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常用抗癫痫药物

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常用抗癫痫药物_第1页
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常用抗癫痫药物在癫痫发作的治疗中,抗癫痫药物有特殊重要的意义抗癫痫药 物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作,一是影响中枢神经元,以 防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋 阈,减弱病灶兴奋的扩散,防止癫痫复发一般将20世纪60年代以 前合成的抗癫痫药如:苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称 为老抗癫痫药,其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目 前广泛应用的一线抗癫痫药1. 苯妥英钠(大仑丁)Dilantin,Phenytoin Sodium:特点:作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次 之,对局限性发作也有较好疗效,但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡 作用;安全范围大;作用缓慢,口服一般需3〜4天才显效,用于预 防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主苯妥英钠抑制了 Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提 高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止病灶放电的扩散还能 使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一 定关系苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作 用,可能与稳定神经细胞膜电位有关。

对洋地黄中毒所致室性心律失 常的疗效较佳不良反应和注意事项:(1)齿龈增生:多见于儿童和青年,发生率 约20%因其抑制垂体-肾上腺系统,抑制ACTH、糖皮质激素分泌, 使胶原组织增生维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生,停药3〜6个月可消失⑵长期服用可致佝偻病和骨质软化:药酶诱导剂可加 速维生素D代谢,致缺钙用D3和钙剂可预防和提高疗效3)久服 骤停可引起发作,甚至诱发持续状态2. 苯巴比妥 Phenobarbital,Luminal:特点:抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电, 又能限制放电扩散,使大发作脑电恢复正常作用快,维时长(6hr), 毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性 发作的疗效差不良反应和注意事项:不可突然停药,长期应用可致成瘾有些 发达国家,由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用,已将其列入二线 抗癫痫药仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药3. 扑米酮(去氧苯巴比妥,扑痫酮)Primidone,Mysoline:特点:在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA),对大发 作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效,但不如苯妥英钠 儿童对其有耐受性,故用量较大。

不良反应和注意事项:体内消除较慢,长期应用有蓄积性;不可 突然停药4. 丙戊酸钠(抗癫灵,二丙基乙酸钠)Sodium2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA特点:不抑制癫痫病灶放电,而是阻止异常放电的扩散对所有 类型的癫痫都有效,尤其是对小发作优于乙琥胺;对大发作较苯妥英 钠和苯巴比妥差,但对这两药无效的患者,本品仍有效;为小发作的 首选药长期毒性低,不良反应少可能的作用原理:激活谷氨酸脱羧酶和抑制g-氨基丁酸转氨酶, 促进g-氨基丁酸的合成,阻止g-氨基丁酸分解,使脑中抑制性递质 g-氨基丁酸含量增加30〜50%,神经肌肉兴奋性下降,而产生作用5. 癫健安(二丙基乙酰胺)Valpramide:抗惊厥作用较丙戊酸钠 强2倍不良反应少6. 抗痫灵Antiepilepsirine (伊来西胺片):特点:对各类癫痫都有效,尤其对大发作为佳;还有镇静作用; 不良反应轻7. 安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Valium:特点:静注显效快,为持续状态首选,对大发作作用差不良反应和注意事项:不良反应少,久服骤停可引起惊厥;婴儿、 青光眼、重症肌无力者忌用8. 氯硝基安定 ClomazepamQomapin:特点:抗惊厥作用较安定强5倍,抗癫痫谱广,疗效稳定,作用 快,维时长。

不良反应和注意事项:不可骤停,连服半年可产生耐受性9. 乙琥胺 Ethosuximide:特点:为失神小发作首选但能加重大发作,并有大发作者应合 用苯巴比妥或苯妥英钠不良反应和注意事项:不可骤停10. 苯琥胺(米隆丁)Phensuximide,Milontin:特点:似乙琥胺,用于失神小发作和精神运动性发作11. 三甲双酮(解痉酮)Trimethadione,Tridione特点:降低大脑皮层和间脑兴奋性,缩短其后放电活动,对小发 作疗效显著,但作用缓慢(2〜4天才显效),仅用于预防不良反应和注意事项:久服易蓄积;毒性较大,胃肠道反应为严 重反应先兆12. 香荚兰醛(香草醛)Vanillin:特点:为天麻提取成分,能对抗戊四氮引起的惊厥及其诱发的癫 痫样脑电,对各型癫痫有效,尤其是小发作不良反应轻13. 乙酰唑胺(醋氮酰胺)Acetazolamide,Diamox:特点:为碳酸酐酶抑制剂,增加尿中Na+、K+、HC03-排出,人 为造成酸血症和低血钾,使脑中抑制性递质g-氨基丁酸生成增加及膜 电位超极化,使神经肌肉兴奋性下降,还可减轻脑水肿对小发作疗 效较好,对大发作和精神运动性发作也有明显疗效。

