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1、厚朴厚朴为木兰科植物厚朴(Magnolia officinalis Rehd.etWils.)或凹叶 厚朴(Magnolia officinalis Rehd.etWils var biloba Rehd.etWils)的干燥 干皮、根皮、枝皮,性温,味苦、辛,无毒,入脾、胃、大肠经,能 温中下气,燥湿消痰。厚朴在我国已有两千多年的药用历史,用于治 疗多个系统和器官的疾病。现代药理学研究表明,厚朴具有抗菌、抗 病毒、抗过敏、影响肠胃功能、中枢抑制等作用。厚朴药材中含有厚 朴酚(Magnolol)、和厚朴酚(Honokiol)、木兰箭毒碱(Magnocurarine) 等有效成分。其中厚朴酚及其
2、异构体和厚朴酚为主要成分,是评价厚 朴药材品质优劣的指标。2005 版药典规定,厚朴中厚朴酚与和厚朴 酚的总量不得少于 2.0b和耳朴酚图1厚朴酚与和库朴酚的化学结构式Fig. 1Chmicil etrue hire of magnolol and honokiol 化学成分厚朴含主要成分厚朴酚(Magnolol)、和厚朴酚(Honokiol)。尚有异 厚朴酚(Isomagnolol)、四氢厚朴酚(Tetrahydromagnolol)、厚朴醛(Magnal- dehyde) B、C、D、E、厚朴木脂素(Magnolignan) A、B、C、D、E、F、G、H、I、丁香脂素(Syringare
3、sinol)。亦含挥发 油,油中主要成分为桉叶醇(Eudesmol),并含a-蒎烯(a-Pinene)、 卩-蒎烯(卩-Pinene)、对聚伞花烯(p-Cymene)等。此外,还含生物 碱, 木兰箭毒碱( Magnocura- rine)。厚朴酚(Magnolol)别 名:5,5-二烯丙基-2,2-联苯二酚化学名: 6,6,7,12-Tetramethoxy-2,2-dimethyl-1-beta-berbaman 分子式:C18H18O2 分子量:266.32一、物理性质无色针状结晶, 气香,味辛辣,微苦。单体为无色针状结晶(水), 熔点102C。溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮,难溶于水,易溶于稀
4、 碱溶液,得到钠盐。酚羟基易被氧化,而烯丙基则容易进行加成 反应。二、含量1、厚朴各部位厚朴酚含量的差异表4尿卜各部位代谢产物含量测定结果5=3)Table 4 The content deteim hatbn results of metabolites in diflenut parts ofMaffiolia officiuilk Rend(1 W ils (n= 3)不同部位D iflerent parts样品更量g - W e ighl of sanpies代谢产物含量mg /kg Cai tnit of melalxdi心绿原酸ChbiogeriK acil芦丁Ru tii金丝桃昔
5、懈皮昔H)periiQ uenulrii懈皮素Qu etc4 in和厚朴酚H(xi()k i)I厚朴酚M agriobl叶 Leaves0 1(X)072 431 232 1123 684 122 1145 656 449 072 885. 09枝皮 Branch baik0 1(X)5344 46170 96- -10 393 90l()826i 21茎皮 Sti bark0 1(X)9234 85- -2f)861 6822 441. 46根皮 Root bark0 1(X)515Z 70- -86 423 7842 96& 20注:u - 表不未检出所以本实验选择厚朴的根皮作为实验原料。
6、2、不同的提取方法中厚朴酚及和厚朴酚的提取含量的差异Table 3Con ten t( w) deteim iia tfon of magolol and honoktolMethodw(honokiol) /%w (maaobl) /%MerceiBtion witli mediaiiol0- 531. 13Higli temperature reflux with ethanol0- 531. 12CO2 supercritical fluid extraction2- 002. 79考察本实验的目的及实验条件的影响,本实验选择甲醇冷浸法作为本实验的提取方法。文献中的提取方法为:取药材10
7、 g,精密称定,溶于1 250 mL甲醇中,置3 000 mL锥形瓶中冷浸24 h,抽滤, 提取液浓缩干燥,得到的浸膏用甲醇溶解后定容于100 mL量瓶中, 再精密移取215 mL定容于100 mL量瓶中,作为供试液。3、稳定性(1)PH 值的影响I J In山248121824 72168t/h图1厚朴酚在37C、不同pH值HBSS中的溶解性和稳定性的变化从图可见:厚朴酚在强酸强碱中的稳定性较好;在pH 7. 4 HBSS中的稳定性比较理想;在pH 5HBSS中,厚朴酚在72 h内很 稳定,随后发生降解,到第168小时降解了约1/4;在pH 9 HBSS中 厚朴酚一直发生降解。2)温度的影响
8、图2厚朴酚在不同温度、pH 7. 4 HBSS中的溶解性和稳定性的变化从图可见,厚朴酚在37C环境中发生了少量降解,在4和-20C的环境下很稳定。因此,当厚朴酚达到溶解平衡时需低温保 存。(3)光照的影响从图 3 可见,光照对厚朴酚的稳定性无影响。(4)氧气的影响文献中未有报道。本实验中用甲醇提取,并进行提取液的稀释,故厚朴酚及和厚朴酚与氧气接触的机会几乎为零,氧气的影响可不考 虑。另据文献报道,和厚朴酚的稳定性如下:和厚朴酚在酸性环境下稳定 性优于碱性环境,在 PH7.4 的 HBSS 中稳定性较好,光照无影响。达 到溶解平衡后需低温保存。4、药理作用(1) 抗菌 对革兰氏阳性菌、耐酸性菌、
9、丝状真菌有显著的抗菌活 性。对变形链球菌有更显著的抗菌作用,对葡萄球菌的抑制作用更强。(2) 有特殊的持久的肌肉松弛作用。(3) 抗氧化 常温自氧化条件下的抗氧化作用与维生素E相当,说明在体外环境下具有抗脂质过氧化的活性。( 4)抗肿瘤 抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤转移。( 5)抗腹泻 调节胃肠蠕动,作为钙离子拮抗剂,阻断钙离子通道。5、代谢(1) 丁婉萍等11采用在体大鼠肠段回流实验,从其吸收部位、药 物浓度两个方面对厚朴的主要成分和厚朴酚、厚朴酚的吸收特性进行 研究。结果表明,和厚朴酚、厚朴酚在小肠上部吸收最佳;在小肠中 部及下部吸收无明显差异,但较小肠上部相比稍差。(2) 通过灌胃给药观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力 学过程。结果表明两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室 开放模型,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾、脑组织 中;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5。厚朴酚与和厚朴酚 吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主