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1、药品名称：通用名称：塞来昔布胶囊成份：英文名称：Celebrex （Celecoxib Capsules）商品名称：西乐葆塞来昔布适应症：规格：用法用量:在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目 标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。1）用于缓解骨关节炎的 症状和体征。2）用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。3）用于治疗成人急性疼痛。（见【临床试验】）4） 作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不清楚 FAP患者腺瘤性结直肠息肉数目 临床益处。停
2、用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者超过6个月的疗效和安全性的研究（见【临床试验】、【注意事项】-警告和注意事项）。（1） （ 2）在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者 的治疗目 标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）。骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没 有影响。骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次服或1OOmg每日两次服。类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为1OOmg至200mg,每日两次。急性疼痛：推荐剂
3、量为第1天首剂400mg,必要时，可再服200mg ;随后根据需要， 每日两次，每次200mg。家族性腺瘤息肉（FAP）： FAP患者在接受本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP患 者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为服400mg （200mg胶囊两粒）每日两次，与食物同服。特殊人群不良反应：肝功能受损患者：中度肝功能损害患者（ Child-Pugh II级）本品的每日推荐剂量应减 少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见药代动力学卜特殊人群）。在临床对照研究中，已有大约4250例骨关节炎（OA）患者，2100例类风湿关节炎（RA） 患者和1050例术后疼痛患者接受本品治
4、疗。其中超过8500例患者接受的每日总剂量达200mg （ 1OOmg每日两次或200mg每日一次）或更高，包括400多例患者接受每日总剂量 达800mg （400mg每日两次）。约有3900例患者接受上述剂量6个月或6个月以上，其 中约2300例患者达一年或一年以上，124例达2年或2年以上。关节炎上市前的临床对照研 究中的不良事件：在有安慰剂或阳性药物对照的12项临床研究中，不良事件导致的停药率在 塞来昔布胶囊组是，在安慰剂组为。本品组最常见的因不良事件而停药的原因是消化不良和腹痛（在 接受本品治疗的患者中分别为和）。安慰剂组的患者因消化不良而退出研究，因腹痛 退出的患者也为。关节炎对照研
5、究中塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件表3显示了在骨关节炎（OA）或类风湿关节炎（RA）患者中进行的12个含安慰剂和/或 阳性药物组的临床对照研究中所有塞来昔布胶囊治疗组发生率大于2%的不良事件（不论是否与治疗有无因果关系），由于这12项试验的研究期限不同，这些试验中的患者使用药物 的时间不同，所以从这些百分数中不能得到累积发生率。以下为不论是否与治疗有因果关系，发生率小于2% （）的不良事件（患者服用塞来昔布胶囊100-200mg每日两次或200mg每日一次）胃肠道系统：便秘、憩室炎、吞咽困难、打 嗝、食道炎、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、裂孔疝、黑粪症、干、腔炎、里急后重、 牙齿
6、不适、呕吐心血管系统：高血压加重、心绞痛、冠状动脉病变、心肌梗塞全身性：敏感症加重、过敏反应、 衰弱、胸痛、非特定囊肿、全身水肿、面部水肿、疲 劳、发热、面部潮红、感冒样症状、疼痛、 周围疼痛免疫系统疾病：单纯性疱疹、带状疱疹、细菌感染、真菌感染、软组织感染、病毒感 染、念珠菌病、生殖系统念珠菌病、中耳炎中枢周围神经系统：腿抽筋、张力亢进、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、神经病、感觉异常、眩晕 女性生殖系统：乳腺纤维腺瘤、乳腺肿瘤、乳房痛、痛经、月经失调、阴道流血、阴道炎男性生殖系统：前列腺疾病听力和前庭：失聪、听力失常、耳痛、耳鸣 心率和心律：心悸、心动过速肝胆系统：肝功能异常、ALT升高、AST
7、升高代谢和营养：BUN升高、CPK升高、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症、F非蛋白氮增肌酐增高、碱性磷酸酶增高、体重增加肌肉骨骼：关节痛、关节病、骨病、意外骨折、 肌痛、颈项强直、滑膜炎、腱炎血小板（出凝血）淤癍、鼻出血、血小板增多 精神病学：厌食、 焦虑、食欲增强、忧郁症、神经质、嗜睡 血液系统：贫血 呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、支 气管痉挛恶化、咳嗽、呼吸困难、喉炎、肺炎 皮肤及其附属器：秃发、皮炎、指甲病变、光敏反 应、瘙痒症、红斑皮疹、斑丘疹、皮 肤病变、皮肤干糙、多汗、风疹 给药部位病变：蜂窝组织 炎、接触性皮炎、注射部位反应、皮肤结节 特殊感觉：味觉错乱 泌尿系统：蛋白
8、尿、膀胱炎、排 尿困难、血尿、尿频、肾结石、尿失禁、泌尿道感染 视力：视觉模糊、白内障、结膜炎、眼睛 痛、青光眼以下为不论是否与治疗有因果关系，发生率v %的其它非常罕见的严重不良反应 （在服用本品患者中，下列严重不良事件极少发生。仅见于上市后病例报道的用斜体字 表示。） 心血管系统：晕厥、充血性心衰、心室颤动、肺栓塞、 脑血管意外、外周坏疽、血栓性 静脉炎、 脉管炎 、深静脉血栓 胃肠道系统：小肠梗阻、肠穿孔、胃肠道出血、出血性大肠炎、食道穿 孔、胰腺炎、肠 梗阻 肝胆系统：胆石症、 肝炎 、黄疸 、肝衰竭 血液和淋巴系统：血小板减 少、 粒细胞缺乏 、再生障碍性贫血 、全血细胞性贫血 、
