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1、你的未来，我来导航天星医考之药学专业知识一第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用（药剂学内容）考试要求：快速释放制剂1口服速释片剂 (1)分散片的特点与质量要求 (2)分散片典型处方分析 (3)口崩片的特点与质量要求 (4)口崩片典型处方分析 (5)速释技术与释药原理 (6)临床应用与注意事项2滴丸剂 (1)分类、特点与质量要求 (2)临床应用与注意事项 (3)典型处方分析3吸入制剂 (1)分类、特点与质量要求 (2)吸入制剂的附加剂种类和作用 (3)临床应用与注意事项 (4)典型处方分析重点：固体制剂的速释机理：增加药物的溶解度和溶出速度；方法：固体分散、包合。一、口服速释片剂舌下片、分散
2、片和口崩片（一）分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。服用形式：加水分散口服、含服、吞服。1分散片的特点 适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物 不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物 同片剂的特点2.分散片的质量要求片剂的要求+分散的要求 溶出度测定 分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15-, 25水中应在3分钟之内完全崩解。3分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120g CMS-Na 30g 淀粉115g 1% HPMC溶液适量 微粉硅胶3g【处方分析】阿西美辛主药MCC、淀粉填充剂CMS- Na-崩解剂1% HPMC-黏合
3、剂微粉硅胶润滑剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g 乳糖100g 微晶纤维素100g 甜蜜素5g 2% HPMC水溶液适量 滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方分析】阿奇霉素主药羧甲基淀粉钠崩解剂（内外加法）乳糖和微晶纤维素填充剂甜蜜索矫味剂20% HPMC-黏合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂（二）口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）1口崩片的特点 吸收快，生物利用度高：_ 药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。_ 小剂量60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收。_ 药物通过口腔、咽喉
4、和食管黏膜进入全身血液循坏，提高了生物利用度。 服用方便，患者顺应性高。 胃肠道反应小，副作用低。 避免了肝脏的首过效应：经口腔吸收。 2.口崩片的质量要求 片剂的要求+口腔片的要求+快速崩解的要求。 口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性。 崩解时限 难溶性药物进行溶出度检查；肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片进行释放度检查；冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。 3.口崩片举例 甲氧氯普胺口崩片 【处方】 喷雾干燥混悬液处方： PVPP 2.5g MCC 5g 甘露醇42.4g 阿司帕坦O.lg 片剂处方： 喷雾干燥颗粒189.8mg 甲氧氯普胺10mg 硬脂酸镁0
5、.2mg 【处方分析】 甲氧氯普胺主药 PVPP、MCC-崩解剂 甘露醇填充剂（多用于口腔用片）、矫昧剂 阿司帕坦甜味剂 硬脂酸镁润滑剂 喷雾干燥制得的颗粒具有更好的崩解性。辛伐他汀口腔崩解片【处方】辛伐他汀10g 微晶纤维素64g直接压片用乳糖59.4g 甘露醇8g交联聚维酮12. 8g 阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g2，6-=叔丁基对甲酚(BHT)0.032g硬脂酸镁lg 微粉硅胶2.4g【处方分析】辛伐他汀主药直接压片用乳糖、甘露醇填充剂，甘露醇兼有矫味作用交联聚维酮崩解剂阿司帕坦甜味剂橘子香精芳香剂硬脂酸镁、微粉硅胶润滑剂BHT-抗氧剂（三）速释技术与释药原理1固体分散技术指药物高度
6、分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。 固体分散体按药物的分散状态固体分散体可分为：(1)低共熔混合物：药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。(2)固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。(3)共沉淀物：共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物。固体分散体的特点：(1)达到不同的释药目的：利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出度，提高药物的生物利用度；利用难溶性高分
