麻黄的药理作用

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1、麻黄的药理作用.txt人生在世,难敌宿命,沉沦其中。我不爱风尘,似被前缘误!!我只为 我最爱的人流泪“我会学着放弃你,是因为我太爱你”赢了你,我可以放弃整个世界药理作用:1. 麻黄碱的作用 a.对于中枢神经系统的作用:麻黄碱有明显的中枢兴奋作用, 较大治疗量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起失眠、神经过敏、不安、震颤等症状.对 呼吸中枢和血管运动中枢也有兴奋作用.可缩短巴比妥类催眠时间.麻黄碱的中枢神经兴奋 作用远较肾上腺素为强.麻黄碱在外周兴奋al-肾上腺受体,也激动中枢al-受体引起中 枢兴奋作用.皮下注射麻黄碱5 010 0mg/kg可显著增加小鼠的自发活动.哌唑嗪 和a-甲基-对位酪氨

2、酸能拮抗麻黄碱的这一作用,而舒必利、普萘洛尔和利血平都不减弱麻 黄碱对鼠自发活动的增强作用,提示麻黄碱是作用于al-受体,而不是作用于DA受体.麻 黄碱能提高中枢性痛觉阈值,产生镇痛作用.b. 对心血管系统的作用:麻黄碱能使心肌收缩力增强,心输出量增加.在整体情况下由于血 压升高反射性地兴奋迷走神经,抵消了它直接加速心率的作用;如果迷走神经反射被阻断则 心率将加快.麻黄碱对于心脏有强大的兴奋作用,但反复应用,或一次应用很大剂量,易于 产生抑制;也可能扰乱心律,但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者,麻黄碱与洋 地黄同用时,则易引起心律紊乱.麻黄碱静脉注射对硬膜外阻滞所致心率减慢,搏出量、心

3、 输出量、心指数下降均有明显对抗作用.麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大.给犬小剂量(0.010.2mg/kg)静 注,其血压上升可维持1015分钟.大剂量(610mg/kg)静注,由于抑制心脏 而引起血压下降.麻黄碱静注0.13.0mg/kg,猫肺动脉平均压、收缩压、舒张压和 脉血管阻力均显著增加,且有效量依赖关系.麻黄碱的收缩作用比较温和而持久,血管舒张 作用很微弱,因此用于鼻黏膜肿胀,收缩作用既长,且无继发性血管扩张作用;能使冠状血 管扩张,增加冠脉流量,与垂体后叶素合用于升压时,能克服大量垂体后叶素所引起的冠状 血管收缩及心脏抑制.麻黄碱的升压作用缓慢持久,可维持数小时,收缩压的

4、升高较舒张压 为显著,舒张压一般不降低. 麻黄碱对血管的作用是直接和间接作用的混合.麻黄碱的 化学结构与肾上腺素相似,能直接与肾上腺素能a和B受体结合,产生拟肾上腺素作用;亦 作用于肾上腺素能神经末梢,促使去甲肾上腺素释放.动物实验表明:麻黄碱的作用能被可 卡因所减弱,亦能被酚妥拉明阻断.c. 对平滑肌的作用:麻黄碱对支气管平滑肌有明显的松弛作用.特别是在支气管痉挛时作 用更为显著.实验表明:麻黄碱能有效地对抗乙酰胆碱和组胺诱发的痉挛.其作用强度不如 肾上腺素,但作用较持久,且口服有效.故常用于哮喘.麻黄碱能使胃肠道平滑肌松弛,抑 制蠕动,延缓胃肠道内容物的推进和排空.麻黄碱对动物子宫一般表现

5、为张力及振幅增加, 此种兴奋作用可被麦角胺阻断,被可卡因所增强.然而对人的子宫一般表现为抑制,曾用于 缓解月经痛.麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加.麻黄碱使排尿次数减少足够量 甚至产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效.对夜间遗尿或膀胱括约肌无力小便失禁的病人麻 黄碱亦可以消除其症状.麻黄碱能引起并增强小鼠输精管的自发性收缩,酚妥拉明可明显对 抗麻黄碱的作用,而利血平对此则无明显影响.d. 其他:麻黄碱对骨骼肌有抗疲劳作用,能促进被箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可 用于重症肌无力的治疗;还可引起高血糖,但其作用较弱而不恒定.麻黄碱及麻黄总生物碱 对正常及发热猫均不表现发汗作用,在一般情况下,麻黄

