《药理学知识点归纳抗生素章节表格》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学知识点归纳抗生素章节表格（8页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第38章 抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。化疗指数：LD50/ED50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量【化疗指数越大，外表该药物的毒性越小，临床应用价值高】比照：药动学药物剂量与效应关系 治疗指数：LD50/ED50(半数致死量/半数有效量【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物平安】P23第二节 抗菌药物的主要作
2、用机制一、 抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。四、影响核酸和叶酸的代谢抑制DNA、RNA的合成：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。RNA多聚酶竞争二氢叶酸合酶抑制DNA盘旋酶第三节 细菌的耐药性耐药性：因药物与细菌屡次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，假设对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。耐药性产生机制：1、 产生灭活酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用2、 抗菌药物作
3、用靶部位改变 3、 改变细胞外通透性4、增加代谢拮抗物 第四节 抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反响、过敏反响、二重感染、细菌产生耐药性。一、 抗菌药合理应用的根本原那么：1、尽早确定病原菌2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感，宜选用，不能用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。3、抗菌药的预防应用4、抗菌药物的联合用药5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者不宜用抗菌药。6、患者的其他因素与抗菌药物的应用抗菌药的联合应用：病因未明而又危及生命的严重感染，单一药物不能控制的严重感染，或和混合感染；单一抗菌药物不能
4、有效控制的感染性心内膜炎或败血症；长期用药有可能产生耐受性者。抗菌药分四类：1、 繁殖期杀菌剂：-内酰胺类 2、 静止杀菌药：氨基苷类、多粘菌素等。 3、 速效抑菌药：四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。4、慢性抑菌药：磺胺类。 联合用药考前须知：两药联用产生四种可能：无关、相加、协同、拮抗。1、2合用产生增强作用2、3增强或相加1、3拮抗2、4可能无关第39章 -内酰胺类抗生素一、-内酰胺类抗生素1、抗菌作用机制：作用靶点：主要作用于细菌菌体的青霉素结合蛋白PBPs) 、转肽酶抑制转肽酶活性干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成胞壁缺损菌体膨胀、裂解、死亡增加细菌胞壁自溶酶活性细菌裂解死亡2、耐药机
5、制：课本：产生水解酶：-内酰胺酶与药物结合：-内酰胺酶与抗生素结合，使药物停留在细胞外间隙，不能到达靶部位改变PBPs：PBPs结构改变或合成数量增加或产生新的PBPs，致与抗生素结合减少。改变菌膜通透性：膜通透性改变，进入胞内发生作用的药物减少。增强药物排泄：细菌的胞质膜上存在主动外排系统，可以主动外排药物。缺乏自溶酶3、 抗菌特点：1是一种杀菌剂；2对繁殖期的细胞作用强，对静止期的细菌作用弱；3对革兰氏阴性杆菌作用弱、因细胞壁肽聚糖少、外层有大量脂蛋白和胞浆渗透压低；4对人体毒性小；5不受脓液及坏死组织影响。二、青霉素类抗生素1、多数细菌对青霉素不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌产生内酰胺酶
6、破坏-内酰胺环形成青霉噻唑酸失去抗药活性，因此，金葡菌可出现高度耐药。局部G-杆菌也可产生此酶。2、半合成青霉素具有青霉素所没有的耐酸、耐酶、广谱等特点半合成青霉素特点临床应用耐酸类青霉素V耐酸不耐酶抗菌活性不及青霉素，吸收个体差异大，且给药剂量有限， 不宜用于严重感染革兰阳性球菌引起的轻度感染，也可用于风湿热的预防。耐酶类耐酶，窄谱对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大 杀菌作用对革兰阴性菌无效氯唑西林对青霉素酶的稳定性最高用于抗药产酶金葡菌引起的败血症、心内膜炎、肺炎等感染。广谱青霉素：氨苄青霉素、阿莫西林对革兰阴性和革兰阳性菌均有杀菌作用抗菌谱与青霉素相似对革兰阴性菌优于青霉素G耐酸可口服，不
7、耐酶对耐酶金葡菌无效临床应用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染等的治疗抗铜绿假单胞菌青霉素对铜绿假单胞菌具有强大的抗菌作用；与-内酰胺酶抑制剂组成的复方对各种 产酶菌有效；主要用于变形杆菌、铜绿假单孢菌引起的感染。抗G-杆菌类：美西林、替莫西林与PBPs-2结合，细菌变圆形，不能维持 正常形态。用于肠杆菌等敏感菌引起的尿路等感染。分类天然青霉素类青霉素G理化性质1水溶液不稳定，需现用现配2不耐酸、不耐青霉素酶，因此不能口服3对能产青霉素酶的细菌无效，抗菌谱窄，但作用强、维持时间短药理作用1对敏感菌有强大杀菌作用2对宿主无毒，强大的杀菌作用：G+球菌，杆菌，G-球菌，螺旋体3对
