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1、XXXX2006-2007 学年度第一学期期末考试本科2004 级药物化学试卷适用于药学专业）试卷代码：A卷题号一二三四五总分复核人题分401282020100得分评阅人试卷说明：满分为100分，考试时间为150分钟。一、单选题（每题 2 分，共 40分）12345678910111213141516171819201、硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物A. 长时B. 中时C. 短时D. 超短时E. 都不是2、安定是下列哪一个药物的商品名A. 苯巴比妥B. 甲丙氨酯C. 地西泮D. 盐酸氯丙嗪E. 苯妥英钠3、盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈A. 绿色B. 蓝紫色C. 棕色D. 红色E. 不显色4、关
2、于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A. 天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C. 水溶液呈碱性D. 易氧化E. 有成瘾性5、关于硫酸阿托品, 下列说法不正确的是A. 现可采用合成法制备B. 水溶液呈中性C. 在碱性溶液较稳定D. 可用Vitali反应鉴别 E.是一种生物碱6、阿托品的特征定性鉴别反应是A. 与 AgNO 溶液反应B. 与香草醛试液反应3C. 与 CuSO 试液反应D.Vitali 反应E. 紫脲酸胺反应47、已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过()起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌耗氧量D. 降低交感神经兴奋的效应E. 延长动作电位时程8、下列药物中,第一个上市的
3、H2-受体拮抗剂为A.Na-脒基组织胺B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁9、药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A. 水杨酸 B. 苯酚10、环磷酰胺的商品名为A. 乐疾宁B. 癌得星11、烷化剂的临床作用是A. 解热镇痛B. 抗癫痫12、属于抗代谢类药物的是A. 盐酸氧化氮芥 B. 氟尿嘧啶13、氟脲嘧啶是A. 甲基肼衍生物C. 水杨酸苯酯D. 乙酰苯酯 E. 乙酰水杨酸苯酯C. 氮甲D. 白血宁E. 争光霉素C. 降血脂D. 抗肿瘤E. 抗病毒C. 表阿霉素D. 顺铂E. 长春新碱B. 嘧啶衍生物 C. 烟酸衍生物 D. 吲哚衍生物 E. 吡嗪衍生物14、阿霉素的化学
4、结构特征为A. 含氮芥 B. 含有机金属络合物 C. 蒽醌 D. 多肽 E. 羟基脲 15、下面哪一个叙述是不正确的A. 抗生素是来源于细菌, 霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。B. 抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌，达到治疗的目的。C. 早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病, 故称为抗菌素。D. 磺胺类药物百浪多息, 是最早上市的抗生素。E. 结构简单的抗生素可以用合成法制得，如氯霉素。16、半合成青霉素的重要原料是A.5-ASA B.6-APA C.7-ADAD. 二氯亚砜E. 氯代环氧乙烷17、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D. 乙醚E. 丙酮
5、18、在异烟肼分子内含有一个A. 吡啶环B. 吡喃环C. 呋喃环D. 噻吩环E. 嘧啶环19、磺胺药物的特征定性反应是A. 异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C. 紫脲酸胺反应D. 成苦味酸盐E. 重氮化偶合反应20、甲氧苄啶的作用机理是A. 可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B. 可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制微生物的蛋白质合成D. 抑制微生物细胞壁的合成E. 抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶二、名词解释（每题 3 分，共 12 分）1、先导化合物2、前药3、药物构效关系4、半合成抗生素三、写出下列药物的结构（每题 4 分，共 8 分）1、N-4-（羟基苯基）乙酰胺 （对乙酰氨基酚）2、
6、2-（ 4-异丁基苯基）丙酸（布洛芬）四、简答题（每题 5 分，共 20 分）1、青霉素因为哪些缺点而进行结构改造，产生这些缺点的原因分别是什么？2、试述吗啡与受体的三点作用模型。3、写出对乙酰氨基酚的合成路线及杂质检查方法。4、环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物，其原料药为什么要制备成水合物？五、问答题（每题 10分，共 20 分）1、写出巴比妥类药物的结构通式，并简述其构效关系。2、命名以下药物并写出其合成路线。H2N、/CH3 HC1XXXXX2006-2007 学年度第一学期期末考试本科 2004级药物化学试卷答案（适用于药学专业）试卷代码：A卷123456789101112131415161
