最新临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

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1、抗感染感染药物分类及经典药物r天然:青霉素g (苄青霉素)耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林I抗G-菌青霉素:替莫西林、美西林一代:头抱唑林、氨苄、噻吩、拉定)B-内酰胺类头抱菌素类J二代:头抱三代:头抱呋辛、哌酮、克洛、曲松、孟多、他定、替安、尼西、雷特)噻肟、唑肟、克肟、地嗪)四代:头抱匹罗、吡肟、克定)厂碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类:法罗培南 头霉素类:头抱西丁、头抱美唑 单环B-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南

2、 氧头抱烯类:拉氧头抱、氟氧头抱R-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类:林可霉素、克林霉素 多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁抗生素、氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类:氯霉素 链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀利福霉素类:利福平抗感染药物磷霉素类:磷霉素肽内酯类:达托霉素一线:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素夫西地酸:抗结核药物::.二线:氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等抗

3、麻风药:氨苯砜、利福平、氯法齐明C 一代:萘啶酸一一已不用J二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)一一已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星f合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂) 呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮 硝咪唑类:甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱抗生素青霉素类抗感染药物广天然:G +球、G-球强耐酸青霉素:耐酶青霉素:半合成广谱青霉素:;G +杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用同上,作用弱)

4、产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G-)G +菌、G-菌;无效(产酶金葡菌)抗绿脓杆菌青霉素:G-菌I抗G -菌青霉素:G -菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)一代:G +球、G-菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)B-内酰胺类头抱菌素类J二代:6 +菌、6-菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)三代:G+菌、G-菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代:G-菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好广碳青霉烯类:广谱(G +菌、G-菌、厌氧菌)青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G-菌;无效(铜绿假单胞菌)头霉素类:G +菌、G -菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)单环B-内酰胺类:G-杆菌,铜

5、绿假单胞菌;无效(G +菌、厌氧菌)氧头抱烯类:G +菌、G-菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)B-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G-杆)大环内酯类:G +菌、部分G-菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌林可霉素类:G +菌、G-厌氧菌;无效(G+需氧菌)多(糖)肽类:G +菌氨基糖苷类:G -需氧杆菌,G -球菌;无效(厌氧菌)四环素类:广谱(G +菌、G-菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)氯霉素类:G-菌,G +菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;无效(分枝杆菌病毒原虫真菌

6、)链阳性菌素类:G +菌利福霉素类:G +菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G-菌磷霉素类:G +菌、G-菌肽内酯类:G +菌夫西地酸:G +菌为主抗结核药物:一线:二线:抗麻风药:一代:萘啶酸已不用二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)已少用喹诺酮类:三代:氟喹诺酮类:G +菌、一些G-菌四代:新氟喹诺酮类:G +菌、G-菌、厌氧菌f合成抗细菌药恶唑烷酮类:G +菌磺胺类:广谱 呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)硝咪唑类:厌氧菌、原虫抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药 抗原虫药MRSA (耐甲氧西林金葡菌);MRSE (耐甲氧西林表皮葡萄球

7、菌),MSSA (甲氧西林敏感金葡菌);PSSP (青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL (超广谱-内酰胺酶);VRE (耐万古霉素肠球菌)Gram-Positive Aerobes 革染阳性 需氧菌COCCI球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌BACILLI杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属Gram-Negative Aerobes 革染阴性 需氧菌COCCI 球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌BACILLI 杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志 贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单

8、胞菌*厌氧菌“Above Diaphragm ”横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属“Below Diaphragm” 横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆 菌群,梭形杆菌属其它病原体:非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体:Treponema pallidum (syphilis)梅毒螺旋体(梅毒),Borrelia burgdorferi (Lyme)伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体青霉素类+-头孢菌素类+O-碳青酶烯类+-

9、大环内酯类O+O+喹喏酮类第二代O+-第三代+O+第四代+:具有良好的抗菌活性;O:对大部分菌株抗菌活性良好,部分较差;一:无抗菌活性桑福德。热病。第37版体内特殊生理屏障 血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑 屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。抗菌药物在脑脊液中分布脑膜炎症或无炎症时 csf浓度均可达到抑菌 水平(MIC)仅在脑膜炎症时csf浓 度均可达到抑菌水平(MIC)脑膜炎症时csf可达一 定浓度脑膜炎症时csf浓度仍 呈微量者(0脑膜炎症时csf浓度 仍不能测到者氯霉素青霉素万古霉素链霉素两性霉素B磺胺药氨苄西林阿米卡星庆大