8、G-杆菌作用弱4对放线菌，拟杆菌也有作用临床应用链球菌感染首选 脑膜炎双球菌引起的脑膜炎螺旋体感染首选 革兰阳性杆菌感染草绿链球菌心内膜炎首选不良反响过敏反响包括药疹、血清病甚至过敏性休克赫氏反响治疗螺旋体所引起的的感染时，出现病症加重现象，表现为 寒战、高热、心跳加快等不良反响防治仔细询问病史、用药史、过敏史等；进行青霉素G皮肤过敏试验；一旦发生过敏性休克立即给予肾上腺素或肾上腺皮质激素。三、头孢菌素类抗生素1、抗菌原理：抗菌原理与青霉素类相似，能与细菌细胞膜上的PBPs结合，阻碍黏肽的形成，抑制细胞壁的合成。2、 特点：抗菌谱广，对G菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，作用强，毒副作用小，对
9、酸和酶较稳定，是杀菌剂。分类第一代第二代第三代第四代代表药物头孢唑林头孢噻吩头孢孟多头孢呋辛头孢噻肟头孢哌酮头孢吡肟头孢匹罗药理作用抗菌谱广，对青霉素酶最为稳定，对G+菌作用强对G-菌作用比一代强，对G+菌比一代弱-内酰胺酶高度稳定抗菌谱广，对铜绿假单胞菌强，对G+菌作用弱于第一、二代对多种-内酰胺酶稳定，优于第三代，对大多数厌氧菌有抗菌活性作用特点有肾毒性，对-内酰胺酶不稳定肾毒性较小几无肾毒性几无肾毒性临床应用抗药金葡菌？G+菌感染G-杆菌感染严重厌氧菌G-杆菌感染绿脓杆菌感染脑膜炎对第三代耐药的G-杆菌感染不良反响 过敏反响 肾毒性肾功能障碍肾毒性较小与青霉素交叉过敏反响胃肠道反响偶见二
10、重感染胃肠道反响：恶心、呕吐、腹泻偶见二重感注意：1、对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的-内酰胺酶所破坏。 2、头孢孟多、头孢哌酮可引起低凝血酶原症和血小板减少而导致严重出血。四、其他-内酰胺类1、特点：抗菌谱广、对G+、G-、厌氧菌均有作用，抗菌作用强，对-内酰胺酶高度稳定。氨曲南：对G-菌有强大抗菌作用，对多数-内酰胺酶稳定，主要用于敏感的G-杆菌及铜绿假单胞菌感染。2、-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦通过抑制-内酰胺酶来保护不耐酶的抗生素，加强其抗菌作用。亚胺培南：对酶稳定，对许多耐药菌株铜绿假单胞菌、厌氧菌均有强大作用。第40章 大环内酯素、林可霉素类及多肽类抗生素一、大
11、环内酯类抗生素1、大环内酯类抗生素分类：天然大环内酯类14元环类：红霉素；16元环类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素半合成大环内酯类14元环类：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素；15元环类：阿奇霉素；16元环类：罗他霉素、米欧卡霉素、交沙霉素。2、 大环内酯类抗菌谱：对革兰阳性菌、革兰阴性球菌、部份革兰阴性杆菌和厌氧菌有强大的抗菌活性；对产-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性；对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用；通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药。3、 抗菌机制：能不同程度地抑制细菌的蛋白质合成；能与细菌核糖体50S亚基的23S核糖体的特殊靶位的蛋白质结合
12、，选择性抑制细菌蛋 白质的合成。4、 耐药机制：1产生灭活酶：酶可使大环内酯类抗生素或水解或磷酸化或甲基化或乙酰化而失活2靶位结构改变：核糖体的药物结合部位甲基化而产生耐药3摄入减少：膜成分改变或出现新的成分，使药物进入菌体内减少。4外排增多：产生外排泵，可针对性的泵出大环内酯类抗生素。1靶位改变；2产生灭活酶；3主动外排机制增强；4质粒介导细胞膜成分改变，减少药物进入细胞的量。5、 临床应用：细菌感染性疾病、支原体和衣原体感染；6、不良反响：胃肠道反响：腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等；肝损害：以肝实质损害，胆汁淤积为主要表现，常见转氨酶升高，阻塞性黄疸心脏毒性：心律失常，心动过速。耳毒：超大
13、剂量或老年肾功能不全容易发生，出现耳聋。过敏反响：药热、药疹、荨麻疹等药物红霉素阿奇霉素克拉霉素药理作用是抑菌药，高浓度才有杀菌作用；G+菌有强大作用 青霉素；G-菌、厌氧菌：如脑膜炎球菌、淋球菌、 流杆杆菌、百日咳杆菌、衣原体、弯曲 杆菌、军团菌；螺旋体、肺炎支原体、等亦有抑制作用抗菌谱较红霉素有所扩大对G+、G-、厌氧菌、鸟分枝杆菌、支 原体、衣原体、螺旋体等均具有强大 作用(强于红霉素抗菌谱与红霉素相似，但对G+作用 比红霉素强对淋球菌、流杆杆菌、厌氧菌、衣 原体、嗜肺军团菌作用也比红霉素 强对肺炎衣原体、嗜肺军团菌、溶脲脲原体的作用是大环内酯类中最强的对鸟分枝杆菌活性类似阿奇霉素 具有抑制作用药动学特点红霉素不耐酸，碱性环境抗菌活性强， 口服用肠溶片；广泛分布于各组织及体液中，不易通过 血脑屏障；主要在肝脏代谢口服吸收迅速且易于耐受；广泛为组织摄取再缓慢释放，是大环 内酯类中半衰期最长的主要经肝代谢口服吸收比红霉素完全 对酸更稳定抗菌活性更强临床应用耐青霉素的金葡菌感染或对青霉素 过敏的患者治疗革兰阳性球菌感染：金葡菌、肺炎球 菌、链球菌军团菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染首选衣原体、支原体感染
