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1、阿司匹林泡腾颗粒的处方及制备工艺优化阮仁凤,连冠 （石河子大学药学院，2008级1班）目的：阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid)，化学名2一(乙酰氧基)苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末。1899年开始药用，至今仍为一常用解热镇痛抗炎药(1)目前剂型众多，中国药典2000版二部收载有阿司匹林片(Aspirin Tablets)、阿司匹林肠溶片(Aspirin Entericcoated Tablets)、阿司匹林栓(Aspirin Suppositories)通过确定主药与辅料的配比，最终确定最佳处方工艺，为大生产提供可靠的试验依据。1、 仪器与材料
2、JB202-电热恒温干燥箱（上海金忠个血仪器有限公司）、台式离心机（上海安亭科学有限公司）、电子PH计（上海精密科学仪器有限公司）、尼龙筛网（浙江上虞织筛厂）、天枰、阿司匹林（天津光复精细化工研究所）、微晶纤维素（天津光复精细化工研究所）、可溶性淀粉（天津博迪精细化工研究所）、碳酸氢钠(天津光复精细化工研究所)、聚维酮K30（PVP）（天津光复精细化工研究所）、无水乙醇（天津光复精细化工研究所）、CaCO3（天津光复精细化工研究所）、枸橼酸(天津光复精细化工研究所) 、NaHCO3（天津光复精细化工研究所）、乳糖（天津光复精细化工研究所）2、 方法与结果2.1 以阿司匹林为主药，微晶纤维素为填
3、充剂，可溶性淀粉为润滑剂，碳酸氢钠稳定剂，聚维酮K30（PVP）为粘合剂（ 2PVPk30无水乙醇），分别调节CaCO3、枸橼酸、NaHCO3、乳糖的成分配比（见表2）。2.2 泡腾颗粒的制备：将主药与辅料分别过65 目尼龙筛, 然后以等量递增的方法混合后再过80 目筛,并充分混匀, 以2%PV P 乙醇溶液制软材, 以10 目尼龙筛制粒, 40烘干, 在10、20目尼龙筛整粒既得。2.3 泡腾颗粒成型优化正交试验设计采用L9(34)表进行正交试验来优化阿司匹林腾颗粒中CaCO3、枸橼酸、NaHCO3、乳糖用量的工艺条件，所确定的因素与水平见表1。评价指标为泡腾颗粒的pH值、溶化率及粒度。 泡
4、腾颗粒成型工艺L9(34)正交试验正交因素表1水平因 素CaCO3（A） 枸橼酸(B)NaHCO3(C)乳糖(D)10.040.70.90.420.090.91.10.730.1311.31表2列号ABCD实验号1111121222313334212352231623127313283213933212.4.1 实验结果分析列号ABCD实验结果PH值实验号111112122231333421235223162312731328321393321均值1均值2均值3极差因素偏差平方和自由度F比F临界值显著性ABCD误差2.4.2实验分析3、讨论：【参考文献】1、郑平， 周丽花， 王文忠 越鞠泡腾颗
5、粒剂制备工艺的优化 酸液的营养评价J中国公共卫生1995，ll(5)：239 中成药，第30卷第7期2、马晶解万翠周英兰王安民 阿司匹林加维生素C 泡腾片的制备 (齐鲁制药厂, 济南250100) 中国医药工业杂志Chinese Journal of Pharmaceuticals 1999, 30 (8)3、夏涛，邹俊，王剑，郭方方，万庆仙灵骨葆泡腾颗粒的处方工艺研究(1安徽省合肥市妇幼保健院药剂科，安徽合肥230001；2安徽安中科兴医药科技有限公司，安徽舍肥230038；安徽省铜陵市药品检验所，安徽铜陵244000) 安徽医药Anhui Medical and Pharmaceutica
6、l Journal 2008 Apr；12(4) 307阿司匹林栓剂制备工艺改进目的：改进阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。方法：固定处方，改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。1、实验仪器与试剂JB202-电热恒温干燥箱（上海金忠仪器有限公司）、电子天平、栓模、电热恒温水浴锅混合脂肪酸甘油酯、阿司匹林、吐温-80、液体石蜡2、实验方法：置换价的测定2. 1 处方：阿司匹林 吐温-80 混合脂肪酸甘油酯22 纯基质栓的制备分四个小组用四种方法制备，每小组制6粒。一组：称取混合脂肪酸甘油酯109置蒸发皿中，于50水浴加热熔化，备用。栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述
7、熔化基质倾入栓模中，液面稍溢出模口平面12mm，待自然冷却至凝固，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。二组：栓模置干燥箱内预热至50后灌模，其余操作同一组。三组：栓模置干燥箱内预热至50后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。四组：栓模置干燥箱内预热至50后灌模，润滑剂采用灌人后倾出的方式涂着，其余操作同一组。23含药栓的制备分四个小组用四种方法制备，每小组制10粒。一组：称取混合脂肪酸甘油酯69置蒸发皿中，于50水浴加热熔化，加入过120目筛的阿司匹林细粉39，混匀，备用。栓模合页分开，用棉签均匀涂上一层润滑液，合拢，将上述熔化基质与药物混合液倾人栓模中，液面稍溢出模口平面12mm，待自然冷却至
8、凝固，用裁纸刀削平，开启栓模，取出即得。二组：栓模置干燥箱内预热至50后灌模，其余操作同一组。三组：栓模置干燥箱内预热至50后灌模，采用冰浴冷凝，其余操作同一组。四组：栓模置干燥箱内预热至50后灌模，润滑剂采用灌人后倾出的方式涂着，其余操作同一组。23置换价的计算选取完好纯基质栓10粒求出平均栓重记为G，选取完好含药栓10粒求出平均栓重记为M，含药量w=M333，代人公式DV=彬G一(Mw)即可求出置换价，结果见表1。表1： 阿司匹林栓剂置换价测定结果与基质用量组别一组二组三组四组DVX（g）24阿司匹林栓剂的制备241 处方阿司匹林:12g，吐温一80: 0.96，混合脂肪酸甘油酯xg，共制
9、10粒。242基质用量的计算根据DV，代人公式x=G一(yDV)n计算出基质用量，其中y=1.2，n=10，结果见表1。243制备分四个小组用四种方法制备，每小组制10粒。一组：同含药栓制备一组；二组：同含药栓制备二组；三组：同含药栓制备三组；四组：同含药栓制备四组。3.质量评价及结果3.1.外观与色泽 乳白色，圆锥形，表面均匀光滑。（见表2）表2：纯基质栓、含药栓与阿司匹林栓外观统计纯基质栓含药栓阿司匹林栓组 别一二三四一二三四一二三四破 裂 数（粒）锥底凹陷（粒）不 光 滑（粒）完 好（粒）3.2.重量差异（见表3）重量差异按中国药典2005版栓剂重量差异检查项目检查，取阿司匹林栓剂50粒，精密称定，结果见表3表3阿司匹林重量差异检查结果组别一组二组三组四组平均重量（g）重量差异（%）结 果3.3.融变时限检查按中国药典2005版（二部）附录XB融变时限检查项目，去阿司匹林栓剂3粒，四个小组制的产品均在30min内融化，结果符合规定。4、结果与讨论【参考文献】（1）郑虎”药物化学”M 第五版 北京：人民卫生出版社 2003.183（2）国家药典委员会.中国药典M一部。北京：化学工业出版社.2005.74（3）林宁.药剂学实验M 北京:中国科技出版社2000.90-93（4）吴梧桐.药剂学M第五版 北京：人民卫生出版社2003.178