9、白细胞减少 代谢： 低血糖 、 低钠血症 神经系统： 无菌性脑膜炎 、共济失调、自杀、 味觉减退 、 嗅觉丧失 、 致死性 颅内 出血 （见【药物相互作用】 - 华法林） 肾脏：急性肾衰、 间质性肾炎 皮肤： 多型红 斑 、剥脱性皮炎 、 Stevens-Johnson 综合症 、 毒性表皮坏死 全身性：脓毒血症、猝死、 过敏反应、血管性水肿长期、安慰剂对照腺瘤息肉预防研究中的不良反应：在APC和PreSAP 两项临床研究中，塞来昔布用量为400 mg/日至800mg/日，用药时间长达3年。见：特殊研究-腺瘤息肉预 防研 究部分不良反应的发生率高于上市前的关节炎临床研究 （治疗持续 12 周；
10、参见塞来 昔布关节 炎上市前临床对照研究的不良事件 ）。 对比上市前的关节炎临床研究，塞来昔布治疗发生率较 高的不良反应如下：在长期腺瘤息肉预防研究中， 塞来昔布治疗组以下不良反应的发生率在 %-1%之间， 高于 安慰 剂组。同时，这些不良反应在上市前的关节炎对照研究中未被报道，或在上市前的 关节炎对照研 究中的发生率较低。神经系统异常 ：脑梗塞 眼异常 ：玻璃体漂浮物、结膜出血 耳及内耳异常 ：内耳炎心脏异常：不稳定性心绞痛、主动脉瓣关闭不全、窦性心动过缓、心室肥大血管异常：深静脉血栓生殖系统和乳房异常：卵巢囊肿实验室检查异常：血钾、血钠浓度升高、血睾丸酮浓度下 降损伤，中毒及操作并发症：上
11、髁炎、肌腱断裂CLASS研究中的安全性数据：血液系统的事件：在该项研究中（见特别研究-CLASS）, 服用本品400mg每日两次（分别是骨关节炎（0A）和类风湿关节炎（RA）推荐剂量的4倍 和2倍，是FAP的批准剂量）的患者通过复查确 定有临床意义的血红蛋白降低（ 2 g/dL ） 的发生率低于服用双氯芬酸75mg每日两次或布洛芬800mg每日三次的患者，分别为、% 和。无论是否同时服用ASA本品不良事件的发生率均较低。（见【药理毒理】-血小 板）。退出研究/严重不良事件（SAE）:第9个月服用本品、双氯芬酸和布洛芬的患者由于不良事件（ AE）退出研究的Kaplan-Meier累积率分别为24
12、%、29%和26%。三个治疗组之间严重不良事件（SAE，例 如：导致住院、威胁生命或其他的有医学意义的情况）的发生率，无论是否与药物有因果关系均 无差异，分别为8%、7%和8%。镇痛和痛经研究中的不良事件：在镇痛和痛经研究中大约有1700例患者接受本品治疗。腔 手术后疼痛研究中的所有患者接受单剂量研究药物。在原发性痛经和骨科手术后疼痛研究中使用 本品的剂量最高达600mg/天。在镇痛和痛经研究中不良事件的类型与关节炎研究中报道的相 似。在腔手术后疼痛研究中唯一增加的不良事件是拔牙后牙槽骨炎（干槽症）。家族性腺瘤息肉对照试验中的不良事件：入选随机、对照临床试验的83例家族性腺瘤息肉患者报告的不良
13、事件与在关节炎对照试验中报 告的相似。在FAP试验中报告的唯一的新不良事件是肠吻合溃疡（不考虑因果关系），在 58例既往有肠手术史的患者中观察到3例（一个是100mg每日两次，两个是400mg每日两 次）。木木忌- zjpb :木木忌本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。本品不可用于服用阿司匹林 或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患 者。在这些患者中已有非甾体类抗炎 药诱发的严重的（极少是致命的）过敏反应报道（见【注意事项】-警告-过敏反应和【注 意事项】-注意事项-伴有哮喘）。本品禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗（见【注意事项】-警告）
14、。本品禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。注意事项：心血管风险针对多种C0X-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能 引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs，包括C0X-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾 病危险因素的患者，其风险更大。胃肠道风险在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔 的不良反应， 其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论 患者是否有胃肠道不良反 应史或严重的胃肠事件
15、病史。既往有溃疡性结肠炎，克隆氏病 的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以 免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或 溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出 现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道 出血和穿孔，其风险可能是致命的。心血管影响心血管血栓性事件针对多种C0X-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能 引起严重心血管血栓性不良事件、 心肌梗塞和中风的风险增加， 其风险可能是致命的。 在 APC 试验中，与安慰剂相比，本品 400mg 每日两次，心源性死亡、心肌梗塞或中风复 合终点的相对 风险（RR）为（95%CI：），本品200mg每日两次的相对风险为（95%CI：）（见特别研 究-腺瘤息肉研究）。所有NSAIDs,包括C0X-2选择性和非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或有心 血管疾病危险因素的患者，其风险更大。为了使接受西乐葆治疗的患者发生心血管 不良事件的潜 在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。即使既往没有 心血管症状,医生和患 者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全 性的症状和 / 或体征以及如果发 生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、