不良反应和注意事项:本品与磺胺有交叉过敏反应,此类患者忌 用常用于精神运动性发作14. 磺斯安(硫噻嗪)Sulthiame,Ospolt:特点:为强碳酸酐酶抑制剂,作用较强用于精神运动性发作15. 酰胺咪嗪(痛惊宁,叉癫宁,退痛)Carbamazepine,Tegreto:特点:对精神运动性发作最有效;对大发作和混合型癫痫疗效与 苯妥英钠相似;对三叉神经痛的疗效较苯妥英钠好;具抗利尿作用, 可能是促进抗利尿激素分泌,可用于尿崩症新的抗癫痫药如:加巴喷丁、拉莫三嗪、氨已烯酸、托吡酯、左 乙拉西坦片、非氨酯等除了合成西药外,还有植物药和中药主要有以下几类:伊来西胺片:主要成分:胡椒碱;胡椒碱是从白胡椒中提取的有 效成分功能与主治:适用于单药治疗或添加辅助治疗儿童和成年患 者的各种癫痫发作类型对于使用其他抗癫痫药物耐受不良或伴有其 他系统疾病的患者,尤其适用服用伊来西胺片的患者无明显精神和 神经不良反应发生少数患者可有轻度一过性的不良反应,如疲倦等 经过临床长期的观察,尚未见严重的过敏性反应,对于肝、肾及造血 功能,临床观察病例尚未见异常影响癫痫宁片:功能与主治:豁痰开窍,息风安神用于风痰上扰之 癫痫病,发作时症见突然昏倒,不省人事,四肢抽搐,喉中痰鸣,口 吐白沫或眼目上视,少倾清醒等症。

或用于癔病等天麻定痫胶囊:功能与主治:熄风化痰,活血定痫用于诸痫时 发,突然仆到,不省高下,口吐涎沫,二目上视,牙关噤闭,发呆失 神,二便自遗,肢体抽搐,醒后尚有头晕、痰多、神倦等胆星宁痫颗粒:功能与主治:祛痰化瘀,止痉宁痫用于痫证屡 发,眩仆到地,面色无华,眼斜口歪,喉中痰鸣,智力减退,心烦不 眠,多动不安,精神恍惚,头痛腹痛,四肢或局部踌躇等症定痫康中药液:功能与主治:熄风化痰,活血定痫用于诸痫时 发,突然仆到,不省高下,口吐涎沫,二目上视,牙关噤闭,发呆失 神,二便自遗,肢体抽搐,醒后尚有头晕、痰多、神倦等益智补脑液:功能与主治:益智补脑,强肾益精,养心安神智 力低下,发育迟缓,表情呆滞,反应迟钝,思维幼稚,记忆力差,举 动异常,好动不定,先天性脑发育不全,老年性痴呆,脑外伤后遗症, 脑血管后遗症,癫痫后遗症有增强智力,提高记忆力之功效四、用药原则① 小剂量开始,逐渐调整至控制发作为限;② 单一用药,无效时才考虑合用,一般不超过3种;③ 有规律服药;④ 不宜随便换药,确需换时,应在逐渐减少原用药物的剂量同时, 逐渐增加新用药的剂量,防止诱发发作;⑤ 坚持长期治疗,可减少复发,一般多在1〜2年内逐渐减量直 至停药;⑥ 坚持逐渐减量停药原则;⑦ 用药时注意不良反应,如皮疹、皮炎等,定期查血、尿及肝功 能;⑧ 用药时若有嗜睡症状,应加服咖啡因(0.02〜0.04g/次,3次/日), 或麻黄碱(25mg/次,3次/日);⑨ 患者应生活规律化,忌烟酒,低盐少水饮食,不要过饱,避免 过度紧张,忌激烈运动,避免高空、水边及机械电机旁工作,以免发 病时发生危险。

⑩孕妇服药有潜在致畸可能,应加注意五、抗癫痫药物的副作用抗癫痫药物的副作用,是每个癫痫患者都很关心的问题,其副作 用的严重程度在不同的个体上有着很大的差异,那么抗癫痫药物的副 作用都有哪些呢?剂量相关的不良反应:是指药物剂量过大、加药过快或服药的初 期产生的不良反应,如头痛头晕、行走不稳、厌食、恶心、呕吐、疲 劳、嗜睡、注意力涣散、多动、记忆力下降、情绪改变等,一般程度 不重,经过调整药物剂量很快就能好转或消失特异体质的不良反应:是指个体对药物中的某种成分过分敏感引 起的不良反应,如皮疹、肝损害、白细胞或血小板减少、肝毒性(尤 其在2岁以下的儿童)等这种反应来势凶猛,不可预见,危害较重, 多发生在服药的初期,发生率较少长期的不良反应:抗癫痫药物对人的记忆、运动速度等均有影响, 血药浓度越高,影响越明显许多专家通过临床试验也表明苯妥英钠 影响病人的操作技能、视空间能力和注意力,对运动和反应速度也有 影响有些治疗药物可影响病人的瞬时记忆和集中注意力,对语言速 度也有影响有些药物一般认为对智能无明显影响,但有人认为可能 对精细运动有一定的影响抗癫痫药物对身体的危害,首先是大脑神 经系统,其症状表现是眩晕、头痛、精神紧张、精神失常、精神萎靡、 精神错乱、忧郁、易冲动、木僵、共济失调、眼球颤动、言语障碍、 复视、嗜睡、影响思维、工作及儿童智力发育受限,儿童可出现兴奋 和焦虑。

这些症状对于患者的正常生活有着严重的不良影响另外, 对于患者的上消化道系统,抗癫痫药物也有一些影响,如恶心、呕吐、 厌食、上腹部疼痛、胃炎、食欲不振等对于血液和淋巴系统的影响, 一般表现为再生障碍性贫血、巨幼红细胞型贫血、淋巴结肿大、血糖 升高、白细胞减少、低血压等抗癫痫药物的不良反应,严重者可引 起肝、肾功能减退,造血功能障碍因此,肝、肾不全者应慎用或禁 用人体长期摄入药物,而引起的全身器官的损伤,如座疮、齿龈增 生、面部粗糙、多毛、骨质疏松、小脑及脑干萎缩(长期大量使用)、 性欲缺乏、体重改变、脱发、月经失调或闭经等致畸作用:就是指抗癫痫药物导致的后代发育不正常,现在的新 型抗癫痫药物已使这种可能性明显减少。

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