，溶液配制及其保存条件等，最终得出溶液浓度、pH、贮藏温度等对其稳定性的影响，以便为农业生产应用提供理论依据近年来，中国学者对ALA的研究较少，有关文献屈指可数据了解，国内目前鲜有企业生产，其使用主要依赖国外进口，市场价格昂贵（1600元/g）上海复旦张江生物医药股份有限公司的光动力新药一一艾拉（国药准字H20070027）于2007年2月14日获得新药证书、生产批文，并于2007年5月上市销售，目前的制剂销售价格是850元/118mg2、产品规格PRODUCTNAMECASNUMBERCharacteristicsContent(HPLC)Waterm.p.5-AminolevulinicAcidHydrochlorideOH5451-09-2WhiteCrystallinePowder299.0%W0.5%153〜158°C3、工艺路线以糠胺为原料，经过氨化，溴化，氢化氧化，成盐四步反应得到。
总成本小于两千元/公斤以下为网摘：1、生产商：上海复旦张江生物医药股份有限公司药品名称：外用盐酸氨酮戊酸散商品名：艾拉【性状】本品为白色至淡黄色粉末适应症】本品用于治疗尖锐湿疣，尤其适用于发生在尿道口的尖锐湿疣【价格、规格】850元/118mg2、5-盐酸氨酮戊酸（5-ALA）是近年来开发的第2代光敏剂，是一种体内血红蛋白合成过程的前体物正常情况下，ALA在细胞内的量很小，本身不产生光敏性外源性ALA进入体内后，可被增生活跃的细胞选择性吸收并积累，并在细胞内转化为原卟啉IX（PpIX）等卟啉类物质细胞内的PpIX是一种很强的光敏剂，经过特定波长的红光照射后即发生光动力反应，产生活性氧如单线态氧等而杀死增生活跃的细胞，而邻近正常组织则不受任何影响复旦张江在研究了大量有关ALA的科学资料的基础上，根据中国疾病谱和市场特点，选择人类乳头瘤病毒（HPV）感染引起的传染病——尖锐湿疣作为开发方向，在国际上率先将ALA治疗尖锐湿疣的新适应症推向临床研究临床试验结果表明，ALA-光动力治疗用于尖锐湿疣，疣体清除率达98.42%；治疗后复发率仅为10.77%同时，病人耐受性好，安全性高，不留疤痕，不良反应发生率也仅为7.67%。
专家一致认为，艾拉光动力治疗将成为尿道口尖锐湿疣的首选疗法和尿道外尖锐湿疣的一线疗法经国家食品药品监督管理局（SFDA）批准，复旦张江光动力新药“艾拉”（国药准字H20070027）于2007年2月14日获得新药证书、生产批文，并于2007年5月上市销售艾拉目前临床适应症：尖锐湿疣尖锐湿疣细胞有着增生活跃等与癌细胞相似的特点，艾拉能够选择性地在尖锐湿疣细胞中分布和累积，加以特定波长和能量的光波照射，可以选择性地杀死尖锐湿疣细胞，而不损害周围正常组织细胞尤其对亚临床感染和潜伏感染也能清除，从而降低复发率艾拉光动力药品的研制成功，给传统的尖锐湿疣治疗领域提供了全新的治疗手段，填补了尿道口尖锐湿疣长期缺乏有效治疗的空白，成为治疗尖锐湿疣的首选疗法3、什么是光动力疗法光动力疗法是借助某些特定药物（光敏剂）进入患者体内，动态浓集于生长异常之组织（如病毒疣、鲜红斑痣及与年龄相关的黄斑病变等），在一定波长光辐照下，因其所摄入药物（光敏剂）发生光动力敏化反应而产生单线态氧（102）等活性氧物质，导致生物大分子光氧化失活，并由之造成细胞器损伤而破坏目标组织以达到治疗的目的光动力疗法优点创伤小借助光纤及其他介入技术进行光动力治疗，避免手术造成的创伤和痛苦。
毒性低微进入组织的光动力药物，只有达到一定浓度并受到足量光辐照，才会引发光毒反应杀伤病灶细胞选择性好光动力治疗的主要攻击目标是光照区的病变组织，对病灶周边的正常组织损伤轻微可消灭隐性病灶病毒性疣易复发的重要原因是有亚临床感染，艾拉-光动力疗法对亚临床状态的感染也能清除，从而降低复发率可保护容貌及重要器官功能对于颜面部的皮肤癌、口腔癌、阴茎癌、宫颈癌、视网膜母细胞瘤等，应用光动力疗法有可能在有效杀伤癌组织的情况下，尽可能减少对发病器官上皮结构和胶原支架的损伤，使创面愈合后容貌少受影响、保持器官外形完整和正常的生理功能可重复治疗病变细胞如HPV感染的细胞、癌细胞对光敏药物无耐药性，病人也不会因多次光动力治疗而增加毒性反应，因此可以重复治疗光敏剂一艾拉（ALA）【通用名】：盐酸氨酮戊酸；外用盐酸氨酮戊酸散【化学名】：5-氨基-4-酮戊酸盐酸盐ALA是简单的5碳化合物，是内源性化学物质，参与体内血红素的生物合成作为血红素的前体物，ALA经ALA脱水酶等一系列酶作用下，生成具有强光敏作用的原卟啉IX（ProtoporphyrinIX，PpIX），它是血红素生物合成的最后一步中间体该系统的一改之前光动力疗法治疗后需要避光的不便之处，治疗后不影响正常生活，不需要避光。
ALA-PDT已用于临床治疗各种皮肤科疾病肿瘤性疾病或癌前病变：皮肤癌（鳞状细胞癌、基底细胞癌）、光角化病、Bowen病非肿瘤性疾病：病毒性疣、面部痤疮（粉刺）、银屑病。