《南开大学21春《药物设计学》在线作业三满分答案24》由会员分享，可在线阅读，更多相关《南开大学21春《药物设计学》在线作业三满分答案24（15页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、南开大学21春药物设计学在线作业三满分答案1. 软药的设计方法有：( )A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE2. 药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学 B.一级消除动力学 C.快速消除 D.经肝消除药物的半衰期与血药浓度高低无关A.零级消除动力学B.一级消除动力学C.快速消除D.经肝消除E.经肾消除正确答案：B3. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括( )。A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基参考答案：A4. 药品质量抽查检验与( )密切相联。药品质量抽查检验
2、与( )密切相联。参考答案：控制质量5. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC6. 下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案：BDE7. 化学基因组学主要的技术平台有( )。A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳参考答案：ABDE8. PPAR(gamma)的天然配基为( )。A.前列腺素B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬
3、二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：D9. 下列属于钙拮抗剂的药物有( )。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD10. 底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括( )。A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE11. A百合、生地黄、熟地黄 B生地黄、麦冬 C百合、玄参 D生地黄、熟地黄 E百合、麦冬A百合、生地黄、熟地黄B生地黄、麦冬C百合、玄参D生地黄、熟地黄E百合、麦冬B$A12. 酶促反应特点是( )A.能降低反应所需的活化能B.有高度特异性C.催化效率高D.酶具有不稳定性E.酶活性可调控性参考答案：BCDE13. 东莨菪碱的特
4、点有( ) A有中枢抑制作用 B抑制腺体分泌 C抗晕动病 D抗震颤麻痹 E中枢抗胆碱作东莨菪碱的特点有()A有中枢抑制作用B抑制腺体分泌C抗晕动病D抗震颤麻痹E中枢抗胆碱作用ABCDE14. 下列属于抗感染药物作用靶点有：( )A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案：AB15. 临床前安全性评价一般包括以下基本内容：( )A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验参考答案：ABCDE16. 软类似物设计的基本原则是：( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似
5、物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE17. 既是内分泌器官又是淋巴器官的是( )A、甲状腺B、胸腺C、松果体D、垂体E、肾上腺参考答案：B18. G-蛋白偶联受体的主要配体有( )。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC19. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药
6、物失活的唯一或主要途径参考答案：CDE20. 某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳某男性患者，体重60kg，年龄24岁，身高1.70m，患铜绿假单胞菌感染肺炎且肺囊肿性纤维化，用妥布霉素治疗，为使稳态峰浓度和稳态谷浓度分别为10g/ml和1.0g/ml，请计算常规给药的给药剂量。已知该患者的血清肌酐浓度稳定在0.7mg/dl，表观分布容积为0.35L/kg。 k=0.00293138+0.014=0.419(h-1) t1/2=0.693/k=0.693/0.419=1.7(h) V=0.3560=21(L) 由题
7、意可知：，。 以间歇静脉滴注给药(滴注时间为1小时) 由于临床可采取的给药时间间隔为8小时、12小时、18小时、24小时及24小时的倍数，因此取给药时间间隔为8小时，则： 因此，维持剂量为每8小时静脉滴注250mg。 必要时，计算负荷剂量。 当患者的肌酐清除率小于60ml/min时，应给予负荷剂量： 对于该患者，负荷剂量仅比维持剂量大4%，因此该患者不必给予负荷剂量。 21. A普萘洛尔 B氢氯噻嗪 C可乐定 D硝普钠 E哌唑嗪A普萘洛尔B氢氯噻嗪C可乐定D硝普钠E哌唑嗪E$B$C$A$D22. 取本品适量，加发烟硝酸加热处理，得黄色残渣，再与醇制氢氧化钾作用，转变为深紫色的醌型产物。符合以上
8、鉴别方取本品适量，加发烟硝酸加热处理，得黄色残渣，再与醇制氢氧化钾作用，转变为深紫色的醌型产物。符合以上鉴别方法的药物是()A盐酸氯丙嗪B地西泮C氢溴酸东莨菪碱D异烟肼E尼可刹米C23. 下列哪些说法是正确的?( )A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳
9、香特性参考答案：ACE24. 一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后，获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖，苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol)型，化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下：NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.
10、85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.71037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题：(1)解释糖和苷元连接位置，并加以说明
11、。(2)解释糖和糖之间的连接位置，并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式，糖部分用Harworth式表示，并指出糖的优势构象。25. 心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是( ) A氯贝丁酯 B普罗布考 C考来烯胺 D洛伐他汀 E烟酸心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是()A氯贝丁酯B普罗布考C考来烯胺D洛伐他汀E烟酸B26. 哌甲酯临床应用于( ) A小儿遗尿症 B儿童多动症 C发作性睡眠病 D轻度抑郁症 E外伤性昏迷哌甲酯临床应用于()A小儿遗尿症B儿童多动症C发作性睡眠病D轻度抑郁症E外伤性昏迷ABCD27. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远
12、视眼阿托品存眼科的应用有()A青光眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC28. 抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用。正确答案：抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。抗快速型心律失常药物对心肌电生理的基本作用：降低自律性；终止折返激动；抑制后除极和触发活动。29. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用
13、D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE30. 吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物答案：ACDE31. 首次明确提出“七方”名称的医学专著是( ) A伤寒杂病论 B黄帝内经 C伤寒明理论 D备急千金要首次明确提出“七方”名称的医学专著是()A伤寒杂病论B黄帝内经C伤寒明理论D备急千金要方E医方考C32. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通