7、子载体材料延缓或控制药物释放；利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。 (2)延缓药物的水解和氧化。(3)掩盖药物的不良气味和刺激性。(4)使液体药物固体化。(5)久贮易老化。速释原理 药物在固体分散体中以高度分散状态存在（分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态或无定形态） 载体材料对药物溶出的促进作用 提高药物的可润湿性 保证药物的高度分散性 对药物结晶的抑制作用 表面活性作用历年考点：固体分散物的特点固体分散物的制备方法及验证（此考点已删掉）【X型题】例题1关于固体分散物的说法，正确的有A药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中B载体材料包括水溶性、肠溶性、难溶性三类
8、C可以使液态药物固态化D药物的分散状态好，稳定性好，易于久贮E固体分散物不能进一步制成注射液【答案】ABC【A型题】例题2关于固体分散物的说法，错误的是A固体分散物中药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散B固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂C固体分散物不易发生老化现像D固体分散物可提高药物的溶出度E固体分散物利用载体的包装作用，可延缓药物的水解和氧化【答案】C 2包合技术包合技术系指一种分子被包藏于另一种分的空穴结构内，形成包合物。主分子包住了客分子包合物的分类：(1)按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物；(2)按包台物的结构和性质，可分为
9、：单分子、多分子和大分子包合物。包合技术的特点：(1)增加药物的溶解度；(2)提高药物的稳定性；(3)掩盖不良气味、减少药物的刺激性；(4)减少挥发性成分的挥发损失，使液体药物粉末化而便于制剂。历年考点包合物的制备方法及验证（此考点己删掉）【B型题】例题A明胶B.乙基纤维素C磷脂D聚乙二醇EB一环糊精制备微囊常用的成囊材料是制备缓释固体分散体常用的载体材料是制备包合物常用的包合材料是答案：A、B、E（四）口服速释片剂的临床应用与注意事项1分散片可加水分散后口服，也可将含服、吞服。注意事项：根据药物的不良反应采取相应措施。2口崩片服用时不需用水或只需用少量水，无需咀嚼。注意事项：根据药物的不良反
10、应采取相应措施。二、滴丸剂 指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。（一）滴丸剂的分类与特点1滴丸剂的分类 速释高效滴丸：固体分散体的技术制备。 缓释、控释滴丸 溶液滴丸：水溶性基质来制备 栓剂滴丸 硬胶囊滴丸 脂质体滴丸 包衣滴丸 肠溶衣滴丸 干压包衣滴丸2.滴丸剂的特点(1)吸收迅速、生物利用度高；(2)设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高；(3)可选用不同基质制成不同释药速度的制剂；(4)可使液体药物固体化；(5)剂量准确，药物稳定性高。3滴丸剂的常用基质 水溶性基质：常用的有
11、聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。 脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。（二）滴丸剂的质量要求 性状：大小均匀，色泽一致 丸重差异 圆整度 溶散时限 含量均匀度：小剂量滴丸剂（三）滴丸剂的临床应用与注意事项临床使用：滴丸多为舌下含服，一般含服5-15分钟，最多不超过30分钟。缓释滴丸也可口含。局部用滴丸注意事项：根据药物性质决定。（四）滴丸剂举例联苯双酯滴丸【处方】联苯双酯15g PEC 6000 120g吐温805g 液状石蜡适量共制成10000粒【处方分析】联苯双酯主药PEG
12、6000-基质吐温80-表面洁性剂液状石蜡冷凝液历年考点滴丸剂的基质【A型题】例题，滴丸制备中常用的水溶性基质为A聚乙二醇4000B单硬脂酸甘油酯C氢化油D硬脂酸E甘油【答案 A三、吸入制剂 吸入制剂系原料药物溶解或分散于合适介质中，以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。（一）吸入制剂的分类与特点1吸入制剂的分类可转变成蒸气的制剂、供雾化用的液体制剂、吸入气雾剂和吸入粉雾剂 可转变成蒸气的制剂：溶液、混悬液或固体制剂加入到热水中，产生供吸入用蒸气。 供雾化器用的液体制剂：通过连续或定量雾化器（通过高压气体、超声振动或其他方法）产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液或乳液。
13、吸入气雾剂：系指含药溶液、混悬液或乳液，与适宜抛射剂或液化混合抛射剂共同装封于具有定量阀门系统和一定压力均耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力，将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入的制剂。 吸入粉雾剂：系指固体微粉化药物单独或与适宜载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。2.吸入制剂的特点吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。（二）吸入制剂的质量要求 可被吸入的气溶胶粒子应达一定比例，以保证有足够的剂量可沉积在肺部。多剂量吸入剂应进行释药剂量均一性检查；吸入气雾剂生产中应进行泄漏检查；定量吸入剂标签中应标明总揿（吸）次，每揿（吸）主药含量，临床最小推荐剂量的揿（吸）数；如有抑菌剂，应标明名称。（三）吸入制剂的附加剂 要求：所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能 抛射剂：氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类（见气雾剂）。 稀释剂：粉雾剂常用的稀释剂为乳糖 润滑剂：常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。（片剂润滑剂） （四）吸入制剂的临床应用与注意事项 雾化吸