10、霉素林可霉素吡嗪酰胺羧苄西林奈替米星妥布霉素多粘菌素B异烟肼哌拉西林头抱孟多红霉素克林霉素利福平头抱噻肟头抱哌酮苯唑西林乙胺丁醇头抱他啶甲硝唑头抱咲新美洛西林环丙沙星拉氧头抱磷霉素阿昔洛韦亚胺培能阿糖腺苷氟康唑胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响 的抗菌药物;氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。 前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。 浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布

11、至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚 者,需腔内局部注入药物。卩-Lactam AntibioticsP-内酰胺类抗生素Characteristics:作用机制:抑制细胞壁合成;杀菌剂(对肠球菌除外;时间依赖性杀菌剂);半衰 期短;主要经肾脏排泄(除外奈咲西林,苯唑西林,头抱曲松,头抱哌酮);交叉过敏-氨曲南除外 作用机制:与青霉素结合蛋白(PBPs)结合干扰细胞壁合成 抑制 PBPs 导致肽聚糖合成受抑 杀菌耐药机制:产生0 -内酰胺酶:最重要和最常见水解0 -内酰胺环导致失活 PBPs改变导致结合的亲和力下降 外面改变导致细胞内穿透性下降天然青霉素(penicillin G, p

12、enicillin VK)G +菌:青霉素敏感金葡菌,青霉素敏感肺炎链球菌,A群链球菌,草绿色链球菌,肠球菌G 菌:奈瑟菌属厌氧菌:隔肌以上梭菌属其它:梅毒螺旋体耐青霉素酶的青霉素(奈呋西林, 苯唑西林, 甲氧西林):解决了金葡菌产生的青霉素酶G +菌:甲氧西林敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌氨基青霉素(氨卞西林,阿莫西林):增加了抗G-需氧菌的活性G +菌:青霉素敏感的金葡菌,链球菌群,草绿色链球菌,肠球菌属,单核细胞性李斯特菌G-菌:变形杆菌,沙门氏菌,志贺菌属,某些大肠杆菌,卩-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌羧基青霉素(carbenicillin羧苄西林,ticarcillin替卡西林)

13、:进一步增加了抗耐药G-需氧菌活性G +菌:边缘性G-菌:变形杆菌;沙门氏菌,志贺菌属;某些大肠杆菌;卩-内酰胺酶(-)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜 绿假单胞菌 ;脲基青霉素(piperacillin哌拉西林,azlocillin阿洛西林):增加了抗耐药革兰阴性需氧菌的活性G +菌:草绿色链球菌;链球菌群;某些肠球菌G-菌:变形杆菌;沙门菌属,志贺菌属;大肠杆菌;卩-内酰胺酶(一)流感嗜血杆菌;肠杆菌属;铜绿假 单胞菌;粘质沙雷菌;某些克雷伯菌厌氧菌:活性较好Cephalosporins 头抱菌素类一代头抱菌素:抗革兰阳性需氧菌活性强;抗少数革兰阴性需氧杆菌活性G +菌:mssa甲氧西林敏感金葡

14、菌;pssp青霉素敏感肺炎链球菌;链球菌组;草绿色链球菌G-菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌二代头抱菌素:包括某些头霉素和卡巴配能;抗革兰阳性需氧菌活性略降低,抗革兰阴性需氧菌活 性增强;几种二代头抱菌素也具有抗厌氧菌活性G +菌:MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP青霉素敏感肺炎链球菌;链球菌组;草绿色链球菌G 菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌;流感嗜血杆菌;卡它莫拉菌;奈瑟菌属 头霉素(头抱西丁,头抱替坦,头抱咪唑)是二代头抱菌素中具有抗厌氧菌活性脆弱类杆菌,脆弱类杆菌组三代头抱菌素:总体上抗革兰阳性需氧菌活性弱,抗革兰阴性需氧菌活性强;头抱曲松和头抱塞肟抗 革兰阳性活性最强,包括PRSP(耐青霉素肺炎链球菌);有些是ESBL(超广谱卩-内酰胺酶)的强诱导剂。 G 菌:大肠杆菌;肺炎克雷伯杆菌;变形杆菌;流感杆菌;卡它莫拉菌;淋病奈瑟菌(包括产卩-内酰胺 酶者);脑膜炎奈瑟菌;枸橼酸杆菌属;肠杆菌属;不动杆菌属;摩根摩根菌;粘质沙雷菌;普罗文登菌; 铜绿假单胞菌(头抱他啶

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