药物合成技术

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1、实用标准文案1. 药物合成技术研究的主要对象是 (B)A. 无机化合物B.有机化合物C.天然药物D.生物药物2. 药物合成技术的主要任务是(C)A. 药物生物活性B.药物毒副反应C.药物结构修饰D.药物剂型改造3. 药物合成技术的主要特点有(BCDE)A.选择性低B.反应条件温和C.产率高D.绿色环保E.操作简单4 .避免与金属有接触的反应是CA.烯烃的加成卤化B.醇羟基的置换卤化C.芳烃侧链a位取代卤化D.次卤酸与烯烃的加成卤化5 .下列反应中,会产生过氧化物效应的是BA.烯烃与卤素的加成B.不对称烯烃与溴化氢的加成C.芳烃与卤素取代D.醛或酮类的a氢卤代6 .氢卤酸作为卤化剂的活性顺序是B

2、A. HF HCl HBr HIB. HI HBr HCl HFC. HCl HBr HI HFD. HI HCl HBr HF7 .若无立体因素的影响,被卤化物中氢原子活性最大的是AA.苄基上的氢B.烯丙位上的氢C.叔碳上的氢D.伯碳上的氢8 .在卤化氢对醇羟基的置换卤化中,各种醇的反应活性顺序是AA. 苄醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇B. 伯醇仲醇叔醇苄醇、烯丙醇C. 苄醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇D. 叔醇仲醇伯醇苄醇、烯丙醇9 .醛a-H卤代反应不能直接用卤素取代是因为CA. 醛的a-H不活泼B.反应太剧烈C.容易发生副反应D.产率太低10 .卤化反应在药物合成中可以达到的目的是BCDEA增加药物的

3、稳定性B增加药物分子极性C 提高药物原料分子的反应活性 D 提高反应的选择性E制备不同生理活性的含卤药物11.醇与氢卤酸的置换反应是可逆反应,要提高产率可采取ABEA.增加醇浓度B.增加氢卤酸浓度 C.降低醇浓度D.降低氢卤酸浓度E.移走生成物12 . F-C烷基化反应中常用催化剂中活性最强的是CA. SnCl4 BHCD AlCl3 C.何。413 .羟乙基化试剂是BA.卤代烃B.环氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯14 .常用于制备联芳胺的反应是AA.乌尔曼反应 B. Friedel-Crafts 反应C. Dele pine 反应 D. Gabriel 反应15 .羰基化合物a位C-烃化的

4、反应条件是 AA.碱性B.酸性C.中性D.弱酸性16.下列物质作为酰化试剂能力最强的是BA.乙酸BNSC.苯甲酸D. 丁酸17 .羧酸与醇的酰化反应常用催化剂是AA.硫酸B.氢氧化钠 C.水D.五氧化二钒18 .醇类药物与相同的酰化试剂发生酰化反应,其反应难易程度由大到小的顺序是AA.伯醇仲醇叔醇B.叔醇仲醇伯醇C.仲醇伯醇叔醇D.叔醇仲醇伯醇19 .不同羧酸与同一醇类药物发生酰化反应时,其反应的难易程度是 BA.空间位阻大空间位阻小B.空间位阻小空间位阻大C.反应程度相等D.反应先快后慢20 .酰化反应中,为了提高反应收得率,可以采取下列那些措施ABCDA.选择适当的反应温度B.加入合适的催

5、化剂C.增加反应物料比D.减少反应平衡体系中生成物的量E. 增加反应平衡体系中生成物的量21 .用酰氯为酰化试剂时,常加入吡啶或三乙胺等试剂,其作用是BCDA. 增加酰氯的稳定性B.中和反应中生成的氯化氢C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反应速度E.提高反应的酸性22 .羟醛缩合反应中催化剂的浓度一般为AA 小于 10% B 20% C 30% D 40%23 .关于酯缩合叙述不下正确的是DA酯缩合反应可用醇钠催化B酯酮缩合中酮形成碳负离子C反应中必须除去游离碱D酯腈缩合中酯形成碳负离子24 .下列反应中不需要无水操作的是CA克莱森缩合B达参反应C多伦斯缩合D柏琴反应25 .关于环合反应下列说法

