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1、伊维菌素日升制药说明书药品名称：伊维菌素性状：本品为白色粉末适应症：本品主要用于治疗盘尾丝虫病和类圆线虫病，也可用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、 蛲虫感染。成份：化学名称：本品主要成份为伊维菌素Bia与伊维菌素Bib,伊维菌素Bia的化学名 称为5-0-去甲基-22,23-双氢阿维菌素Aia,伊维菌素Bib的化学名称为5-0-去甲基-25- 去（1-甲丙基）-22,23-双氢-25-（1-甲乙基）阿维菌素Ala。化学结构式：伊维菌素Bia R=-C2H5 分子式：C48H740i4 分子量：875.i0 伊维菌素 Bib R=-CH3 分子式：C47H720i4 分子量：86i.07药理毒理：伊维菌
2、素为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。伊维菌素对 各生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫 无效；对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。伊维菌素可与无脊椎动物神经细胞与肌肉细胞 中谷氨酸门控的氯离子通道选择性地高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的 增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。伊维菌素亦可与其他配体 门控（如神经递质Y-氨基丁酸（GABA）的氯离子通道相互作用。伊维菌素的选择性是因为 一些哺乳动物体内没有谷氨酸门控的氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体门控的氯 离子通道亲和力较低。伊维菌素不能通过人的血脑屏障。毒理
3、研究：遗传毒性：伊维 菌素Ames试验、L5i78Y细胞株基因突变试验、人成纤维细胞程序外DNA合成试验（UDS） 结果均为阴性。生殖毒性：在大鼠重复给药剂量达人临床最大推荐剂量的3倍时（以体 表面积计），未见对动物生育力有影响。小鼠、大鼠和兔重复给药剂量分别达人临床最大 推荐剂量的0.2.8.i和4.5倍时（以体表面积计），显示伊维菌素有致畸作用，三种动物均 出现腭裂，兔子还可见杵状前爪。这些毒性是在接近于母体毒性剂量时发生，因此，伊维菌 素所致的可能并非选择性作用于胎仔发育过程的胎仔毒性。不良反应：A.据PDR-54版介绍，伊维菌素在临床使用过程中,可有下述不良反应：i全 身性反应：包括虚
4、弱、无力、腹痛、发热等；2.胃肠道反应：包括厌食、便秘、腹泻、 恶心、呕吐等；3.神经系统反应：包括头晕、嗜睡、眩晕、震颤等；4.皮肤：包括瘙 痒、皮疹、丘疹、风疹、小脓包等；5.眼科：下列眼科不良反应是由疾病本身所致，但 也有报道其出现在用伊维菌素治疗之后。这些不良反应包括视觉异常、眼睑水肿、前眼 色素层炎、结膜炎、Limb it is、角膜炎、脉络膜视网膜炎或脉络膜炎。上述症状一般为 轻微症状，不导致失明，一般不经皮质甾类治疗可自行缓解；6.其它：包括关节痛、滑膜 炎、腋窝淋巴结肿大及有压痛、颈淋巴结肿大及有压痛、腹股沟淋巴结肿大及有压痛、 其它部位淋巴结肿大及有压痛、面部水肿、外周水肿、
5、体位性低血压、心动过速、药物 性头痛、肌肉痛等；7.实验室检查异常：包括ALT和/或AST升高、白细胞数减少、嗜 酸性粒细胞增多及血红蛋白增多等。B.伊维菌素国内临床研究资料表明其不良反应发生 情况与国外基本一致，发生率为1.6%，主要表现为头痛、头晕、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、 皮疹等。禁忌：严重肝、肾、心功能不全、对本品过敏及精神异常者禁用注意事项：1.文献资料说明抗丝虫药物例如乙胺嗪枸橼酸盐（DEC-C）可引起盘尾丝微丝 幼虫病人皮肤和/或全身严重的变态反应（Mazzotti反应）及眼部反应。这些反应可能是由 于死亡的微丝幼虫尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾丝微丝幼虫病人在 临床上可能出现这些反应，也许或肯定与药物本身有关。2.用杀微丝蚴药物治疗后，出现 过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应，尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加 剧致癌性、致突变性及生殖毒性。3.类圆线虫病患者在使用本品时，必须重复进行粪检 以确定类圆线虫感染已得到清除。4.本品不能杀死盘微丝虫成虫，因而，采用本品治疗盘 尾丝虫病时,需持续治疗。5.免疫妥协宿主的类圆线虫病：免疫妥协（包括HIV感染）的 病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床研究。这类病人 的肠道外类圆线虫很难控制。抑制治疗（如每月一次）可能会有作用。规格：原料药贮藏：避光,置阴凉处密闭保存。
