伯氯喹说明书

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1、硫酸羟氯喹片【药品名称】通用名称：硫酸羟氯喹片英文名称：hydroxychloroquine sulfate tablets商品名称：纷乐【成份】本品主要成份为硫酸羟氯喹。【适应症】用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。【规格】0.1g【用法用量】口服，成人每日0.4g，分1-2次服用，根据病人的反应，该剂量可持续数周或数月。长 期维持治疗， 可用较小的剂量，每日0.2g-0.4g即可。【不良反应】4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类 型和发生率可能有所不同。（1）中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩 晕、耳鸣、眼球

2、震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。（2）神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。（3）眼反应： 睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性，停药后可逆转。 角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状（视 觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3 周即已 出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。 视网膜：黄斑水肿、萎缩，异常色素沉着轻度色素小点出现“牛眼（bulls-eye）”外 观，中心凹反射消失，在暴露于明亮光线（光应激试验）之后黄斑恢复时间增加，在黄斑、 黄斑旁及周围视网膜区对红

3、光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩， 视网膜小动脉变细，视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。 视野缺损：中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于 视网膜病变的最常见的视觉症状是：阅读及视物困难（遗漏词、字母或部分物体），畏光，远 距视觉模糊，中心或周围视野有区域消失或变黑，闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关 性，在每日 1 次治疗数月（罕见）至数年时出现；少数病例在抗疟药治疗停止后数年报道。 用 4-氨基喹啉化合物治疗疟疾每周给药1 次，长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可 能有视觉症状或者没有症状（伴或不伴视野改变），罕见不伴

4、视网膜明显改变的视觉盲点或视 野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变（黄斑色素沉着， 有时伴中心、视野缺损）在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点（有 时称：前黄斑病变）是早期视网膜机能障碍的征兆，停药后通常是可逆的。少数视网膜改变 的病例，据报道发生在仅接受羟氯喹的患者，通常包括在定期眼科检查中发现的视网膜色素 沉着改变，某些病例也存在视野缺损，已报道1 例延迟性视网膜病变伴随视觉缺失，发生在 停用羟氯喹后。（4）皮肤反应：头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及粘膜色素沉着、皮疹（荨麻疹、麻疹样、 苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎）。（5）血液

5、学反应：如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少，血小板减少，葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶（c-6-pd）缺乏的个体发生溶血。（6）肠胃道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。（7）其他：体重减轻，倦怠，卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。局部报道罕见心 肌病变，其与羟氯喹的关系尚不明确。【禁忌】（1）对任何 4-氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变的患者禁用；（2）已知对 4-氨基喹啉化合物过敏的患者禁用。【注意事项】（1）本品应放在儿童无法取到的地方。（2）牛皮癣患者及卟啉症患者使用本品均可使原病症加重。故本品不应使用于这些患者， 除非根据医师判断，患者的得益将超过其可能的风险

6、。（3）医师在开出本品处方前应当完全熟悉本说明书的全部内容。（4）接受长期或高剂量治疗的某些患者，已观察到有不可逆视网膜损伤，据报道视网膜 病变具有剂量相关性。（5）服用本品应进行初次（基线）以及定期（每3 个月1次）的眼科检查（包括视敏度、 输出裂隙灯、眼底镜以及视野检查）。（6）如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常的迹象（如色素变化，失去中心凹 反射）或出现任何视觉症状（如闪光和划线），且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时，应 当立即停药，并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后，视网膜改变（及视觉障碍） 仍可能进展。（7）使用本品长期治疗的所有患者应定期随访和检查，包括检查膝和踝

7、反射，以及发现 肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱，应当停药。（8）肝病或醇中毒患者，或者与已知有肝脏毒性的药物合用时，应慎用。（9）对长期接受本品治疗的患者应定期作血细胞计数。如出现不能归因于所治疾病的任 何严重血液障碍，应当考虑停药。缺乏c-6-pd（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）的患者应慎用本药。（10）服用本品可出现皮肤反应，因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患者 给予本品时，应适当注意。（11）早期诊断“硫酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法，包括： 用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射； 用小的红色视标检查中心，视野是否有中心周围或中心房的盲点，或者确定对于红色 的视网

8、膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线，也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。（12）因过量或过敏而出现严重中毒症状时，建议给予氯化铵口服（成人每日8g，分次 服用），每周 3或4日，在停止治疗后使用数月，因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的肾 排泄增加20%-90%，然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨慎。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】尚不明确。【药理作用】 本品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。其作用机理尚不 清楚，目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。