6、不正确的是DA环合是特殊的缩合 B产物是环状化合物C往往脱除小分子D反应中主要形成碳-碳键26.下列反应需要无水操作的是BA羟醛缩合B克莱森缩合C克脑文革反应D曼尼希反应27 .下列是酯缩合反应中的催化剂,活性最强的是DA甲醇钠B乙醇钠C异丙醇钠 D氨基钠28 .关于安息香缩合下列说法正确的是ABEA. 氰基是强吸电子基 B.氰基是很好的离去基团C.氰化物是唯一的催化剂D.对硝基苯甲醛易发生缩合E.对氨基苯甲醛不易发生本缩合29.酯缩合反应的类型主要有ABCDEA.同酯缩合B.异酯缩合C.酯-腈缩合D.酯-酮缩合E分子内的酯缩合30 .用20% KMnO4 (酸性水溶液)氧化烯烃得到的主要产物

7、是CA .顺式二醇B. a-羟酮C.羧酸D .反式二醇31 . 3 . 5 一三甲苯用CAN和50%AcOH发生氧化反应,通常生成物中有多少个醛基AA.1B. 2C. 3D. 032 .用臭氧氧化烯键使之断裂的方法最大的优点是B.无危险性A .氧化能力强C. 臭氧反应后本身无副产物D .反应速度快33 .过氧酸使含烯键化合物环氧化,得到的产物是A .顺式加成物B. 反式加成产物C.随条件而定D .多种产物混合物34ClCH2CH2CH2H氧化成羧酸,可选择作氧化剂的是A .碱性 KMnO4B.HNO3C . H2O2D氧化物35 .醇类与丙、异丙醇铝、甲苯反应生成精彩文档反应中氢的接受体是A

8、.醇类 B.丙酮C.异丙醇铝D .甲苯;36 .羰基a位活性烃基用SeO2氧化成相应的1 , 2-二羰基化合物。下例情况下才有合成意义的是ABCA .羰基邻位有两个处于相似的位置B. 羰基邻位有两个处于对称的位置C. 羰基邻位仅有一个可氧化的羟基D .没有要求;E.上述都要求37 . DMS0-AC2 O和DMSO-DCC 法氧化醇类比较,特点在于ABCDA .毒性小B.副产物难处理C.不加其他溶剂D .适用于位阻小的羟基氧化E.适用于位阻大的羟基氧化38 .选择性最差的还原剂是AA .氢化铝锂B.氢化硼锂C.氢化硼钠D .氢化硼钾39.氢化铝锂可在下列那种溶剂中使用作还原剂CA. H2O B

9、. AcOHCH3CH2OHD .乙醚40 .异丙醇铝作还原剂还原醛时,得到的产物是相应的DA .酮B.羧酸C.酯 D .醇41 .酰胺很难用其他方法还原成醛,一般用的还原剂是AA .氢化二乙氧基铝锂B. NaBH4C.kbh 4D . Zn-Hg齐42 .羧酸还原为伯醇时,下列说法错误的是DA .氢化铝锂还原时,条件十分温和,一般不会停在醛阶羧B. 氢硼化钠在存在时,反应顺利C. 硼烷是还原羧酸为醇的优良试剂D .硼烷还原羧酸的速度,脂肪酸小于芳香酸43 .乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙反应适用于DA .对酸敏感的吡啶衍生物B.难溶的大分子羰基化合物C.甾族羰基化合物D .对碱敏感的羰基化合物44

10、.异丙醇铝还原羰基化合物,是一个可递反应,下列方法可缩短反应时间反应完全ABCA .增大异丙醇铝用量B.移出生成的丙酮C.加入一定量的D .增大羰基化合物的量E.以上都是45 .下列硝化剂中活性最强的硝化剂是BA. 硝酸-醋酐B.硝酸钠-硫酸C.浓硝酸D.稀硝酸46.关于混酸不正解的说法是DA. 硝化能力强B.硝酸的利用率高C.混酸的极性大D.混酸中要求无水47 .在下列反应物中,硝化速率小于 1的是 CA.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯 D.苯甲醚48 .在一定温度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化时,硝基主要进入甲氧基AA .邻位B.对位C.间位D.邻位和对位QClA .B.UC49 .下列物质中进行硝化

