剑叶耳草的化学成分及抗肿瘤活性研究

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1、剑叶耳草的化学成分及抗肿瘤活性研究剑叶耳草(HedyotiscaudatifoliaMerr.etMetcalf.)是茜草科耳草属(HedyotisLinn.)的一个植物种,产于广东、广西、福建、江西、浙江(南部)、湖南等省区;性平、味甜、凉、无毒,具有止咳化痰、健脾消积、消积止血、疏风退热、润肺等功效,临床上用于肺痨咯血、治疗支气管炎、小儿疳积、小儿发烧等症。目前,对剑叶耳草化学成分研究的比较少,仅分离得到少量的香豆素类、甾体类、三萜类、蒽醌类化合物。因此研究其化学成分,发现一些结构新颖的抗肿瘤活性成分,将对更深层开发利用剑叶耳草的食疗保健产品、开发治疗药物及临床应用产生重要意义。因此对剑叶

2、耳草的化学成分进行了系统科学的研究,利用正相硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、SephadexLH-20凝胶色谱、高效液相等现代色谱技术对剑叶耳草的化学成分进行了系统研究，共分离得到20个化合物，并利用质谱(MS)、核磁共振(NMR)及理化性质等鉴定化合物结构，其结构分别为：B-谷番醇(B-sitosterol)(1),9-羟基-2,3-二甲氧基-1,4-蒽醌(9-hydroxy-2,3-dimethoxy-1,4-anthraquinone)(2),1,6-二羟基-2-甲基-9,10-蒽醌(1,6-dihydroxy-2-methyl-9,10-anthraquinone)(3),1,4-二羟基-2

3、-羟甲基-9,10-SBS(1,4-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone)(4),10-羟基-2-羟甲基-1,4-意酿(10-hydroxy-2-hydroxymethyl-l,4-anthraquinone)(5),5a-豆番烷-3,6-二酮(5a-stigmastane-3,6-dione)(6),1-羟基-2-羟甲基-9,10-蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone)(7),7-羟基-6-甲氧基香豆素(7-hydroxy-6-methoxycoumarin)(8),齐墩果酸(ole

4、anolicacid)(9),乌苏酸(ursaneacid)(10),坡模酸(pomolicacid)(11),1,4,7-三羟基-2-羟甲基-9,10-慈酉昆(1,4,7-trihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone)(12),3a,19a-二羟基-12-烯-24,28-乌苏酸(3a,19a-dihydroxyurs-12-en-24,28-dioicacid)(13),2a,3B,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2a,3B,24-trihydroxyolean-12-en-28-oicacid)(14),1,6-二羟基-2,5-二甲氧基

5、-9,10-蒽醌(1,6-dihydroxy-2,5-dimethoxy-9,10-anthraquinone)(15)、胡萝卜甘(daucosterol)(16)、2a,3a-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2a,3a-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid)(17)、3024-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3B,24-dihydroxyolean-12-en-28-oicacid)(18)、剑叶耳草甘A(hedycaffeoylglucosideA)(19)、30,19a,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(3B,19a,24-trihydroxyurs-1

6、2-en-28-oicacid)(20),其中化合物12,15,19为3个新的天然产物。采用MTTt测定剑叶耳草提取物(石油醴相、乙酸乙酯相、水相)对HL-60(人早幼粒白血病细胞)月中瘤细胞作用72h的抑制率()和IC50值。结果表明乙酸乙酯相和水相具有较好的活性，IC50分别为10.67和12.58叱M,石油醴相活性较差(IC50值为30.65nM),故对乙酸乙酯相和水相进行了进一步的分离纯化。对分离得到的单体化合物7、12、13、15、19进行了抗肿瘤活性实验。结果表明化合物7、12、13、15、19对HL-60(人早幼粒白血病细胞),Bcap37(孚L腺癌细胞),SMMC7721A肝癌细胞),P388(小鼠白血病细胞)均具有一定的抑制活性(13.71<IC50<50.21叱M)本论文对剑叶耳草的化学组成及药理活性的研究现状进行了汇总,并且研究结果为开发利用剑叶耳草资源提供了一定的数据补充。