9、【药代动力学】 据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布，也可通过胎盘，约 2-4.5 小时血药浓度达峰值，红细胞中的浓度高于血浆浓度2-5 倍。部分在肝脏代谢为具有活性的 脱乙基代谢物。血浆消除半衰期约32天。主要经肾排泄，排泄缓慢，其中23-25%为原形药 物，也能随乳汁排泄。【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。【贮藏】遮光，密封保存。【包装】铝塑板装；14 片/盒【有效期】36 个月【执行标准】国家药品监督管理局标准 ws1 -（x-087）-2003z【批准文号】国药准字 h19990263【生产企业】上海中西制药有限公司【药物分类】治疗类风湿的药物【核准

10、日期】2007年01 月08日篇二：氯喹氯喹求助编辑百科名片氯喹（chloroquine）从一1944年开始应用于临床；最初用来治疗疟疾，以后用途逐渐扩大。1951 年，用于治疗氯喹类风湿关节炎，有一定效果。目录基本资料功用作用应用用法用量注意事项药理作用药代动力学适应症不良反应用药禁忌相互作用相关信息基本资料功用作用应用用法用量注意事项药理作用药代动力学适应症不良反应用药禁忌相互作用相关信息展开编辑本段基本资料药物名称：氯喹药物别名：结构式：英文名称：chloroquine药物说明：片剂： 每片含磷酸氯喹0.075g； 0.25g。注射液：每支129mg（盐基80mg）（2ml）； 250m

11、g （盐基155mg） （2ml）。复方磷酸氯喹片（复方止疟片）每片含磷酸氯喹110mg （盐基66mg）和磷酸伯氨喹& 8mg （盐基5mg）o 1日1次，每次口服6片，连服3日。编辑本段功用作用本品及其他 4-氨基喹啉类抗疟药（如哌喹、氨酚喹等）主要对疟原虫的红内期起作用， 可能系干扰了疟原虫裂殖体dna的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺 乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因 作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对 配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。 目前临床发现有

12、相当一部分 恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或 联合用药。 本品口服后，肠道吸收快而充分，仅8%经粪便排出。服药后12小时血浓度 即达高峰， t 1 /2为48小时。能贮存于内脏组织中，可在红细胞内浓集，大部在肝内代谢， 排泄较慢，故作用持久。编辑本段应用 本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸 虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。编辑本段用法用量(1) 口服，控制疟疾发作，首剂1G，第2、3日各服0.5g。如与伯氨喹合用，只需第1 日服本氯喹产品品lg。小儿首次16mg/kg(

13、高热期酌情减量,分次服),68小时后及第23日各服8mg/kgo 肌内注射，1日1次，每次23mg/kg，静脉滴注：临用前用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠 注射液500ml稀释后缓慢滴注，每次23mg/kgo(2)疟疾症状抑制性预防，每周服1次，每次0.5g。小儿每周8mg/kgo (3)抗阿米巴肝脓肿 每1、2日，每日23次，每次服 0.5g，以后每日0.5g，连用23周。(4)治疗结缔组织病对盘形红斑狼疮及类风湿性关节炎，开始剂量1日12次，每次0.25g，经23周后，如症状得到控制，改为1日2 3次，每次量不宜超过0.25g，长期维持。对系统性红斑狼疮，用皮质激素治疗症状缓解后， 可加

14、用氯喹以减少皮质激素用量。编辑本段注意事项氯喹(18 张) (1)服药后可有食欲减退、恶心呕吐、腹泻等反应；还可出现皮肤瘙痒、 紫癜、脱毛、毛发变白，湿疹和剥脱性皮炎、牛皮癣；头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦 怠、睡眠障碍、精神错乱、视野缩小、角膜及视网膜变性等。(2)有时可见白细胞减少，如减至4000以下应停药。(3)本品无收缩子宫作用，但可能使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷，故孕妇忌用。(4)对少数病人，可引起心律失常，严重者可致阿-斯综合征，值得重视，若不及时抢救，可能导致死亡。(5)长期使用，可产生抗药性(多见于恶性疟)。如用量不足，恶性疟常在24周内复燃，且易引起抗药性。 (6)本品对角

15、膜和视网膜有 损害，因此长期服用本品治疗以前，应先作眼部详细检查，排除原有病变，60岁以上患者宜 勤检查，以防视力功能损害。长期维持剂量每日以0.25g或其以下为宜，疗程不超过1年。编辑本段药理作用经氯奎作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已经知道喹并不能 直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过喹啉环上带负电 的 7-氯基与 dna 的疟原虫鸟嘌吟上的2-氨基接近，使氯喹插入到dna的双螺旋两股之间。与dna形成复合物，从 而阻止dna的复制与rna转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的dna与rna，由于核酸的合 成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大 量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯 喹浓集的量与食物泡内的ph有关， 食物内的ph为酸性(分解血红蛋白最适ph为4)，可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集 又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的ph值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶 受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酶缺乏，并 引起核糖核酸崩解，此外，氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制谷氨酸脱氢酶己糖激酶等。 近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主