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1、编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页 共1页第十章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药学习要点一、组胺与抗组胺药组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用主要通过靶细胞上的组胺I型（H1）和组胺II型（H2）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺型受体（H3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。H1受体阻断药 临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄
2、明、去敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：抗外周组胺H1受体效应：H1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应：H1受体被激动通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内Ca2增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。H2受体阻断药 临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的
3、胃酸分泌，对五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。临床应用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食道炎等，及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血。其不良反应较少。雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好，偶有便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等反应。二、前列腺素前列腺素包括PGE2、PGE2和15甲基前列腺素F2,具有广泛的生理（药理）和病理作用。在繁殖和畜牧生产中主要用其溶解黄体和收缩子宫。对各期妊娠的子宫均有显著的兴奋作用，对分娩前的子宫更为敏感。除用于足月引产外，前列腺素还用于对早期或中期妊娠的流
4、产及早孕的催经抗早孕。在小动物临床上还用其扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃粘膜等作用。常用药物有地诺前列素、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依浅列醇等，其不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等。三、 热镇痛抗炎药具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。 根据药物的化学结构的不同，该类药可分为： 水杨酸类，如阿司匹林等。 苯胺类，如对乙酰氨基酚(扑热息痛)、乙酰氨基苯乙醚(非那西丁)等。 吡唑酮类，如氨基比林(匹拉米洞)、保泰松（布他酮）、安乃近等。 吲哚类，如吲哚美辛、阿西米辛、托美丁（痛灭定）、苄达明等。 丙酸类，如布
5、洛芬、酮洛芬等。 芬那酸类，如双氯芬酸、甲芬那酸、甲氯芬酸等。本类药物的共同作用：解热作用。降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。 镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。 抗炎作用。大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。 其所有作用都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成所产生的。 阿司匹林 作用与用途为：解热镇痛及抗风湿。有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛及感冒发热等；抗炎抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。影响血栓形
6、成。使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。不良反应：凝血障碍 连用若发生出血倾向，可用维生素K治疗；胃肠道反应 较大剂量口服，引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，故不宜空腹投药；过敏反应 可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。水杨酸反应。 试题精选 一、选择题 A型题1 中枢镇静作用最强的药是( ) A阿司咪唑 B苯海拉明 C氯苯那敏 D布可立嗪 E美克洛嗪2 H1受体阻断作用时间最长的药物是( ) A美克洛嗪 B布可立嗪 C苯海
7、拉明 D苯茚胺 E异丙嗪 3 几乎无中枢抑制作用的H1受体阻断药物是( ) A苯海拉明 B. 氯苯那敏 C特非那定 D异丙嗪 E以上都不是4 早期妊娠禁用药物是( ) A苯海拉明 B异丙嗪 C美克洛嗪 D. 氯苯那敏 E以上都不是 5. 用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是( ) A组胺 B. 雷尼替丁 C苯海拉明 D美克洛嗪 E. 异丙嗪 6 用于十二指肠溃疡、胃溃疡的药物是( )A组胺 B雷尼替丁 C. 苯海拉明 D美克洛嗪 E异丙嗪7 能引起动物畸形的药物是( ) A组胺 B雷尼替丁 C苯海拉明 D美克洛嗪 E异丙嗪8. 关于前列腺素的作用，叙述正确的是( ) A对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明
8、显差别 B小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛 C对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用 D收缩脑血管，减少动脉搏动幅度 E有中枢抑制作用和降压作用 9. 解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )A脊髓胶质层 B丘脑内侧核团 C脑干网状结构 D外周 E脑室与导水管周围灰质部10解热镇痛药的镇痛原理是( ) A激动中枢阿片受体 B抑制末梢痛觉感受器 C抑制PG的生物合成 D抑制传入神经冲动的传导 E以上都不是11解热镇痛药的解热作用机制是( )A抑制缓激肽的生成 B抑制内热原的释放 C使中枢PG合成减少D使外周PG合成减少 E以上均不是12关于阿司匹林的叙述，正确的是( )A只降低过高体温，不影响
9、正常体温 B抗炎作用弱 C大剂量可预防血栓形成 D解热作用强，无抗炎作用 E以上都不是 13胃溃疡病人患有风湿性关节炎时，可选用( ) A双氯芬酸 B吲哚美辛 C保泰松 D美洛昔康 E布洛芬14阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A使环氧酶失活，减少血小板中TXA2生成 B降低凝血酶活性 C激活抗凝血酶 D直接对抗血小板聚集 E加强维生素K的作用15阿司匹林的下述哪一个不良反应最为常见( )A胃肠道反应 B凝血障碍 C诱发哮喘 D水杨酸反应 E以上都不是16阿司匹林的抗炎作用是由于( ) A抗病原菌作用 B减少白介素合成 C降低毛细血管的通透性 D抑制C0X，减少PG合成 E减少花生四烯酸的合成
10、17治疗急性痛风，较好的药物是( ) A阿司匹林 B甲芬那酸 C秋水仙碱 D吲哚美辛 E舒林酸18阿司匹林适用于( )A 癌症疼痛 B胆绞痛 C术后剧痛 D风湿性关节炎疼痛 E胃肠痉挛性痛B型题19对乙酰氨基酚引起的不良反应是( )20阿司匹林引起的不良反应是( )21吲哚美辛引起的不良反应是( )22布洛芬引起的不良反应是( )23保泰松引起的不良反应是( ) A水、钠潴留，可致水肿 B凝血障碍 C急性胰腺炎 D视力模糊及中毒性弱视 E急性中毒致肝坏死 24可降低正常及发热患者体温的药物是( )25解热镇痛强，几无抗风湿作用的药物是( )26可治疗缺血性心脏病的药物是( )27胃肠道反应较轻
11、的解热镇痛药是( ) A阿司匹林 B乙酰氨基酚 C布洛芬 D氯丙嗪 E以上都不是28对COX-2有选择性抑制作用的药物是( )29用于痛风性关节炎的药物是( ) 30对不易控制的发热，常有效的药物是( ) A. 阿司匹林 B吲哚美辛 C尼美舒利 D保泰松 E双氯芬酸C型题31具有中枢抑制作用的药物是( ) 32具有抗雄性激素样作用的药物是( ) A西米替丁 B异丙嗪 C是A是B D非A非B33对抗组胺H1受体产生的作用是( )34对抗组胺H2受体产生的作用是( ) A胃酸分泌减少 B小血管收缩，通透性降低 C是A是B D非A非B35具有解热镇痛作用的是( ) 36使环加氧酶失活，减少TXA2生成的是( )37具有抗炎抗风湿作用的是( )38急性中毒可致肝坏死的是( ) A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C是A是B D非A非B39抑制PG合成酶( )40抑制尿酸生成，防治痛风( )41偶致粒细胞减少的药物是( )42治疗癌症发热的药物是( ) A别嘌醇 B吲哚美辛 C是A是B D非A非B43阿司匹林( )44吗啡( )45罗通定( )46地西泮( ) A对慢性钝痛效果好 B无成瘾性 C是A是B D非A非B47治疗三叉神经痛的药物是( )48治疗痛经的药物是( )49用于缓解手术后剧痛的药物是( ) A苯妥因钠 B阿司匹林 C是A是B D非A非B50抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的
