西药学专业知识一考点

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1、全国执业药师资格考试备考干货药学专业知识一药学专业知识一干货120考点1散剂的特点粒径小、起效快。兼具保护、收敛等作用。对 光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。2主动靶向制剂长循环,免疫,糖基修饰3物理化学靶向制剂栓塞磁性热敏感pH敏感4影响分布的因素药物与组织亲和力,血液循环系统,药物与血浆 蛋白的结合能力,微粒给药系统5药物的酸碱性,解离度与中枢作用解离度增加,中枢作用减弱6受体性质饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性7镇静催眠药治疗慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药替代治疗8对乙酰氨基酚中毒解救谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸9尼群地平母核1,4-二氢毗啶环10药物到最大脂溶性后,再增大脂溶性, 吸收

2、降低吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系11对光、湿、热敏感的药物一般不宜制 成散剂12潜溶剂形成氢键混合溶剂能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇13卤素强吸电子基,影响电荷分布、脂溶性及作用时 间14巯基:解毒药与重金属形成不溶性硫醇盐15产生不同类型的药理活性右丙氧酚/左丙氧酚、奎宁/奎尼丁、右美沙芬 是镇咳药/左美沙芬是镇痛药16含有毒性药的口服散剂应单剂量包装17金属离子络合剂依地酸二钠(EDTA-2Na)18增加水溶性的官能团羟基、羧基19第I类药物(高水,高渗)吸收取决于胃排空速率20吸电子基,影响药物分子间电荷分布 和脂溶性及药物作用时间卤素21羧酸成酯增大脂溶性,易被吸收

3、22脂质体稳定性物理稳定性:渗漏率表示;化学稳定性:磷脂氧化指数和磷脂含量23红细胞生化异常氧化剂药物(止痛药)高铁血红蛋白血症24受体性质饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性25镇静催眠药治疗慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药替代治疗26耐受性反复用药后,机体对药物的反应性逐渐降低。快速耐受性:麻黄碱27药物口服吸收的前提水溶性28具有解毒功能的基团巯基(-SH)29可增强与受体结合力,增加水溶性, 改变生物活性羟基30烷化剂抗肿瘤药的键合类型共价键(不可逆结合形式)31酰胺类利尿药键合类型氢键32后遗效应苯二氮章类镇静催眠药物后,“宿醉”现象皿停药反应又称反跳反应。普萘洛尔、可乐定34干扰核酸代

4、谢抗肿瘤药氟尿嘧啶,抗病毒药(齐多夫定) 抗菌药:磺胺类、*沙星%影响免疫功能免疫抑制药环抱素、免疫调节药左旋咪唑、本 身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)明生理性拮抗作用于生理作用相反的两个受体。组胺:H1受 体,支气管收缩、扩血管;肾上腺素:B受体, 支气管舒张、收血管37百分吸光系数单位g/100ml38药理效应与被占领受体数量成正比占领学说39可溶片、分散片崩解时限3min40舌下片、泡腾片崩解时限5min41主动靶向制剂长循环、免疫、糖基修饰脂质体42物理化学靶向制剂磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂43靶向制剂评价指标相对摄取率、靶向效率、峰浓度比44对乙酰氨基酚中毒解救谷胱甘肽或乙酰

5、半胱氨酸45LD50是指引起50%动物死亡的剂量。值越小毒性越 强46ED50是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大 效应(量反应)的剂量。值越小药效越强47乙酰胆碱与受体键合类型离子-偶合与偶合-偶合相互作用4S抗疟药氯喳的键合类型电荷转移复合物49氨基糖苷类具有耳毒性毒性作用50四环素导致二重感染继发性反应51哌唑嗪引起直立性低血压首剂效应52普萘洛尔停药引起心跳增加停药反应53影响药物的排泄酸碱碱酸促排泄54第一信使多肽类激素、神经递质(如乙酰胆碱)、细胞 因子及药物等细胞外信使物质。55表观分布容积V= X/C常用的崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(