6、碱对人不能诱发出汗,但当人处在 高温环境中,此时用麻黄碱5 06 0mg 1.5-2小时后,汗液分泌比未用麻黄碱者更 快更多,而皮下注射麻黄碱的局部皮肤,并不引起特殊的汗分泌,因此,麻黄碱的这种作用, 可能是中枢性的,而且麻黄碱有增加代谢率的作用.对六个正常成人注射硫酸麻黄碱5 0mg 后,代谢率较注射前增加14.2%;麻黄水浸膏及乙醇浸膏作用于致敏豚鼠肺切片,可抑制 游离过敏原的量. 麻黄碱的作用属于混合型,大部分是由于同肾上腺素能受体结合而产 生的直接作用,小部分由于促进介质释放的间接因素.麻黄碱反复应用时易产生快速耐受性, 作用迅速减弱,最后可完全无效,经数小时后可以恢复,在快速耐受形成

7、的机制中也有直接 与间接两种因素,有人用离体家兔主动脉条进行实验,认为麻黄碱除作用于肾上腺素能受体 外,对主动脉平滑肌尚可能有其他作用受体;也有人提出去氧麻黄碱的急速耐受性与中枢调 节有关,但破坏中脑外侧网状核后则无影响.2. 伪麻黄碱的作用 a.利尿作用:伪麻黄碱较麻黄碱有显著的利尿作用,用水、盐 水及尿素后,更进一步增加尿量排出,但对麻醉狗则尿量反而减少,对轻症实验性肾小管肾 炎之犬仍然产生利尿反应,严重者则无利尿作用.一次静脉注射后,作用可持续3 06 0 分钟.其利尿原理被认为是由于肾血管扩张而引起的肾血流量增加.因在利尿的同时,肾体 积也增大.b. 对平滑肌的作用:伪麻黄碱的极稀溶液

8、与麻黄碱一样,能兴奋交感神经而使支气管扩 张;浓溶液因能麻痹肌肉,也能使气管肌松弛;而中等浓度则使支气管收缩.c. 其他:伪麻黄碱有轻微的兴奋血管作用;在升压作用、收缩鼻黏膜血管等的作用方面 麻黄碱最强,人工合成的消旋麻黄碱(Ephetonin)次之,伪麻黄碱最弱.毒性也以麻黄碱最 强(1 0 0%),消旋麻黄碱次之(78%),伪麻黄碱最弱(56. 5%).3. 麻黄次碱的作用麻黄次碱能降低血压,增加离体豚鼠子宫的收缩及离体兔肠的蠕动, 麻黄根浸膏静脉注射于猫及家兔亦有降压作用.4. 麻黄挥发油的作用麻黄挥发油有发汗作用.它对中枢的抑制作用可被麻黄碱的中枢 兴奋作用所拮抗.麻黄挥发油对流感嗜血

9、杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、奈瑟双球菌、枯 草杆菌、大肠杆菌、白色念珠菌均有不同程度的抑制作用.体外试验证明它对流感病毒有强 大的抑制作用,给感染A型、PR8型流感病毒的小白鼠皮下注射有治疗作用.麻黄挥发油 乳剂对肌注消毒牛乳引起人工发热的家兔有解热作用.麻黄挥发油及其主要成分松油醇对 正常小白鼠体温均有降温作用,但麻黄挥发油作用不如松油醇明显.麻黄挥发油乳剂灌胃、 肌注、腹腔注射对正常及发热猫均不表现发汗作用,对发热病人也无发汗作用.麻杏石甘汤 在鸡胚实验中对陕中6 1-1株流感病毒有抗病毒作用,主要是麻黄的功能,石膏、甘草、 杏仁对麻黄的抗病毒作用并不表现协同.麻杏石甘汤中的麻黄、甘草对

10、金黄色葡萄球菌及绿 脓杆菌均有一定的抑制作用,以麻黄的作用较强.【药理作用】1.平喘作用:麻黄碱对支气管平滑肌有松驰作用,对于用药(如毛果芸香碱)引起的支气管痉挛有显著解挛作用.伪麻黄碱与麻黄碱的解痉作用相似.甲基麻黄碱 可使支气管扩张.2.镇咳作用:麻黄水溶液提取物对豚鼠气管机械刺激所致咳嗽有明显的镇咳作用,约相当 于磷酸可待因1 /2 0的效果.3.对心血管系统的作用:麻黄碱能使外周血管收缩,心收缩力加强,心搏出量增加,血压 升高.伪麻黄碱的升压作用较弱.4 .发汗作用:大鼠口服水溶性提取物在7 53 0 0 mg/kg的范围内其足底部的水份散发 (发汗)呈现剂量依赖性发汗作用.5. 对大脑,脑干与脊髓均有兴奋作用,大剂量可引起失眠、不安和震颤.此外,麻黄还 有利尿、抗变态反应、抗炎、解热、抗病.

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