7、7181920DCBCCDCDABDBBCDBAAEA二、名词解释（每题 3分，共12分）1、先导化合物：指具有独特结构的具有一定活性的化合物。基于此化合物进行一系列结构改造或修 饰，可以开发出更加高效、低毒的新药。2、前药：药物经化学结构修饰后，在体外没有活性或活性很低，进入生物体或人体后经酶作用又转 化为原来的药物而发挥药效。此经结构修饰后的化合物称前体药物，简称前药。3、药物构效关系：药物化学结构与药效之间的关系，可用于指导新药设计。4、半合成抗生素：为了克服天然抗生素的缺点，以天然抗生素为先导化合物经结构修饰后得到的耐 酸、耐酶和可口服的抗生素。三、写出下列药物的结构（每题 4分，共8
8、分）1、N-4-（羟基苯基）乙酰胺（对乙酰氨基酚）HHO2、 2-（ 4-异丁基苯基）丙酸（布洛芬）答：缺点产生缺点的原因1 ）不稳定P -内酰胺环1 分）四、简答题（每题 5分，共20分）1、青霉素因为哪些缺点而进行结构改造，产生这些缺点的原因分别是什么？4）抗菌谱窄2）易引起过敏反应 外源性：生物合成中带入的蛋白质多肽 内源性：生产、贮存及使用过程中发生开环聚合（2 分）（3）易产生耐药性细菌逐渐产生如0 -内酰胺酶类的分解酶（1分）青霉素能破坏细胞壁粘肽，革兰氏阳性菌的细胞壁粘肽含量比革兰氏阴性菌稿，故青霉素对革兰氏阳性菌的抗菌活性比较高（1 分）2、试述吗啡与受体的三点作用模型。答：（
9、1）一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力结合（2 分）（2）一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合（2 分）（3）一个方向合适的空穴与哌啶环相适应（1 分）3、写出对乙酰氨基酚的合成路线及杂质检查方法。Fe, HClNH2HO答：HOHOOH2 分）限量检查对氨基酚（比色法）（1 分）：杂质对氨基酚可与亚硝酰铁氰化钠试液作用呈蓝色，与标准 品对氨基酚的呈色进行比较（2 分）。4、环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物，其原料药为什么要制备成水合物？ 答：氮芥类烷化剂（2 分）；环磷酰胺为油状物（1分），制备成水合物后可成结晶（2 分）。五、问答题（每题 10分，共20分）1、写出巴比妥类药物的
10、结构通式，并简述其构效关系OR答：3 分）（1） 5, 5-双取代，R、R的总碳数48最好；（3分）122） R 以甲基取代起效快；（2 分）（3） 2位O以S取代起效快。（2分）2、命名以下药物并写出其合成路线。h2nCH3NCH HC1答：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐（3 分）o2nC6H4(CH3)2o2nO2. HCl1. Fe, HClH2NHCl评分说明：第一、第二步，每步 2 分，第三步 3 分。xxxx2007-2008 学年度第一学期期末考试本科2005 级药物化学试卷适用于药学专业）试卷代码：B卷题号一二三四五总分复核人题分401282020100得分评阅人试
11、卷说明：满分为100分，考试时间为150分钟。一、单选题（每题 2 分，共 40分）12345678910111213141516171819201、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色2、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D. 盐酸美沙酮E. 苯噻啶3、盐酸普鲁卡因因具有（），故重氮化后与碱性伕萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。A. 苯环B. 伯氨基C. 酯基D. 芳伯氨基E. 叔氨基4、临床应用的阿托品是莨菪碱的A. 右旋体B. 左旋体C. 外消旋体D. 内消旋体E. 都在使用5、盐酸普
12、萘洛尔成品中的主要杂质a-萘酚，常用（）检查A. 三氯化铁B. 硝酸银C. 甲醛硫酸D. 对重氮苯磺酸盐E. 水合茚三酮6、西咪替丁主要用于治疗A. 十二指肠溃疡 B. 过敏性皮炎 C. 结膜炎 D. 麻疹 E. 驱肠虫7、下列关于水飞蓟宾的叙述不正确的是A. 是一种天然产物B. 是一种生物碱C. 属于肝病辅助治疗药物A. 具退热作用B. 遇湿会水解成水杨酸和醋酸C. 极易溶解于水D. 具有抗炎作用E. 有抗血栓形成作用9、下列药物中不能用中和法测定含量的药物是A. 阿司匹林B. 对乙酰氨基酚C. 肾上腺素D. 布洛芬E. 萘普生10、环磷酰胺主要用于A. 解热镇痛B. 心绞痛的缓解和预防C.
13、 淋巴肉瘤 , 何杰金氏病D. 治疗胃溃疡E. 抗寄生虫11、环磷酰胺做成一水合物的原因是A. 易于溶解B. 不易分解C. 可成白色结晶D. 成油状物E. 提高生物利用度12、氟脲嘧啶是A. 喹啉衍生物B. 吲哚衍生物C. 烟酸衍生物D. 嘧啶衍生物E. 吡啶衍生物13、 属于抗代谢药物的是A 巯嘌呤 B. 喜树碱C. 奎宁D. 盐酸可乐定E. 米托蒽醌14、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A. 一个 B. 两个C. 三个D. 四个E. 五个15、下列哪一项叙述与氯霉素不符A. 药用左旋体B. 配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C. 本品性质稳定 , 水溶液煮沸五小时不致失效D. 分子中硝基可还原成羟胺衍生物E. 可直接用重氮化 , 偶合反应鉴