6、L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)单室模型静脉注射给药,血药浓度与时间的关系式是C = C0e-kt 或 lgC=(-kt/2.303)+lgC0单室模型静脉注射给药,尿药浓度与时间的关系式dXu/dt=ke X0e-kt公式中找到恒定速度常数 k0就是静脉滴注的特征0一液滴亲水性基团羟基、羧基、氨基、磺酸基、巯基亲脂性基团烃基、酯键、酰胺键、卤素原子、醚键醚-O -和硫醚-S-易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜,继续氧化 成砜酰胺-CO-NH-易与生物大分子形成氢键,增强与受体结合力具有等同的药理活性和强 度普罗帕酮、氟卡尼不同类型的药理活性右丙氧分镇痛,

7、左丙氧分镇咳助悬剂硅皂土类:胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土乳剂的稳定分层(乳析)密度差,絮凝,合并与破裂,转 相(转型)(乳剂性质改变)甘油剂溶于甘油中制成。专供外用防止氧化金属离子络合剂螯合剂,乙二胺四乙酸钠(EDTA-2Na、依地酸二钠)中枢镇静药地西泮,苯二氮章环解热镇痛非甾体抗炎药羧酸结构。萘普生萘环,阿司匹林等肾上腺糖皮质激素类氢化可的松。孕甾烷抗精神病药氯丙嗪,吩噻嗪环M胆碱受体阻断剂噻托漠铵、异丙托漠铵增加脂溶性的官能团烃基、酯基、卤素、烷氧基增加酸性的官能团羧基,磺酸基增加碱性的官能团氨基药源性味觉障碍、辛伐他 汀引起的肌肉反应、吸入 性麻醉药引起的恶心呕 吐U类反应身体产生的戒

8、断综合征身体依赖性用药欲望、刺激“奖赏系 统”精神依赖性药物流行病学研究的起点描述性研究防黏材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四 氟乙烯等塑料薄膜肾排泄速率常数Ke氮芥类B-氯乙胺(烷基化药效团)+载体。环磷酰 胺氮芥类B-氯乙胺(烷基化药效团)+载体。环磷酰胺35广谱半合成青霉素氨苄西林、阿莫西林86维生素D的活性形式阿法骨化醇、骨化三醇87a葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖88中国药典标准体系构成包括凡例、正文、引用的通则89对正文所有有关的共性问题统一规定凡例90注射液项下为“1ml : 10mg ”指的是注射液装置1ml,含有主药10mg91丙咪嗪的代谢产物地昔帕明92吗啡光照后的产物

9、伪吗啡、N-氧化吗啡93吗啡脱水重排产物阿扑吗啡(催吐)94长春碱类长春碱、长春新碱、长春瑞滨95紫杉醇类紫杉醇、多西他赛96溶血顺序吐温20 吐温60吐温40吐温8097助悬剂硅皂土类:胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土98蔗糖吸湿性强99乳糖性能优良,可压性、流动性好。喷雾干燥法制 得的乳糖可直接压片100乙基纤维素EC不溶于水101药物经体内酶系统的作用代谢102药物及其代谢产物排出体外排泄103水不溶型主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)等104遮光剂二氧化钛105阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠106阳离子型表面活性剂苯扎漠胺107油脂性基质可可豆脂:天然产物。半合成或全合成 脂肪酸

10、甘油酯:椰油酯、棕榈酸酯108不需能量和载体、顺浓度梯度(高到 低)被动转运109药物进入血液前提刖被肝脏代谢一部 分首过消除(首关消除)110金属离子螯合剂乙二胺四乙酸(依地酸)EDTA或EDTA-2Na111需能量和载体、逆浓度梯度(低到高)主动转运112各种注射液药物释放速度排序水溶液水混悬液油溶液 O/W型乳剂 W/O型乳剂油混悬剂113脂溶性大的药物(脂水分配系数大)容易透皮吸收114抑菌苯酚、甲酚、三氯叔丁醇115W/O型乳化剂HLB值3-8116O/W型乳化剂HLB值8-16117制剂名(如阿莫西林胶囊)=药品通用名+剂型名118不需能量、需载体、顺浓度梯度(高 到低)易化扩散奋斗没有终点,任何时候都是一个起点1195-HT 和NE双重摄取抑制剂文拉法辛120易与金属离子络合四环素类

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