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1、1、辅料应该是惰性的，不应选择有药理作用的辅料。2、辅料应对主药含量测定及有关物质检查等质量控制方法无干扰。3、辅料应有较好的安全性。4、辅料应满足注射用的要求。(注射剂标准)5、吐温80：多用作外用增溶剂的吐温-80，在中药注射剂中常用，但多应用于 肌注。因其有降压和轻微的溶血作用，静脉注射液应慎用，尤其是大剂量长 期静脉使用时，必须经药理毒性试验，以保证用药安全。使用吐温-80应注意起昙现象，溶液pH值和对有效成分的作用。尤其是吐 温-80的溶血性限制了它在注射剂中的使用。国产吐温-80不能应用于输液剂。 国外的吐温-80质量会好一些，但在国外的应用也受到限制，多为科研使用，新 药中使用较
2、少。6、羟丙基-。-环糊精(Hydroxypropyl-。-Cyclodextrin，简称 HP-p -CD)类系 列产品，是近年来国际上新开发的药物辅料，它克服了 P -环糊精固有的缺 点，它的水溶性大于50%，流动性好，溶血活性低，对肌肉无刺激，并能增 加药物的稳定性。是低毒、安全有效的药物增溶剂，稳定剂和吸收促进剂， 也是近几年来比较受重视的极有潜力的注射用辅料。许多药物已用HP-p -CD 制备注射剂。但多见于西药，例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、 前列腺素、睾酮以及Pitha报道的30多种药物，用HP-p -CD制备注射剂都 取得满意的效果。7、注射剂环境：助溶剂：中药注射
3、剂常用的注射剂有两类：一类是某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠、对氨基苯 甲酸钠对中药注射剂也有一定的助溶作用。另一类是酰胺与胺类，如尿素，菸酰胺，异菸酰胺、葡甲胺与葡萄糖等抗氧化剂：常用的水溶性抗氧剂有：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代 硫酸钠、硫脲、维生素C；抗菌剂：常用的注射剂抑菌剂有苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、苯甲酚和尼泊金类 PH调节剂：盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化铵、枸橼酸钠、磷酸氢二钠、磷 酸二氢钠。减少疼痛剂：苯甲醇、盐酸普鲁卡因、三氯叔丁醇。渗透压调节剂：常用的有氯化钠、葡萄糖等。其它填充剂（粉针）：乳糖、葡萄糖、甘露醇、右旋糖酐、PVP、等8、检查（一）
4、澄明度色泽较浅的品种接卫生部颁布的标准WB-362（B-121）-91澄明度检查细则和判断标准检查，应符合规 定。色泽较深的品种，可根据其色泽的深浅程度提高检查光源的强度，也可采用注射剂异物检查仪进行检 查。（二）PH 值一般应在PH4-9之间，但同一品种的PH值允许差异范围不超过1.0。（三）蛋白质按下述方法检查，应为阴性。取注射液lml，加新鲜配制的30%磺基水杨酸试液1ml，混合放置5分钟不得出现混浊。注射液中如含 有通酸能产生沉淀的成分如黄苓素、蒽醌类等，则上法不适宜，可改加鞣酸试液1 3滴。（四）鞣质按下述方法检查，应为阴性。1 .取注射液lml，加新鲜配制的含1 %鸡蛋清的生理盐水
5、5ml放置10分钟，不得出现混浊或沉淀。2. 取注射液lml，加稀醋酸1滴，再加明胶氯化钠试波（含明胶l%、氯化钠10%的水溶液，须新鲜 配制）4-0滴，不得出现混浊或沉淀。含有吐温、聚乙二醇及含聚氯乙烯基物质的注射液，虽有鞣质也不产生沉淀。对类注射液应取来加吐 温前的半成品进行检查。（五）重金属按中国药典现行版方法检查，暂定在10ppm以下。（六）碑盐按中国药典现行版方法检查，暂定5ppm以下。（七）草酸盐按下述方法检查，应为阴性。取注射液2ml，加3%氯化钙试液2-3滴，放置10分钟，不得出现混浊或沉淀。（八）钾离子静脉注射剂含钾离子应在1.0mg/ml以下。可选用仪器分析方法或下述方法检
6、查，应不超过所规定的浓度。1 .药液处理：取注射液2ml.加热识灼炭化，加6%醋酸溶解后.加水稀释成25ml，分别吸取处理后 的药液lml、置10ml纳氏比色管中，加碱性甲醛12滴，3%乙二胺四醋酸钠液2滴，3%四苯硼酸钠0.5ml， 加水至10ml。2. 标准钾高于溶液。吸取标准钾离子溶液（100“g/ml）各0.2, 0.4, 0.6, 010ml比色管中，各加上 述同样量的试液，并加水至10ml，进行目测比浊或用分光光度计测光密度。3. 结果判断：找出样品管与标准昔比浊度相当的浓度，计算得出样品中所含钾高于浓度。（九）树脂取注射液5ml加浓盐酸1滴、半小时后应无树脂状物析出。（十）炽灼残
7、渣按中国药典现行版方法检查，应在1. 5%（g/ml）以下。（十一）热原按中国药典现行版方法检查，应符合规定。静脉注射剂除有特殊规定外。注射剂量一般可按1-5ml/kg 计，静脉滴注可按人体剂量（ml/kg）的3-5倍量计。应符合规定。（十二）无菌按中国药典现行版方法检查，应符合规定。（十三）有可能产生异常毒性的品种，可按中国药典现行版方法检查异常毒性，应符合规定。9、含量测定（-）总固体量测定取注射液10ml，置于慎重的蒸发血中，于水浴上蒸干后。在105C干燥3小时，移置于操器中冷却30 分钟，迅速称定重量。计算出注射剂中含总固体的量（mg/ml）。（二）有效部位含量测定根据有效部位的理化性
8、质，研究该有效部位的含量测定方法，选择重复性好的方法，并应作方法学考 察试验。所测定有效部位的含量应不低于总固体量的70%（静脉用不低于80%）。调节渗透压等的附加剂 应按实际加入量扣除，不应计算在内。如在测定有效部位时方法有干扰，也可选择其中某单一成分测定含 量，按平均值比例折算成有效部位量，并将总固体量、有效部位量和某单一成分量均列为质量标准项目。（三）以净药材为组份配制的注射剂应研究测定代表性的指标成份，选择重复性好的方法，并作方法 学考察试验。所测定指标成分的总含量应不低于总团体量的20%（静脉用不低于25%）。调节渗透压等的 附加剂，按实际加入量扣除。不应计算在内。（四）含量测定均以标示量的上下限作为合格范围。（五）含有剧毒药味时，必须制定该有毒成分的限量。（六）对含量测定方法的研究除理化方法外，也可采用生物测定法或其他方法。（七）组份中含有化学药品的，应单独测定该化学药品的含量，由总固体内扣除，不计算在含量测定 的比例数内。（八）组份中的净药材及相当的半成品，其含测成分量均应控制在一定范围内，使与成品的含量测定 相适应，用数据列出三者关系，必要时三者均应作为质量标准项目，以保证处方的准确性及成品的质量稳 定。（九）生产用药品的含量限（幅）度指标，应根据实测数据（至少有10批样品数据）制订。
