常用的透皮促进剂

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1、常用的透皮促进剂常用的透皮促进剂根据其结构特点分类如下:1、月桂氮卓酮类2、二甲基亚砜类3、帖烯类4、表面活性剂5、脂肪酸类6、其他类型的化合物:醇类、脂类、鲨烷类、角质保湿剂以及P-环糊精等【1】 月桂氮卓酮(氮酮)【药理作用及临床应用】1、透皮促进作用(1) 对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用(2) 促渗作用具有浓度依赖性 ,产生最佳促渗作用的浓度通常为 2%6%,其促透作用往往不随浓度提高而增加(3)促渗作用缓慢而持久(4) 与其他促渗剂合用,常能增强促渗效果(5) 其他本品已广泛用于配制多种外用剂型,如霜剂、软膏、搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效28 倍.可减少主药用量,并减轻不良

2、反应2、抗炎、止痛和止痒作用。【不良反应及其防治】本品毒性极低,外用极少产生不良反应,即使 浓度高达 50%也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。【注意事项】本品不宜与强酸或凡士林配伍,强酸可使其分解,凡士 林与其有较强的亲和性,从而减弱其促渗作用(注；氮酮是如何制备的？是以己内酰胺和溴代十二烷为原料，在催化剂作用下，加热促使反应，过滤后用水洗涤，干燥，最后减压精馏而得。)【2】 二甲基亚砜【药理作用及临床应用】1、促进药物透皮吸收。 5%以下浓度的溶液无透皮作用 ,5%以上 浓度时,则随浓度增加而透皮作用增强,常用其 30%50%的水溶液。抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合【不良反应及其防治】 本品的

3、缺点是恶臭和皮肤刺激性,高浓度 DMS0 可致皮肤实质性损 害,皮肤结构改变。【3】 癸基甲基亚砜 其对极性药物的促进作用大于非极性药物 ,本品具有较好的透皮促 进性能,低浓度即有透皮促进作用。常用浓度为 1%4%。刺激性、毒 性和不适臭味均较DMSO小。【4】薄荷醇【药理作用及临床应用】1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收均有显 著促进作用,对后者的作用更强,其效果与氮酮相似,且时滞明显缩短。薄 荷醇以其突出的安全性被称为“公认的安全药物”，即GRAS药物(FDA)。2、清凉、止痛作用。【5】十四烷基硫酸钠【药理作用及临床应用】 本品属于阴离子型表面活性剂、透皮促进作用2、抗菌作用3、改善皮肤的血液供应,促进毛发生长