11、相对速率最快的是D.50 .下列结构中属于邻对位定位基的是A.lCIjpCF3C.rCOOCH3D.51 .硝化反应常见的副反应有A.氧化B.置换反应C.去烃基D. A+B+C52 .糠醛发生硝化时最适宜的硝化剂是A.发烟硝酸B. 硝酸-硫酸C.硝酸-醋酐D.硝酸钠-硫酸53 .关于用硝酸硝化叙述正确的是ABDA.硝酸中的亲电离子是N02+B .水分对反应影响较大C. 混酸中的硝酸的无氧化力D. 硝酸需要大大理论用量E. 硝酸硝化在药物合成中应用广泛54 .关于亚硝化反应叙述正确的是ABDA.亚硝酸不稳定B.亚硝酸钠-酸可以替亚硝酸C.亲电能力大于D.亚硝化反应多在水中进行E亚硝基化合物比硝基

12、化合物稳定55 .苯环上的磺化反应是A .亲电取代反应B. 亲核取代反应C. 亲电加成反应D .亲核加成反应56 .在磺化反应中,磺酸基的 S与O相连得到的产物是BA .磺酸化合物 B.硫酸酯 C.磺酰胺 D .磺酰卤57 .最强的磺化剂是CA .硫酸 B.发烟硫酸 C.三氧化硫 D .氯磺酸58 .用氯磺酸制备芳磺酰氯时,常加入适量的氯化钠来提高收得率其作用是CA .催化剂 B.盐析芳磺酸 C.移除硫酸 D .移除芳磺酸59.在磺化液中加入无水硫酸钠的作用是BA .改变磺酸基的定位B.抑制砜的生成C.加快反应速度D .盐析磺化物60 .蒽醌用发烟硫酸做磺化剂时常加入硫酸汞其主要作用是AA .

13、改变磺酸基的定位B.抑制砜的生成C.加快反应速度D .盐析磺化物61 .芳磺酸的分离方法有ABCDEA .直接盐析法B.中和盐析法C.稀释酸析法D .脱硫酸钙法 E.萃取分离法62 .磺化反应中加入添加剂的作用有ABCA .改变磺酸基的定位 B .抑制副反应产物的生成 C.加快 磺化反应速度D .升高反应生成的热 E.使磺化反应平衡向左移动63 .下列重排反应中,生成产物为酮的是BA .史蒂文斯重排B .频哪醇重排C.贝克曼重排D .霍夫曼重排64 .下列关于史蒂文斯重排的描述中,正确的是AA .史蒂文斯重排具有高度的立体专一性B. 当亚甲基上的氢易离去时,重排难进行,则应选择更强的碱C.吸

14、电子基为芳基的季铵盐在降低反应温度的条件下,有利于史蒂文斯重 排产物生成 D .含烯丙基的季铵盐在氨基钠存在下,得到的单一的 65,2-迁移重排产物4 .霍夫曼重排反应中,经过的主要活性中间体是CA .苯炔 B.氮正离子 C.异氰酸酯 D .碳负离子6 .频哪醇重排最常使用的催化剂是CA.氢氧化钠B.单质铁C.硫酸D .碘-乙酸66 .对称的连乙二醇类化合物发生频哪醇重排时,和的迁移能力大 小是 BA.烃基芳基 HB.芳基烃基 HC. 芳基 H 烃基D .烃基 H 芳基67 .在二苯基乙二酮-二苯乙醇酸型重排反应中,易将a -二酮类还原成a-羟基酮类的催化剂是DA. NaOH B .酚盐 C. t-BuOKD.68 .下列关于贝克曼重排的叙述中,正确的是CDEA .芳脂酮肟进行重

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